Dawkowanie i sposób podawania
Zaranta 10 mg

Dawkowanie i sposób podawania rozuwastatyny

Przed rozpoczęciem oraz w trakcie terapii rozuwastatyną pacjent powinien stosować dietę mającą na celu obniżenie stężenia cholesterolu w surowicy krwi. Stanowi to nieodłączny element kompleksowego postępowania terapeutycznego w hipercholesterolemii.¹

Dawkowanie u dorosłych w leczeniu hipercholesterolemii

Dawkowanie rozuwastatyny powinno być zawsze dostosowane indywidualnie, uwzględniając cel terapeutyczny oraz odpowiedź pacjenta na leczenie. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 lub 10 mg, podawana doustnie, raz na dobę. Dotyczy to zarówno pacjentów nieleczonych wcześniej statynami, jak i tych po zmianie z innego inhibitora reduktazy HMG-CoA.²

Przy doborze dawki początkowej należy wziąć pod uwagę następujące czynniki:

• Wyjściowe stężenie cholesterolu
• Czynniki ryzyka chorób sercowo-naczyniowych
• Potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych

W przypadku, gdy wymagana jest modyfikacja dawkowania, można ją przeprowadzić po upływie 4 tygodni od rozpoczęcia leczenia.³

Zwiększenie dawki do 30 mg lub maksymalnej dawki 40 mg można rozważyć wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych (szczególnie u pacjentów z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie osiągnięto zamierzonego celu terapeutycznego przy stosowaniu dawki 20 mg i którzy będą regularnie monitorowani. Ze względu na zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych przy dawce 40 mg w porównaniu z niższymi dawkami, stosowanie wyższych dawek wymaga szczególnej ostrożności.⁴

Rozpoczynanie leczenia dawką 30 lub 40 mg powinno odbywać się pod nadzorem lekarza specjalisty.⁵

Dawkowanie w zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym

W badaniach klinicznych dotyczących profilaktyki zdarzeń sercowo-naczyniowych stosowano dawkę 20 mg na dobę.⁶

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Leczenie dzieci i młodzieży rozuwastatyną powinno być prowadzone pod nadzorem specjalisty.⁷

Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna:

• Dzieci i młodzież w wieku 6-17 lat – zalecana dawka początkowa: 5 mg/dobę⁸
• Dzieci w wieku 6-9 lat – zakres dawek: 5-10 mg/dobę doustnie (dawki powyżej 10 mg nie były badane w tej grupie wiekowej)⁹
• Dzieci i młodzież w wieku 10-17 lat – zakres dawek: 5-20 mg/dobę doustnie (dawki powyżej 20 mg nie były badane w tej grupie wiekowej)¹⁰

Zwiększanie dawki należy prowadzić w oparciu o indywidualną odpowiedź pacjenta i tolerancję leczenia, zgodnie z zaleceniami dla populacji pediatrycznej. Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną oraz podczas jej trwania, dzieci i młodzież powinni stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu.¹¹

Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna:

• Dzieci i młodzież w wieku 6-17 lat – zalecana maksymalna dawka: 20 mg/dobę¹²
• Dawka początkowa: 5-10 mg/dobę (w zależności od wieku, masy ciała i wcześniejszego leczenia statynami)¹³

Zwiększanie dawki do maksymalnie 20 mg/dobę powinno być przeprowadzane w oparciu o indywidualną odpowiedź i tolerancję leczenia, zgodnie z zaleceniami dla populacji pediatrycznej. Dzieci i młodzież powinni stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu przed i w trakcie leczenia rozuwastatyną.¹⁴

Doświadczenie ze stosowaniem dawek innych niż 20 mg w tej grupie pacjentów jest ograniczone. Tabletki powlekane zawierające 30 mg i 40 mg rozuwastatyny nie są przeznaczone do stosowania w populacji pediatrycznej.¹⁵

Nie zaleca się stosowania rozuwastatyny u dzieci poniżej 6 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.¹⁶

Dawkowanie w grupach specjalnych

Pacjenci w podeszłym wieku: Zalecana dawka początkowa u osób powyżej 70 roku życia wynosi 5 mg. Nie ma konieczności dodatkowej modyfikacji dawkowania ze względu na wiek.¹⁷

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

• Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności nerek: brak konieczności dostosowania dawki
• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min): zalecana dawka początkowa 5 mg; dawki 30 i 40 mg są przeciwwskazane
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek: stosowanie rozuwastatyny jest przeciwwskazane w każdej dawce¹⁸

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

• Pacjenci z wynikiem ≤7 punktów w skali Child-Pugh: brak zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę
• Pacjenci z wynikiem 8-9 punktów w skali Child-Pugh: obserwowano zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę, należy rozważyć ocenę czynności wątroby
• Pacjenci z wynikiem >9 punktów w skali Child-Pugh: brak danych
• Czynna choroba wątroby: stosowanie rozuwastatyny jest przeciwwskazane¹⁹

Różnice etniczne: U pacjentów pochodzenia azjatyckiego stwierdzono zwiększoną ekspozycję ustrojową na rozuwastatynę. Zalecana dawka początkowa u tych pacjentów wynosi 5 mg. Stosowanie dawek 30 i 40 mg jest przeciwwskazane.²⁰

Polimorfizm genetyczny: U pacjentów z określonymi typami polimorfizmu genetycznego, które mogą prowadzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę, zaleca się stosowanie mniejszej dawki dobowej.²¹

Pacjenci z czynnikami predysponującymi do miopatii: Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Stosowanie dawek 30 i 40 mg jest przeciwwskazane u niektórych pacjentów z tej grupy.²²

Interakcje lekowe wpływające na dawkowanie

Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1 oraz BCRP). Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z lekami, które mogą zwiększać jej stężenie w osoczu poprzez interakcje z tymi białkami transportującymi. Dotyczy to m.in. cyklosporyny oraz niektórych inhibitorów proteaz (w tym połączeń rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i/lub typranawirem).²³

Zaleca się uwzględnienie informacji o interakcjach lekowych przy jednoczesnym stosowaniu rozuwastatyny z tymi produktami. Jeśli to możliwe, należy rozważyć zastosowanie leków alternatywnych lub czasowe odstawienie rozuwastatyny. W przypadku, gdy jednoczesne stosowanie tych leków z rozuwastatyną jest nieuniknione, należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka wynikających z leczenia skojarzonego oraz odpowiednio dostosować dawkę rozuwastatyny.²⁴

Sposób podawania

Rozuwastatynę można przyjmować o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków.²⁵

Tabela dawkowania rozuwastatyny