Właściwości farmakodynamiczne
Kwas askorbowy

Metabolizm i procesy oksydoredukcyjne

Kwas askorbowy jest głównym antyoksydantem środowiska wodnego organizmu, wykazującym wysoki potencjał oksydoredukcyjny. Kwas askorbowy i kwas dehydroaskorbowy tworzą ważny układ oksydoredukcyjny, który odgrywa istotną rolę w procesach biochemicznych organizmu.¹²

Witamina C uczestniczy jako kofaktor w wielu układach enzymatycznych. Bierze udział w procesach oksydoredukcyjnych, tworząc układy redoksowe z cytochromem C, glutationem, nukleotydami flawinowymi i pirydynowymi.³⁴

Działanie antyoksydacyjne kwasu askorbowego pozostaje w ścisłej zależności biochemicznej z antyoksydacyjnym działaniem witaminy E, witaminy A i karotenoidów.⁵⁶ Połączenie witaminy C i E pozwala wykorzystać synergizm działania obu składników, a witamina C wykazuje działanie ochronne w stosunku do witaminy E. Dzięki temu mieszanina obu witamin skuteczniej hamuje peroksydację lipidów niż każda z witamin zastosowana osobno.⁷

Synteza kolagenu i substancji międzykomórkowej

Kwas askorbowy odgrywa kluczową rolę w syntezie kolagenu i substancji międzykomórkowej. Jest niezbędny do tworzenia, utrzymania i naprawy spoiwa międzykomórkowego.⁸⁹¹⁰

Mechanizm działania witaminy C w syntezie kolagenu polega na hydroksylacji reszt proliny i lizyny do hydroksyproliny i hydroksylizyny, co powoduje przekształcenie hydroksykolagenu we właściwy kolagen.¹¹¹²

Witamina C jest niezbędna do właściwego rozwoju chrząstki, kości i zębów, prawidłowego przebiegu procesu gojenia oraz utrzymania mechanicznej odporności włosowatych naczyń krwionośnych.¹³¹⁴

Kwas askorbowy jest niezbędny do syntezy podstawowych związków istoty międzykomórkowej (mukopolisacharydów), które wraz z włóknami kolagenowymi odpowiadają za uszczelnianie ścian naczyń włośniczkowych.¹⁵¹⁶

Rola w funkcjonowaniu układu odpornościowego

Kwas askorbowy jest ważny w ochronie przed zakażeniem, przede wszystkim poprzez wpływ na funkcjonowanie układu odpornościowego. Jest niezbędny do normalnego funkcjonowania limfocytów T oraz do skutecznej aktywności fagocytarnej leukocytów.¹⁷¹⁸¹⁹

Niedobór witaminy C wpływa na reakcje układu odpornościowego, szczególnie na chemotaksję, aktywację dopełniacza i wytwarzanie interferonu.²⁰²¹

Witamina C wywiera działanie stymulujące na procesy odpornościowe organizmu, prawdopodobnie przez wpływ na syntezę interferonu i przeciwciał.²²²³

Wyniki doświadczeń in vitro oraz ex vivo wskazują, że kwas askorbowy ma pozytywny wpływ na odpowiedź immunologiczną leukocytów ludzkich.²⁴²⁵

U pacjentów z niedoborem witaminy C w diecie suplementacja kwasu askorbowego w wysokiej dawce (>1 g dziennie) może redukować nasilenie objawów przeziębienia. ^{1 g dziennie) może redukować nasilenie objawów przeziębienia.”>26}

Właściwości antyoksydacyjne

Kwas askorbowy jako silny przeciwutleniacz chroni komórki przed utlenianiem do podstawowych cząsteczek.²⁷²⁸²⁹

Witamina C hamuje peroksydację lipidów oraz unieczynnia wolne rodniki ponadtlenkowe.³⁰³¹

Dodatek kwasu askorbowego do kwasu acetylosalicylowego może powodować zmniejszenie częstości uszkodzeń w obrębie układu pokarmowego oraz nasilenia stresu tlenowego. To korzystne działanie może wpływać na lepszy profil tolerancji preparatu złożonego kwasu acetylosalicylowego z kwasem askorbowym w porównaniu z samym kwasem acetylosalicylowym.³²³³

Kwas askorbowy jest rozpuszczalny w wodzie i stanowi część układu chroniącego organizm ludzki przed endo- i egzogennymi rodnikami tlenowymi, które odgrywają również szczególną rolę w procesie zapalnym i wpływają na czynność leukocytów.³⁴³⁵

Przeciwwolnorodnikowe, przeciwzapalne oraz przeciwwirusowe (kwas askorbowy wpływa na proces wewnątrzkomórkowej replikacji wirusów) działanie witaminy C oraz jej udział w syntezie kolagenu pozwala na wspomaganie leczenia zakażeń wirusowych takich jak przeziębienie i grypa, ponieważ stan zapalny towarzyszący tym infekcjom związany jest z powstawaniem wolnych rodników oraz zwiększoną przepuszczalnością naczyń włosowatych błony śluzowej nosa.³⁶

Udział w przemianach metabolicznych

Metabolizm żelaza

Kwas askorbowy bierze udział w metabolizmie żelaza, przede wszystkim poprzez zwiększenie jego wchłaniania. Jest kofaktorem w wielu procesach biologicznych, takich jak metabolizm kwasu foliowego, utlenianie aminokwasów, wchłanianie i transport żelaza.³⁷³⁸³⁹

Witamina C zwiększa wchłanianie soli żelaza dzięki redukcji jonów żelaza (III) i tworzeniu związków chelatowych.⁴⁰⁴¹⁴²

Udział w innych procesach metabolicznych

Kwas askorbowy uczestniczy w wielu procesach metabolicznych, takich jak:⁴³⁴⁴

• metabolizm fenyloalaniny, tyrozyny, kwasu foliowego
• przemiany noradrenaliny, histaminy, żelaza
• przemiana enzymatyczna niektórych leków, węglowodanów
• synteza lipidów, białek i karnityny
• biosynteza steroidów nadnerczowych
• hydroksylacja serotoniny

⁴⁵⁴⁶

Witamina C stymuluje syntezę prostacykliny i hamuje syntezę tromboksanu, co wpływa na proces agregacji płytek krwi i mechanizmy krzepnięcia.⁴⁷⁴⁸

Rola w metabolizmie kości

Kwas askorbowy warunkuje prawidłowe wytwarzanie kolagenu przez osteoblasty. Po wniknięciu do osteoblastów bierze udział w syntezie prokolagenu, wpływając na hydroksylację lizyny i proliny. Niedobór witaminy C upośledza procesy kostnienia przez zmniejszenie masy osteoidu i jego mineralizacji.⁴⁹

Beleczki kostne stają się cieńsze i bardziej podatne na złamania. Hipowitaminoza C zwiększa również resorpcję kości nie wpływając przy tym na czynność osteoblastów. Zaburza także czynność kolagenu w ścianach naczyń krwionośnych okostnej i krążenia obwodowego.⁵⁰

Niedobory witaminy C mogą wywoływać zmiany w obrębie chrząstek nasadowych kości, hamując ich wzrost. Zwiększenie aktywności enzymów lizosomalnych w chrząstkach powoduje rozrzedzanie tkanki, bolesne zgrubienia w okolicy nasad kości udowych i podudzia (zespół Moller Barlowa).⁵¹

Witamina C uczestniczy w procesie hydroksylacji witaminy D do jej aktywnych pochodnych, co wpływa na gospodarkę wapniowo-fosforanową organizmu.⁵²

Zastosowanie w skojarzonej farmakoterapii

Kwas askorbowy w formulacjach z paracetamolem

W preparatach złożonych z paracetamolem, kwas askorbowy uzupełnia niedobory kwasu askorbowego w organizmie, szczególnie podczas infekcji, kiedy obserwuje się zwiększone zapotrzebowanie na tę witaminę.⁵³⁵⁴

Kwas askorbowy jest witaminą z grupy witamin podstawowych, której niedobory w osoczu i komórkach układu odpornościowego mogą wystąpić na początku ostrych zakażeń wirusowych. Przyjmowanie kwasu askorbowego w wysokiej dawce uzupełnia niedobory witaminy C występujące w przebiegu infekcji wirusowych, dzięki czemu wspomaga układ odpornościowy organizmu.⁵⁵⁵⁶

Kwas askorbowy w formulacjach z kwasem acetylosalicylowym

W preparatach złożonych z kwasem acetylosalicylowym, kwas askorbowy poza uzupełnianiem niedoborów witaminy C, może korzystnie wpływać na profil bezpieczeństwa leku. Dodatek kwasu askorbowego do kwasu acetylosalicylowego może powodować zmniejszenie częstości uszkodzeń w obrębie układu pokarmowego oraz nasilenia stresu tlenowego.⁵⁷⁵⁸

Kwas askorbowy w formulacjach z wapniem i wit. D3

W preparatach zawierających wapń i witaminę D3, kwas askorbowy odgrywa istotną rolę w metabolizmie tkanki kostnej. Niedobory wapnia, witaminy D3 i witaminy C powodują zaburzenia homeostazy wapniowo-fosforanowej i prowadzą u dzieci do zahamowania wzrostu i zaburzeń mineralizacji kości i zębów oraz krzywicy, zaś u dorosłych do pełnoobjawowej osteoporozy i częstych jej powikłań, takich jak złamania trzonów kręgów, złamania szyjki kości udowej, przedramienia i innych.⁵⁹

Stany niedoboru i zwiększonego zapotrzebowania

Zapotrzebowanie na kwas askorbowy jest podwyższone w następujących przypadkach:⁶⁰

• AIDS
• alkoholizm
• choroby przewodu pokarmowego (np. długotrwała biegunka – zwiększona utrata kwasu askorbowego, bezkwaśność żołądkowa – zmniejszenie wchłaniania, resekcja jelita krętego)
• przedłużona ekspozycja na niskie temperatury
• długotrwała gorączka
• przewlekła hemodializa
• niektóre choroby zakaźne (zapalenie płuc, gruźlica) i okres zdrowienia
• długotrwały stres
• gojenie się ran i złamań kości
• nadczynność tarczycy
• oparzenia
• palenie tytoniu
• choroby nowotworowe
• zabiegi chirurgiczne
• intensywny wysiłek fizyczny

⁶¹⁶²

Niedobór witaminy C może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych. We wczesnym okresie niedoboru występują: złe samopoczucie, drażliwość, bóle stawowe, nadmierne rogowacenie mieszków włosowych, krwawienia z nosa i wybroczyny.⁶³

Deficyt witaminy C prowadzi do zespołu objawów określanych mianem szkorbutu (gnilca). W pierwszej kolejności rozwijają się zmiany wynikające z zaburzenia struktury kolagenu. Dlatego objawy dotyczą przede wszystkim kości i naczyń krwionośnych (zmiany w kościach i chrząstkach, krwawienia, niedokrwistość, opóźnienie gojenia się ran czy złamań). Objawy te ustępują po podaniu witaminy C.⁶⁴