receptor α-adrenergiczny
Receptor α-adrenergiczny to białko błonowe należące do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G, które odpowiada za przekazywanie sygnałów z układu współczulnego poprzez wiązanie katecholamin, głównie adrenaliny i noradrenaliny. Receptory te dzielą się na dwa główne podtypy: α1 (α1A, α1B, α1D) i α2 (α2A, α2B, α2C), które różnią się mechanizmami transdukcji sygnału oraz funkcjami fizjologicznymi.
Receptory α1-adrenergiczne działają głównie poprzez aktywację fosfolipazy C, prowadząc do wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia wapnia i skurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co skutkuje wazokonstrykcją. Natomiast receptory α2-adrenergiczne hamują cyklazę adenylanową, zmniejszając poziom cAMP w komórce, co prowadzi m.in. do zahamowania uwalniania neurotransmiterów.
W praktyce klinicznej antagoniści receptorów α-adrenergicznych znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego (doksazosyna, prazosyna), łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (tamsulozyna, alfuzosyna) oraz w terapii przerostu prostaty. Z kolei agoniści receptorów α2, jak klonidyna czy deksmedetomidyna, są wykorzystywani jako leki przeciwnadciśnieniowe, sedatywne oraz w anestezjologii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amisan 50 mg
Amisulpryd, należący do grupy neuroleptyków benzamidowych (kod ATC: N05AL05), charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów dopaminergicznych D2/D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H1 oraz cholinergicznych. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dawkach ≤ 300 mg/dobę blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, co zwiększa uwalnianie dopaminy i jest skuteczne w leczeniu objawów negatywnych schizofrenii; w dawkach > 300 mg/dobę blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne w objawach pozytywnych. Lek wykazuje regionalną selektywność działania, silniej blokując receptory w układzie limbicznym niż w prążkowiu, co ogranicza ryzyko objawów pozapiramidowych i nie powoduje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 przy długotrwałej terapii.
benzamid, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, katalepsja, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptora dopaminergicznego, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, objawy schizofrenii, obniżenie nastroju, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy, receptor sigma-1, receptor α-adrenergiczny, spowolnienie psychoruchowe, układ limbiczny, zaburzenie nastroju, zaostrzenie choroby - Leksykon substancji czynnych
Amisulpryd – Właściwości farmakodynamiczne
Amisulpryd, należący do podstawionych benzamidów, wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz cholinergicznych, co odróżnia go od innych leków przeciwpsychotycznych. Jego działanie farmakologiczne jest dawkozależne: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do uwalniania dopaminy i poprawy objawów negatywnych. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 podczas długotrwałej terapii, co stanowi istotną przewagę nad klasycznymi neuroleptykami.
amisulpryd, atypowy neuroleptyk, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwpsychotyczne, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk benzamidowy, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, podstawiony benzamid, powinowactwo receptorowe, profil farmakodynamiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D1, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, układ limbiczny, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 200 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest przeciwpsychotykiem z grupy benzamid o unikatowym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się wysoką selektywnością wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na skuteczność w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii przy niższym ryzyku działań niepożądanych pozapiramidowych, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne autoreceptory D2 i D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii.
amisulpryd, benzamid, działanie niepożądane, hipoaktywność dopaminergiczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, postsynaptyczny receptor D2, prążkowie, presynaptyczny receptor D2 i D3, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywne powinowactwo, transmisja dopaminergiczna, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 400 mg
Symamis, zawierający amisulpryd w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg lub 400 mg, należy do grupy leków przeciwpsychotycznych z podgrupy benzamidów (kod ATC: N05AL05). Amisulpryd wykazuje wysoką selektywność receptorową, wiążąc się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Taki profil receptorowy przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych, ograniczając ryzyko sedacji, przyrostu masy ciała, hipotensji ortostatycznej oraz objawów antycholinergicznych, które są często obserwowane przy stosowaniu innych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamid, hipotensja ortostatyczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk atypowy, objaw antycholinergiczny, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozapiramidowy, objaw pozytywny schizofrenii, prążkowie, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywność receptorowa, układ limbiczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Noradrenaline SUN 0,5 mg/ml
Przedawkowanie noradrenaliny (Noradrenaline SUN 0,5 mg/ml, roztwór do infuzji w ampułko-strzykawce) prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów α-adrenergicznych, skutkującej intensywnym skurczem naczyń krwionośnych. Klinicznie manifestuje się to bladością lub sinicą skóry, zwłaszcza dystalnych części kończyn, zimną skórą, zmniejszonym wypełnieniem naczyń włosowatych, a także rozwojem odleżyn wskutek niedokrwienia tkanek. Dodatkowo może wystąpić zapaść krążeniowa charakteryzująca się nagłym spadkiem ciśnienia tętniczego, tachykardią lub bradykardią oraz objawami neurologicznymi i nerkowymi (oliguria/anuria). Nadciśnienie tętnicze z towarzyszącymi bólami głowy, nudnościami i zaburzeniami widzenia jest bezpośrednim efektem nadmiernej wazokonstrykcji. Produkt zawiera 25 mg noradrenaliny w 50 ml roztworu o stężeniu 0,5 mg/ml, co jest kluczowe przy ocenie dawki i ryzyka przedawkowania.
dekompensacja układu krążenia, funkcja nerek, funkcja wątroby, gazometria, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie skóry, niedokrwienie tkanek obwodowych, odleżyna, oliguria, parametr hemodynamiczny, perfuzja obwodowa, przedawkowanie noradrenaliny, receptor α-adrenergiczny, upośledzenie perfuzji tkanek, uszkodzenie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie hemodynamiczne, zapaść krążeniowa, zwężenie naczyń krwionośnych