Właściwości farmakokinetyczne
Olejek terpentynowy

Właściwości farmakokinetyczne olejku terpentynowego

Olejek terpentynowy (Terebinthini aetheroleum) jest substancją stosowaną w wielu produktach leczniczych do stosowania zewnętrznego, głównie w postaci maści, kremów i emulsji na skórę. Charakterystyka farmakokinetyczna tej substancji jest istotna dla zrozumienia jej działania w organizmie po aplikacji.¹

Wchłanianie olejku terpentynowego

Olejek terpentynowy może być wchłaniany do organizmu różnymi drogami – przez skórę, błony śluzowe lub drogi oddechowe podczas inhalacji. Badania farmakokinetyczne wykazały, że główne składniki olejku terpentynowego (alfa-pinen, beta-pinen i delta-karen) charakteryzują się względnie wysokim stopniem wchłaniania podczas inhalacji, wynoszącym odpowiednio 62%, 66% i 68%.²

Warto zauważyć, że profil farmakokinetyczny olejku terpentynowego zależy w znacznym stopniu od nośnika, w którym substancja została rozpuszczona. W przypadku produktów o konsystencji maści, zawierających bazę wazelinową (np. Vicks VapoRub, Rub-Arom), wysoce lipofilna baza może spowalniać uwalnianie olejków eterycznych, w tym olejku terpentynowego, co opóźnia wchłanianie przez skórę.³

W przypadku produktu Viprosal B, zawierającego 30 mg olejku terpentynowego z sosny nadmorskiej w 1 g maści, zaobserwowano szybką absorpcję substancji czynnych, co prowadzi do wystąpienia wrażenia kłucia, niewielkiego przekrwienia skóry i uczucia ciepła w ciągu kilku minut od aplikacji.⁴

Dystrybucja, metabolizm i eliminacja

Po wchłonięciu do krwiobiegu składniki olejku terpentynowego są dystrybuowane w organizmie. Średni okres półtrwania dla głównych składników olejku terpentynowego (alfa-pinen, beta-pinen i delta-karen) określono odpowiednio na 32, 25 i 42 godziny, co wskazuje na względnie długie utrzymywanie się tych substancji w organizmie.⁵

W zakresie eliminacji, badania wykazały, że około 2-5% wchłoniętych z olejku terpentynowego substancji jest wydalanych w postaci niezmienionej z wydychanym powietrzem.⁶ Pozostała część składników olejku terpentynowego prawdopodobnie podlega procesom metabolicznym w wątrobie, podobnie jak inne olejki eteryczne zawarte w produktach leczniczych (np. olejek eukaliptusowy czy lewomentol).

Poziom stężeń w organizmie

Przeprowadzone badania farmakokinetyczne wykazały niezwykle niskie stężenia terpenów, w tym składników olejku terpentynowego, w krążeniu ogólnym podczas terapeutycznego stosowania produktów leczniczych zawierających tę substancję.⁷ Jest to istotna informacja z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania, gdyż sugeruje, że przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami ryzyko ogólnoustrojowych działań toksycznych jest bardzo niskie.⁸

Zestawienie właściwości farmakokinetycznych w preparatach leczniczych

Należy zauważyć, że dla wielu produktów leczniczych zawierających olejek terpentynowy, takich jak Aroma-Activ, Hotlec czy Rub-Arom, producenci nie przeprowadzili szczegółowych badań farmakokinetycznych, co potwierdza brak danych w charakterystykach tych produktów.^{9 10 11}

Dla produktu Dip Hot Rozgrzewający, zawierającego 14,7 mg olejku terpentynowego w 1 g kremu, również nie przeprowadzono badań dotyczących absorpcji i dalszych przemian ustrojowych preparatu, jako że jest on przeznaczony wyłącznie do użytku zewnętrznego.¹²

Podobnie, dla produktów Neo-Capsiderm i Capsigel N, zawierających odpowiednio 9,7 g i 5,0 g olejku terpentynowego z sosny nadmorskiej w 100 g maści/emulsji, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych.^{13 14}

Porównanie z innymi składnikami olejkowymi

Dla pełnego obrazu właściwości farmakokinetycznych olejku terpentynowego warto porównać je z charakterystyką innych składników olejkowych często występujących w tych samych produktach leczniczych:

• 1,8-cineol (eukaliptol) – główny składnik olejku eukaliptusowego jest szybko wchłaniany zarówno po podaniu doustnym, jak i po aplikacji na skórę lub podczas inhalacji. Metabolizowany jest w wątrobie poprzez procesy utleniania i glukuronizacji, a nieaktywne metabolity wydalane są głównie przez nerki, z niewielką ilością wydalaną przez płuca. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) po podaniu w inhalacji wynosi średnio 18 minut, a okres półtrwania ustalono na 104,6 minut.¹⁵
• Lewomentol – jako substancja silnie lipofilna, szybko przenika przez błony śluzowe. Niezależnie od drogi podania (przewód pokarmowy, skóra, drogi oddechowe) lewomentol obecny w krążeniu ogólnym jest metabolizowany w wątrobie (głównie procesy hydroksylacji i glukuronizacji) do nieaktywnych metabolitów, które są wydzielane przez nerki.¹⁶
• Kamfora – jest szybko wchłaniana, niezależnie czy podawana jest na skórę czy poprzez inhalację. Podana zewnętrznie trafia do krążenia ogólnego, jest metabolizowana w wątrobie (głównie procesy utleniania i glukuronizacji) i dystrybuowana w tkankach. Nieaktywne metabolity wydalane są przez nerki. Okres półtrwania kamfory wynosi 167 minut.¹⁷

Charakterystyka bezpieczeństwa farmakokinetycznego

Przy stosowaniu produktów zawierających olejek terpentynowy zgodnie z zaleceniami, stężenie składników w osoczu pozostaje niskie, a kumulacja składników nie występuje nawet przy dłuższym stosowaniu.¹⁸ Ta charakterystyka zapewnia odpowiedni margines bezpieczeństwa, minimalizując ryzyko ogólnoustrojowych działań toksycznych.¹⁹

Efekty terapeutyczne w kontekście farmakokinetyki

Charakterystyka farmakokinetyczna olejku terpentynowego ma bezpośrednie przełożenie na efekty terapeutyczne obserwowane po zastosowaniu produktów zawierających tę substancję. W przypadku preparatu Viprosal B, zawierającego olejek terpentynowy z sosny nadmorskiej, działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 20-30 minut od zastosowania i utrzymuje się przez 1,5 do 2 godzin.²⁰ Ta charakterystyka czasowa działania koresponduje z profilem wchłaniania substancji czynnych preparatu, w tym olejku terpentynowego.

²¹