Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Mometyzon

Badania przedkliniczne mometazonu furoinianu, substancji czynnej aerozolu do nosa Nasopronal, nie wykazały specyficznego działania toksycznego, a obserwowane efekty były typowe dla glikokortykosteroidów, związane z ich silnym działaniem farmakologicznym. Doustne podawanie wysokich dawek (56 mg/kg m.c./dobę i 280 mg/kg m.c./dobę) nie ujawniło efektów androgenowych ani estrogenowych, jednak stwierdzono wpływ na macicę i opóźnienie rozwarcia pochwy. W dużych stężeniach mometazon wykazywał potencjał uszkadzania chromosomów in vitro, lecz przy dawkach terapeutycznych nie przewiduje się działania mutagennego. Substancja podawana podskórnie w dawce 15 µg/kg m.c. powodowała wydłużenie ciąży, trudny poród, zmniejszoną przeżywalność potomstwa oraz zmiany masy ciała potomstwa, nie wpływając jednak na płodność zwierząt.

  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania mometazonu
    1. Wpływ na układ hormonalny
    2. Potencjał mutagenny
    3. Wpływ na rozrodczość
    4. Działanie teratogenne
    5. Potencjał rakotwórczy
    6. Profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych
    7. Kolejne rozdziały

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania mometazonu

W badaniach przedklinicznych mometazonu furoinian, składnik aktywny aerozolu do nosa Nasopronal, nie wykazywał specyficznego działania toksycznego. Zaobserwowane efekty były typowe dla grupy glikokortykosteroidów i wiązały się przede wszystkim z silnym działaniem farmakologicznym charakterystycznym dla tej klasy leków. 1

Wpływ na układ hormonalny

Badania przedkliniczne, w których zwierzętom podawano mometazonu furoinian doustnie w wysokich dawkach (56 mg/kg m.c./dobę i 280 mg/kg m.c./dobę), nie wykazały działania androgenowego, przeciwandrogenowego, estrogenowego ani przeciwestrogenowego. Jednakże, podobnie jak inne glikokortykosteroidy, mometazon wykazywał wpływ na macicę oraz powodował opóźnienie rozwarcia pochwy u badanych zwierząt. 2

Potencjał mutagenny

Podczas badań przedklinicznych wykazano, że mometazonu furoinian w dużych stężeniach może uszkadzać chromosomy in vitro. Jednakże przy zastosowaniu dawek terapeutycznych zalecanych w praktyce klinicznej, nie należy oczekiwać wystąpienia działania mutagennego. 3

Wpływ na rozrodczość

W badaniach nad wpływem mometazonu furoinianu na rozrodczość, substancja podawana podskórnie w dawce 15 mikrogramów/kg m.c. powodowała szereg efektów, takich jak:

  • wydłużenie okresu ciąży
  • przedłużony i trudny poród
  • zmniejszona przeżywalność potomstwa
  • zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała potomstwa

4

Badania nie wykazały wpływu mometazonu furoinianu na płodność badanych zwierząt. 5

Działanie teratogenne

Podobnie jak inne glikokortykosteroidy, mometazonu furoinian wykazywał działanie teratogenne w badaniach na gryzoniach i królikach. W wyniku ekspozycji na tę substancję zaobserwowano następujące wady rozwojowe:

6

Dodatkowo zaobserwowano inne efekty dotyczące rozwoju potomstwa, takie jak:

  • zmniejszenie przyrostu masy ciała ciężarnych samic
  • wpływ na wzrost płodu (zmniejszenie masy ciała płodu i/lub opóźnione kostnienie) u szczurów, królików i myszy
  • zmniejszenie przeżywalności potomstwa myszy

7

Potencjał rakotwórczy

Potencjał rakotwórczy mometazonu furoinianu był badany w długoterminowych 24-miesięcznych badaniach na myszach i szczurach. Substancja była podawana wziewnie w postaci aerozolu (z freonem jako gazem nośnym i substancją powierzchniowo czynną) w stężeniach od 0,25 do 2,0 mikrogramów/litr. Podczas badań zaobserwowano efekty typowe dla glikokortykosteroidów, w tym liczne zmiany nie będące nowotworami. Co istotne, nie wykazano istotnej statystycznie zależności dawka-odpowiedź dla jakiegokolwiek rodzaju nowotworu. 8

Profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych

Dane przedkliniczne dotyczące mometazonu furoinianu, substancji czynnej preparatu Nasopronal, wskazują na charakterystyczny profil bezpieczeństwa dla glikokortykosteroidów. Obserwowane działania niepożądane były związane głównie z nasilonym działaniem farmakologicznym tej grupy związków i występowały przy zastosowaniu dawek wielokrotnie przekraczających te stosowane klinicznie. W badaniach nie wykazano specyficznego działania toksycznego mometazonu, natomiast należy zwrócić uwagę na jego potencjalne działanie teratogenne, które jest typowe dla całej grupy glikokortykosteroidów. 9

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl