Leki w grupie
„antagoniści receptora neurokininy 1 (NK1)”
Antagoniści receptora neurokininy 1 (NK1) to grupa leków, która blokuje działanie substancji P na receptor NK1, zapobiegając aktywacji sygnałów związanych z wymiotami, nudnościami oraz bólem. Receptory NK1 znajdują się w centralnym i obwodowym układzie nerwowym, głównie w obszarach mózgu odpowiedzialnych za wywoływanie nudności i wymiotów, takich jak area postrema i jądro pasma samotnego.
Leki z tej grupy znalazły zastosowanie przede wszystkim w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią przeciwnowotworową, szczególnie w przypadku chemioterapii o wysokim potencjale emetogennym. Antagoniści NK1 są zazwyczaj stosowani w schematach przeciwwymiotnych w połączeniu z antagonistami receptora 5-HT3 oraz kortykosteroidami, co znacząco zwiększa skuteczność profilaktyki przeciwwymiotnej.
Do najważniejszych przedstawicieli tej grupy należą: aprepitant (Emend), fosaprepitant (Ivemend, dożylna forma aprepitantu), netupitant (składnik preparatu złożonego Akynzeo), rolapitant (Varubi) oraz najnowszy maropitant (Cerenia, stosowany w weterynarii). Na polskim rynku dostępne są preparaty zawierające aprepitant (Emend, Aprepitant Mylan, Aprepitant Sandoz), fosaprepitant (Ivemend) oraz preparat złożony zawierający netupitant i palonosetron (Akynzeo).
Największą zaletą antagonistów NK1 jest ich skuteczność w zapobieganiu zarówno ostrym, jak i opóźnionym nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią, co znacząco poprawia jakość życia pacjentów onkologicznych. Dodatkowo, w przeciwieństwie do starszych leków przeciwwymiotnych, nie wywołują one efektów pozapiramidowych i mają korzystny profil bezpieczeństwa.
Najczęstsze działania niepożądane związane z tą grupą leków to zmęczenie, zawroty głowy, czkawka, zaparcia oraz niekiedy podwyższenie enzymów wątrobowych. Istotnym zagrożeniem jest potencjał interakcji lekowych, ponieważ niektóre antagonisty NK1 (zwłaszcza aprepitant) mogą hamować lub indukować enzymy cytochromu P450, wpływając na metabolizm innych leków. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z warfaryną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi czy niektórymi lekami przeciwnowotworowymi.
Ze względu na mechanizm działania, antagonistów NK1 można podzielić na selektywne (działające wyłącznie na receptor NK1) oraz nieselektywne (oddziałujące również na inne receptory neurokininowe). Większość dostępnych klinicznie antagonistów NK1 należy do grupy selektywnych, co minimalizuje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z blokowaniem innych receptorów.
Lista leków w tej grupie
-
Aprepitant Accord – Kapsułki twarde – 80 mg; 125 mg
Preparat zawiera aprepitant, substancję czynną stosowaną w kapsułkach o dawkach 80 mg i 125 mg oraz sacharozę jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci twardych kapsułek o dokładnie określonym składzie. Lek jest wskazany do zapobiegania nudnościom i wymiotom spowodowanym chemioterapią przeciwnowotworową o wysokim i umiarkowanym ryzyku u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 lat. Preparat stosuje się w terapii skojarzonej, aby poprawić skuteczność zapobiegania objawom niepożądanym leczenia onkologicznego.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Aprepitant Stada – Kapsułki twarde – 125 mg; 80 mg
Produkt zawiera aprepitant, substancję czynna w kapsułkach twardych o dawkach 80 mg i 125 mg, z dodatkiem sacharozy i niewielkich ilości sodu. Lek stosowany jest w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią przeciwnowotworową o wysokim i umiarkowanym ryzyku. Przeznaczony jest dla dorosłych oraz młodzieży od 12 roku życia. Podaje się go jako element leczenia skojarzonego w celu poprawy komfortu pacjentów poddawanych terapii onkologicznej.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Aprepitant Viatris – Kapsułki twarde – 80 mg/125 mg
Preparat zawiera aprepitant w dawkach 125 mg oraz 80 mg, wraz z sacharozą jako substancją pomocniczą. Jest dostępny w postaci twardych kapsułek o różnych rozmiarach i kolorach. Stosuje się go w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią przeciwnowotworową o wysokim oraz umiarkowanym ryzyku. Lek jest przeznaczony dla osób dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia, zwykle w terapii skojarzonej.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Aprepitant Aurovitas – Kapsułki twarde – 125 mg/80 mg
Produkt leczniczy zawiera aprepitant, a także sacharozę i minimalne ilości sodu jako substancje pomocnicze. Dostępny jest w formie twardych kapsułek o dawkach 125 mg i 80 mg. Stosuje się go w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom wywołanym przeciwnowotworową chemioterapią o wysokim i umiarkowanym ryzyku. Preparat jest przeznaczony dla dorosłych oraz młodzieży od 12 roku życia.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Aprepitant Teva – Kapsułki twarde – 125 mg; 80 mg
Produkt leczniczy zawiera aprepitant, substancję czynną, w dawkach 125 mg lub 80 mg, wraz z sacharozą jako substancją pomocniczą. Preparat jest dostępny w postaci twardych kapsułek. Stosuje się go w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom wywołanym przez chemioterapię przeciwnowotworową o wysokim i umiarkowanym ryzyku. Lek jest przeznaczony dla dorosłych oraz młodzieży od 12 roku życia i stosowany w terapii skojarzonej.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna