inhibitor cytochromu P450 3A4
Inhibitor cytochromu P450 3A4 to substancja, która blokuje lub zmniejsza aktywność enzymu CYP3A4, należącego do rodziny cytochromu P450. CYP3A4 jest najważniejszym enzymem metabolizującym leki w organizmie człowieka, odpowiedzialnym za biotransformację około 50% wszystkich stosowanych farmaceutyków.
Inhibitory CYP3A4 mogą być substancjami egzogennymi (leki, składniki żywności) lub endogennymi. Do silnych inhibitorów należą m.in. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, rytonawir oraz sok grejpfrutowy. Umiarkowanymi inhibitorami są erytromycyna, flukonazol, werapamil i diltiazem.
Mechanizm inhibicji może mieć charakter odwracalny (kompetycyjny lub niekompetycyjny), nieodwracalny (związany z utworzeniem trwałego kompleksu z enzymem) lub oparty na szybkiej inaktywacji enzymu. Hamowanie aktywności CYP3A4 prowadzi do zmniejszenia metabolizmu substratów tego enzymu, zwiększając ich stężenie w osoczu.
W praktyce klinicznej inhibitory CYP3A4 są istotnym źródłem interakcji lekowych. Jednoczesne stosowanie inhibitora CYP3A4 z substratami tego enzymu może prowadzić do zwiększenia stężenia substratów i nasilenia ich działania terapeutycznego lub toksycznego. Znajomość właściwości inhibicyjnych substancji względem CYP3A4 jest kluczowa dla bezpieczeństwa farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Fina 5 mg
Finasteryd, substancja czynna leku Apo-Fina w dawce 5 mg, wykazuje niski potencjał do interakcji lekowych, co potwierdzają badania kliniczne obejmujące szerokie spektrum leków stosowanych u mężczyzn. Metabolizm finasterydu odbywa się głównie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4, jednak nie wpływa on istotnie na aktywność tego enzymu, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Potencjalne interakcje z inhibitorami (np. ketokonazol, itrakonazol) i induktorami (np. ryfampicyna, fenytoina) CYP3A4 mogą wpływać na stężenie finasterydu w osoczu, jednak ich znaczenie kliniczne jest oceniane jako niskie. W badaniach nie wykazano istotnych interakcji finasterydu z lekami takimi jak propranolol, digoksyna, glibenklamid, warfaryna, teofilina czy fenazon, co jest istotne ze względu na częste stosowanie tych substancji w populacji mężczyzn przyjmujących finasteryd.
antagonista witaminy K, beta-adrenolityk, choroba obturacyjna dróg oddechowych, choroba wieńcowa, cukrzyca typu 2, cytochrom P450 3A4, digoksyna, doustny antykoagulant, działanie przeciwzakrzepowe, farmakodynamika, farmakokinetyka, fenazon, fenytoina, finasteryd, glibenklamid, glikozyd nasercowy, induktor CYP3A4, indynawir, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, metyloksantyna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, politerapia, propranolol, ryfampicyna, rytonawir, teofilina, warfaryna, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Solifenacin Stada 5 mg
Solifenacin Stada jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, zawierających odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg substancji czynnej solifenacyny bursztynianu. Standardowa dawka początkowa dla dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej. W przypadku pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna. Natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) oraz umiarkowaną niewydolnością wątroby (Child-Pugh 7-9) dawka nie powinna przekraczać 5 mg na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) maksymalna dawka również ograniczona jest do 5 mg na dobę.
inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, nelfinawir, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odpowiedź kliniczna, rytonawir, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bonogren 100 mg
Bonogren 100 mg, zawierający kwetiapinę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Tabletka zawiera 28,00 mg laktozy jednowodnej, co wymaga ostrożności u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie inhibitorów enzymu cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV (ritonawir, atazanawir), leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia kwetiapiny w osoczu i nasilenia działań niepożądanych, w tym sedacji, hipotensji i zaburzeń kardiologicznych.
antybiotyk makrolidowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, nadwrażliwość na kwetiapinę, nefazodon, nietolerancja laktozy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, sedacja, spadek ciśnienia tętniczego, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie kardiologiczne