Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Mebendazol

Przedkliniczne badania toksyczności mebendazolu wykazały istotne zmiany narządowe u szczurów przy dawkach ≥40 mg/kg mc., obejmujące obrzęk i wakuolizację hepatocytów oraz degenerację kanalików nasiennych z zahamowaniem spermatogenezy. Testy genotoksyczności nie potwierdziły mutagenności ani karcynogenności substancji, jednak w testach mikrojądrowych zaobserwowano aneugenne działanie mebendazolu w komórkach somatycznych ssaków powyżej stężenia progowego 115 ng/ml w osoczu. Wyniki te wskazują na potencjalne ryzyko uszkodzeń chromosomalnych przy wysokich stężeniach leku.

  1. Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa mebendazolu
    1. Toksyczność przewlekła
    2. Ocena potencjału rakotwórczego i mutagennego
    3. Wpływ na reprodukcję i rozwój
    4. Kolejne rozdziały

Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa mebendazolu

Mebendazol, substancja czynna produktu leczniczego Vermox, został poddany szczegółowym badaniom przedklinicznym mającym na celu ocenę jego profilu bezpieczeństwa. Badania te obejmowały toksyczność po podaniu wielokrotnym, działanie mutagenne, rakotwórcze oraz wpływ na reprodukcję i rozwój. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane z tych badań.1

Toksyczność przewlekła

W badaniach toksyczności przewlekłej po doustnym podaniu mebendazolu w dawkach wielokrotnych szczurom, zaobserwowano istotne zmiany narządowe przy dawkach toksycznych wynoszących 40 mg/kg masy ciała i większych. Zmiany te dotyczyły przede wszystkim dwóch układów:1

1

Ocena potencjału rakotwórczego i mutagennego

Badania potencjału rakotwórczego przeprowadzone na modelach mysich i szczurzych nie wykazały działania karcynogennego mebendazolu. Podobnie, w badaniach in vitro ukierunkowanych na detekcję mutacji genowych nie zaobserwowano potencjału mutagennego tej substancji.2

Testy oceniające strukturalne uszkodzenia chromosomów w badaniach in vivo również nie wykazały nieprawidłowości. Natomiast warto odnotować, że w testach mikrojądrowych zaobserwowano działanie aneugeniczne (zaburzające liczbę chromosomów) w komórkach somatycznych ssaków. Efekt ten jednak występował wyłącznie powyżej określonego stężenia progowego mebendazolu w osoczu, wynoszącego 115 ng/ml.3

Wpływ na reprodukcję i rozwój

Badania przedkliniczne wykazały istotny wpływ mebendazolu na rozwój embrionalny i płodowy w dwóch modelach zwierzęcych przy zastosowaniu dawek toksycznych dla organizmu matki:4

  • Szczury: u ciężarnych samic szczura zaobserwowano działanie embriotoksyczne i teratogenne po podaniu pojedynczej dawki wynoszącej 10 mg/kg masy ciała lub większej. Dawki te były jednocześnie toksyczne dla organizmu matki
  • Myszy: podobnie jak u szczurów, działanie teratogenne oraz toksyczny wpływ na płód stwierdzono przy dawkach toksycznych dla matek, wynoszących 10 mg/kg masy ciała lub większych

4

Powyższe dane przedkliniczne wskazują, że mebendazol (Vermox) wykazuje potencjał toksyczny dla narządów wewnętrznych, szczególnie wątroby i układu rozrodczego męskiego, przy stosowaniu dawek wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne. Szczególnie istotne jest obserwowane działanie embriotoksyczne i teratogenne, które uzasadnia zachowanie szczególnej ostrożności przy stosowaniu mebendazolu u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze.4

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl