Właściwości farmakodynamiczne
Kwasy walerenowe

Właściwości farmakodynamiczne kwasów walerenowych

Kwasy walerenowe stanowią ważną grupę związków seskwiterpenowych, które występują w korzeniu kozłka lekarskiego (Valeriana officinalis L., radix) i są odpowiedzialne za jego działanie farmakodynamiczne. Substancje te należą do aktywnych składników preparatów zawierających wyciągi z kozłka, stosowanych tradycyjnie w lecznictwie jako środki o działaniu uspokajającym i ułatwiającym zasypianie.^{1 2}

Mechanizm działania kwasów walerenowych

Kwasy walerenowe wykazują wielokierunkowe działanie na ośrodkowy układ nerwowy. W badaniach farmakologicznych ustalono, że spośród seskwiterpenów zawartych w korzeniu kozłka, to właśnie walerenal i kwas walerenowy charakteryzują się najsilniejszym działaniem uspokajającym i zmniejszającym ruchliwość zwierząt laboratoryjnych. Podobne właściwości wykazuje również olejek uzyskany z korzenia kozłka. Kwas walerenowy wykazuje działanie uspokajające już w dawce 50 mg/kg masy ciała.^{3 4}

Szczególnie istotnym aspektem działania kwasów walerenowych jest ich wpływ na układ gabaergiczny. Związki seskwiterpenowe, w tym kwasy walerenowe, wykazują działanie pobudzające na przewodnictwo gabaergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym. Jest to jeden z głównych mechanizmów odpowiedzialnych za ich działanie uspokajające i nasenne.^{5 6}

Wpływ na parametry snu

W badaniach na modelach zwierzęcych wykazano, że wyciągi z korzenia kozłka zawierające kwasy walerenowe przedłużają czas trwania snu wywołanego podaniem heksabarbitalu, co potwierdza ich działanie nasenne.⁷

Kliniczne badania korzenia waleriany potwierdziły, że wyciągi z surowca zawierające kwasy walerenowe znacznie poprawiają jakość snu i ułatwiają zasypianie. W badaniach klinicznych z zastosowaniem preparatów zawierających standaryzowaną zawartość kwasów walerenowych (takich jak Tabletki uspokajające Labofarm czy Optimum Tabletki uspokajające Labofarm) stwierdzono, że wpływają one na szybkość zasypiania i poprawiają jakość snu.^{8 9}

Synergistyczne działanie z innymi związkami pochodzenia roślinnego

Kwasy walerenowe występują w preparatach złożonych, gdzie często ich działanie jest uzupełniane przez inne substancje pochodzenia roślinnego. W preparatach takich jak Optimum Tabletki uspokajające Labofarm czy Tabletki uspokajające Labofarm, poza korzeniem kozłka zawierającym kwasy walerenowe, występują dodatkowo:

• Szyszki chmielu (Humulus lupulus L., flos) – zawierające składniki olejku, zwłaszcza metylobuten-2-ol (występujący bezpośrednio w olejku oraz powstający w organizmie z kwasów goryczochmielowych), które wykazują działanie uspokajające i stosowane są w nadpobudliwości nerwowej i bezsenności
• Liść melisy (Melissa officinalis L., folium) – zawierający alkohole terpenowe (cytronelal, cytral, linalol), które wykazują działanie uspokajające i spazmolityczne, co potwierdzono w badaniach na zwierzętach
• Ziele serdecznika (Leonurus cardiaca L., herba) – stosowane tradycyjnie jako składnik mieszanek o działaniu uspokajającym

^{10 11}

Zawartość kwasów walerenowych w preparatach farmaceutycznych

W dostępnych na rynku produktach leczniczych zawartość kwasów walerenowych jest standaryzowana, co zapewnia powtarzalność działania preparatów. W poszczególnych produktach zawartość kwasów walerenowych przedstawia się następująco:

^{12 13 14}

Porównanie z innymi składnikami aktywnymi korzenia kozłka

Oprócz kwasów walerenowych, w korzeniu kozłka występują także inne związki o aktywności farmakologicznej, takie jak walepotriaty. Walepotriaty (waltrat, acetowaltrat i dihydrowaltrat) wykazują działanie uspokajające i są odpowiedzialne za działanie rozkurczające wyciągów z kozłka. Jednakże, to właśnie kwasy walerenowe są uznawane za jedne z najistotniejszych składników aktywnych, odpowiedzialnych za działanie uspokajające i nasenne preparatów zawierających korzeń kozłka.¹⁵

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Kwasy walerenowe stanowią kluczową grupę związków aktywnych zawartych w korzeniu kozłka lekarskiego, wykazujących działanie uspokajające i ułatwiające zasypianie. Ich działanie opiera się głównie na modulacji przekaźnictwa gabaergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym. Kwasy te mogą działać synergistycznie z innymi składnikami roślinnymi, co wykorzystywane jest w preparatach złożonych. Wystandaryzowana zawartość kwasów walerenowych w preparatach farmaceutycznych pozwala na uzyskanie powtarzalnego efektu terapeutycznego, co potwierdzono w badaniach klinicznych wykazujących ich wpływ na poprawę parametrów snu.¹⁶