Właściwości farmakodynamiczne leku Tibumoca

Lek Tibumoca należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki obkurczające naczynia krwionośne i inne preparaty donosowe do stosowania miejscowego, w kategorii preparatów złożonych zawierających kortykosteroidy oraz flutykazon. Kod ATC tego leku to R01AD58.¹

Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne

Produkt leczniczy Tibumoca zawiera dwie substancje czynne: azelastyny chlorowodorek oraz flutykazonu propionian. Substancje te charakteryzują się odmiennymi mechanizmami działania, jednak wykazują działanie synergistyczne w zakresie łagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz zapalenia błony śluzowej nosa z towarzyszącym zapaleniem spojówek.²

Flutykazonu propionian – charakterystyka

Flutykazonu propionian jest syntetycznym kortykosteroidem trójfluorowanym, który cechuje się wyjątkowo wysokim powinowactwem do receptora glikokortykoidowego. Substancja ta wykazuje silne działanie przeciwzapalne, które jest 3-5 razy silniejsze niż działanie deksametazonu. Siłę działania flutykazonu potwierdzono w testach oceniających wiązanie z ludzkim receptorem glikokortykoidowym oraz w badaniach dotyczących ekspresji genów.³

Azelastyny chlorowodorek – charakterystyka

Azelastyna, będąca pochodną ftalazynonu, jest klasyfikowana jako silny, długo działający związek przeciwalergiczny. Substancja ta działa jako selektywny antagonista receptora H₁, wykazuje także właściwości stabilizujące mastocyty oraz działanie przeciwzapalne. Badania przedkliniczne (in vivo) oraz badania in vitro wykazały, że azelastyna hamuje syntezę lub uwalnianie mediatorów chemicznych, które są związane zarówno z wczesną, jak i późną fazą reakcji alergicznych. Do tych mediatorów należą między innymi: leukotrieny, histamina, czynnik aktywujący płytki krwi (PAF) oraz serotonina.⁴

Szybkość działania azelastyny jest znacząca – zmniejszenie nosowych objawów alergii obserwuje się już w ciągu 15 minut po podaniu leku.⁵

Skuteczność kliniczna aerozolu do nosa z azelastyny chlorowodorkiem i flutykazonu propionianem

Przeprowadzono cztery badania kliniczne z udziałem dorosłych i młodzieży cierpiących na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Podawanie jednej dawki aerozolu do nosa zawierającego azelastyny chlorowodorek z flutykazonu propionianem do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę skutkowało istotnym zmniejszeniem objawów nosowych. Do ocenianych objawów należały: wydzielina z nosa, niedrożność nosa, kichanie oraz swędzenie nosa. Efekt terapeutyczny był znacząco lepszy w porównaniu z placebo, monoterapią azelastyny chlorowodorkiem oraz monoterapią flutykazonu propionianem.⁶

We wszystkich czterech badaniach zaobserwowano również znaczące zmniejszenie objawów ocznych, takich jak świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Ponadto odnotowano poprawę związanej z chorobą jakości życia pacjentów, co potwierdzono za pomocą Kwestionariusza jakości życia w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek (RQLQ – Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire).⁷

Przewaga terapeutyczna leku złożonego

W porównaniu z dostępnym na rynku flutykazonu propionianem w aerozolu do nosa, preparat złożony zawierający azelastyny chlorowodorek i flutykazonu propionian wykazywał szybszy początek działania. Znaczące zmniejszenie objawów (redukcja nasilenia objawów nosowych o 50%) uzyskiwano istotnie wcześniej – w ciągu 3 lub więcej dni od rozpoczęcia terapii.⁸

Co istotne, statystycznie lepsze rezultaty działania aerozolu do nosa z azelastyny chlorowodorkiem i flutykazonu propionianem w porównaniu z monoterapią flutykazonu propionianem utrzymywały się przez cały okres rocznego badania. Badanie to przeprowadzono wśród pacjentów z przewlekłym utrzymującym się alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz niealergicznym i/lub naczynioruchowym zapaleniem błony śluzowej nosa.⁹

Szybkość działania w badaniu ekspozycyjnym

W specjalistycznym badaniu przeprowadzonym w komorze ekspozycyjnej na alergen pyłku ambrozji zaobserwowano pierwsze statystycznie istotne zmniejszenie objawów nosowych już w 5. minucie od podania aerozolu do nosa zawierającego azelastyny chlorowodorek z flutykazonu propionianem (w porównaniu z placebo).¹⁰

Szczególnie istotnym wskaźnikiem klinicznej skuteczności leku jest fakt, że w 15. minucie od podania aerozolu do nosa z azelastyny chlorowodorkiem i flutykazonu propionianem aż 60% pacjentów zgłaszało istotną klinicznie ocenę zmniejszenia objawów o co najmniej 30%.¹¹