Właściwości farmakodynamiczne leku Tantum Rosa

Tantum Rosa zawiera jako substancję czynną chlorowodorek benzydaminy w stężeniu 53,2 mg/g proszku do sporządzania roztworu dopochwowego. Benzydamina należy do indolowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), przeznaczonych do stosowania miejscowego i ogólnego.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Lek Tantum Rosa jest klasyfikowany jako produkt należący do grupy farmakoterapeutycznej: inne leki ginekologiczne, leki przeciwzapalne do podawania dopochwowego, o kodzie ATC: G02CC03.²

Podstawowy mechanizm działania

Benzydamina przy pH 7,2 wykazuje właściwości lipofilne, charakteryzujące się powinowactwem do błon komórkowych. Dzięki temu działa stabilizująco na błony komórkowe oraz wywiera efekt miejscowo znieczulający.³

Różnice w stosunku do innych NLPZ

W przeciwieństwie do innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, benzydamina nie hamuje aktywności cyklooksygenazy ani lipoksygenazy (w stężeniu 10^-4 mol/l). Co istotne, nie powoduje również powstawania owrzodzeń przewodu pokarmowego, co jest typowym działaniem niepożądanym dla wielu leków z grupy NLPZ.⁴

Działanie na poziomie komórkowym

Benzydamina wykazuje szereg efektów na poziomie komórkowym, które przyczyniają się do jej działania przeciwzapalnego:

• W stężeniach przekraczających 10^-4 mol/l hamuje w niewielkim stopniu fosfolipazę A2 oraz lizofosfatydylo-acylotransferazę ^{10-4 mol/l hamuje w małym stopniu fosfolipazę A2 oraz lizofosfatydylo-acylotransferazę.”>5}
• W stężeniu 10^-4 mol/l pobudza syntezę prostaglandyny E2 (PGE2) w makrofagach⁶
• W zakresie stężeń od 10^-5 do 10^-4 mol/l znacząco zmniejsza tworzenie się wolnych rodników tlenowych w fagocytach⁷
• W stężeniu 10^-4 mol/l hamuje degranulację i agregację limfocytów⁸

Wpływ na śródbłonek naczyniowy

Najsilniej wyrażone działanie benzydaminy in vitro polega na zmniejszeniu adhezji leukocytów na śródbłonku naczyniowym (przy stężeniach 3-4 × 10^-6 mol/l). Badania na modelach zwierzęcych potwierdziły przeciwzakrzepowe działanie benzydaminy (ED₃₅ 9,5 mg/kg p.o.) oraz zmniejszenie umieralności myszy po podaniu czynnika aktywującego płytki (PAF – platelet activating factor) (50 mg/kg p.o.; p < 0,05).<sup data-drug="Tantum Rosa" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Najsilniej wyrażone działanie in vitro polega na zmniejszeniu adhezji leukocytów na śródbłonku naczyniowym (3 – 4 x 10-6 mol/l). W badaniach na szczurach stwierdzono przeciwzakrzepowe działanie benzydaminy (ED35 9,5 mg/kg p.o.) oraz zmniejszenie umieralności myszy po podaniu czynnika aktywującego płytki (ang. platelet activating factor, PAF) (50 mg/kg p.o.; p 9

Mechanizm działania przeciwzapalnego

Na podstawie przeprowadzonych badań ustalono, że benzydamina działa przeciwzapalnie poprzez zmniejszenie zmian w naczyniach, które powstają pod wpływem pobudzonych, przylegających i przemieszczających się leukocytów. Można więc stwierdzić, że benzydamina działa ochronnie na naczynia.¹⁰

Dodatkowe efekty farmakologiczne

Benzydamina wykazuje kompleksowe działanie farmakologiczne, które obejmuje:

• Działanie miejscowo znieczulające – przyczynia się do łagodzenia bólu¹¹
• Działanie przeciwobrzękowe – zmniejsza przepuszczalność włośniczek¹²
• Działanie antyseptyczne – wspomaga zwalczanie infekcji¹³

Tolerancja i działanie miejscowe

Produkt leczniczy Tantum Rosa jest ogólnie dobrze tolerowany przez pacjentki i wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne, co czyni go odpowiednim do stosowania w stanach zapalnych okolic narządów płciowych.¹⁴