Właściwości farmakodynamiczne
Loratadyna

Właściwości farmakodynamiczne loratadyny

Loratadyna jest substancją czynną należącą do grupy leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, oznaczoną kodem ATC: R06AX13. Stosowana jest w leczeniu objawów alergii, działając poprzez blokowanie receptorów histaminowych H1.^{1 2}

Mechanizm działania

Loratadyna to trójpierścieniowy lek przeciwhistaminowy charakteryzujący się selektywnym antagonistycznym działaniem na obwodowe receptory histaminowe H1.^{3 4} Substancja ta działa częściowo wybiórczo na obwodowe receptory histaminowe H1 i charakteryzuje się słabą penetracją do ośrodkowego układu nerwowego.^{5 6}

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Jedną z najważniejszych właściwości farmakodynamicznych loratadyny jest brak ośrodkowego działania sedatywnego i przeciwcholinergicznego u większości pacjentów, gdy jest stosowana w zalecanych dawkach.^{7 8 9} Ta właściwość stanowi istotną przewagę loratadyny nad starszymi lekami przeciwhistaminowymi pierwszej generacji, które często powodują senność i upośledzenie funkcji poznawczych.

U większości osób loratadyna stosowana w zalecanych dawkach nie wykazuje klinicznie istotnego ośrodkowego działania sedatywnego i przeciwcholinergicznego.^{10 11}

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Loratadyna wykazuje minimalne oddziaływanie na układ sercowo-naczyniowy. W przeprowadzonych badaniach klinicznych nie zaobserwowano znaczącego wpływu na czynność układu krążenia oraz na aktywność układu bodźcotwórczego serca.^{12 13}

Substancja ta nie hamuje wychwytu noradrenaliny (norepinefryny) i praktycznie nie wpływa na czynność układu krążenia oraz na aktywność układu przewodzącego serca.^{14 15}

Specyficzność receptorowa

Loratadyna charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów histaminowych H1, nie wykazując znaczącego wpływu na receptory histaminowe H2.^{16 17} Specyficzność ta pozwala na uzyskanie skutecznego działania przeciwalergicznego przy jednoczesnym zminimalizowaniu działań niepożądanych związanych z blokowaniem innych typów receptorów.

Ocena bezpieczeństwa w długotrwałym stosowaniu

Istotnym aspektem farmakodynamicznego profilu loratadyny jest jej bezpieczeństwo w trakcie długotrwałego stosowania. W przeprowadzonych badaniach długoterminowych nie zaobserwowano istotnych klinicznie zmian w zakresie parametrów życiowych, wyników badań laboratoryjnych, badań fizykalnych czy zapisów elektrokardiograficznych.^{18 19}

Podczas długotrwałego podawania loratadyny nie zaobserwowano istotnych klinicznie zmian parametrów czynności życiowych, wyników badań laboratoryjnych, badań fizykalnych czy zapisów EKG.^{20 21}

Właściwości farmakodynamiczne w produktach złożonch

W preparatach złożonych, takich jak Claritine Active i Claritine Duo, loratadyna występuje w połączeniu z pseudoefedryną. W tych produktach właściwości farmakodynamiczne są bezpośrednio związane z właściwościami składników.^{22 23}

W tych preparatach pseudoefedryny siarczan (d-izoefedryny siarczan) jest lekiem sympatykomimetycznym wykazującym przede wszystkim aktywność α-mimetyczną w porównaniu z aktywnością β-mimetyczną. Po podaniu doustnym siarczan pseudoefedryny zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa w wyniku zwężenia naczyń krwionośnych. Wykazuje pośrednie działanie sympatykomimetyczne, przede wszystkim ze względu na wpływ na uwalnianie mediatorów adrenergicznych z zakończeń pozazwojowych nerwów.^{24 25}

Pseudoefedryna podawana doustnie w zalecanych dawkach może powodować także inne objawy związane z pobudzeniem układu współczulnego, takie jak wzrost ciśnienia krwi, tachykardia lub objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego.^{26 27}

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Loratadyna wykazuje następujące kluczowe właściwości farmakodynamiczne:

• Jest trójpierścieniowym lekiem przeciwhistaminowym o selektywnym działaniu na obwodowe receptory histaminowe H1^{28 29}
• Wykazuje minimalne przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego³⁰
• Nie powoduje sedacji i działania przeciwcholinergicznego w zalecanych dawkach u większości pacjentów³¹
• Nie wpływa na receptory histaminowe H2³²
• Nie hamuje wychwytu noradrenaliny (norepinefryny)³³
• Nie wywiera istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy i na aktywność układu bodźcotwórczego serca³⁴
• Wykazuje bezpieczeństwo w długoterminowym stosowaniu bez istotnych zmian w parametrach życiowych³⁵

³⁶

Dzięki tym właściwościom farmakodynamicznym loratadyna stanowi skuteczny i bezpieczny lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, szeroko stosowany w leczeniu objawów alergii sezonowej i całorocznej, przy minimalnym ryzyku działań niepożądanych związanych z ośrodkowym układem nerwowym i układem sercowo-naczyniowym.