Właściwości farmakokinetyczne
Vitaminum A + E Medana 2500 j.m. + 200 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych preparatu Vitaminum A + E Medana (2500 IU retynolu palmitynianu + 200 mg all-rac-α-tokoferylu octanu), z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania obu składników aktywnych.¹

Właściwości farmakokinetyczne witaminy A

Wchłanianie witaminy A

Proces wchłaniania witaminy A wykazuje złożony mechanizm zależny od kilku czynników. Kluczową rolę odgrywają: obecność soli kwasów żółciowych, aktywność lipazy trzustkowej oraz tłuszcze zawarte w diecie. Wchłanianie odbywa się na drodze krążenia jelitowo-wątrobowego.²

W świetle jelita cienkiego zachodzi hydroliza witaminy A pod wpływem hydrolazy pankreatynowej, prowadząca do powstania wolnego retynolu. Następnie, w obecności soli kwasów żółciowych, wolny retynol zostaje wchłonięty do enterocytów, gdzie podlega ponownej estryfikacji i wbudowaniu do chylomikronów.³

Istnieje szereg czynników mogących ograniczać wchłanianie witaminy A, do których należą:⁴

• Zaburzenia czynności wątroby – wpływające na produkcję kwasów żółciowych
• Niewydolność trzustki – ograniczająca aktywność enzymów trzustkowych
• Upośledzenie wchłaniania tłuszczów – ograniczające transport lipofilnej witaminy
• Mała podaż białka w diecie
• Pasożytnicze i zapalne choroby przewodu pokarmowego
• Mukowiscydoza – powodująca zaburzenia wydzielania enzymów trzustkowych

Dystrybucja witaminy A

Po wchłonięciu, witamina A jest transportowana z limfą do surowicy krwi, gdzie wiąże się z frakcją β-lipoproteinową, a następnie trafia przez układ wrotny do wątroby.⁵

Magazynowanie witaminy A odbywa się głównie w komórkach miąższowych wątroby. W zależności od zapotrzebowania organizmu, zgromadzona witamina ulega hydrolizie i przechodzi do krwi, gdzie jest transportowana w postaci związanej z α1-globuliną.⁶

W tkankach obwodowych retynol jest magazynowany w następujących strukturach:⁷

• Błonie śluzowej tchawicy
• Błonie śluzowej oskrzeli
• Języku
• Gonadach

Witamina A przenika przez barierę łożyskową oraz jest wydzielana z mlekiem matki, co ma istotne znaczenie dla rozwoju płodu i noworodka.⁸

W warunkach prawidłowych, stężenie retynolu wynosi 30-60 μg/100 ml, a w stanach niedoboru jest mniejsze niż 10 μg/100 ml.⁹

Właściwości farmakokinetyczne witaminy E

Wchłanianie witaminy E

Z przewodu pokarmowego wchłania się 50-80% witaminy E. Proces ten, podobnie jak w przypadku witaminy A, wymaga obecności soli kwasów żółciowych, tłuszczu pokarmowego oraz prawidłowej czynności trzustki.¹⁰

Zemulgowane estry tokoferolu są wchłaniane w nabłonku jelita cienkiego. Większa część witaminy E przenika do układu chłonnego, skąd transportowana jest wraz z krwią do wszystkich tkanek organizmu, ze szczególnym uwzględnieniem tkanki tłuszczowej.¹¹

Dystrybucja witaminy E

Tokoferol zawarty w chylomikronach jest włączany do β-lipoprotein osocza krwi i pozostaje w stanie równowagi z lipoproteinami: VLDL (lipoproteiny o bardzo niskiej gęstości), LDL (lipoproteiny o niskiej gęstości) i HDL (lipoproteiny o wysokiej gęstości).¹²

W transporcie przez błony komórkowe uczestniczy lipaza lipoproteinowa wraz z białkiem wiążącym tokoferol.¹³

Znaczne ilości tokoferolu zawierają:¹⁴

• Błony mitochondriów – gdzie witamina E pełni funkcję ochrony antyoksydacyjnej
• Siateczka endoplazmatyczna – chroniąca przed peroksydacją lipidów
• Struktury narażone na wysokie ciśnienie parcjalne tlenu:
  • Błony erytrocytów – zapobiegające hemolizie
  • Nabłonek oddechowy – chroniący przed stresem oksydacyjnym

Witamina E jest magazynowana głównie w następujących tkankach:¹⁵

• Tkanka tłuszczowa – główny rezerwuar witaminy E
• Wątroba – organ centralny w metabolizmie witamin
• Mięśnie – miejsce działania przeciwutleniającego

Metabolizm i wydalanie witaminy E

Wydalanie witaminy E odbywa się w 70% z żółcią. Pozostałe 30% jest metabolizowane w wątrobie i wydalane z moczem w postaci glukuronidów i innych metabolitów.¹⁶

Przechodzenie witaminy E przez bariery biologiczne

Witamina E przenika do mleka kobiecego, co ma istotne znaczenie dla prawidłowego rozwoju noworodka i jego ochrony antyoksydacyjnej. W przeciwieństwie do witaminy A, witamina E w niewielkim stopniu przenika przez barierę łożyskową – stężenie w surowicy krwi noworodków stanowi zaledwie jedną piątą stężenia we krwi matki.¹⁷