Właściwości farmakokinetyczne
Sinora 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne noradrenaliny

Lek Sinora, zawierający noradrenalinę w postaci winianu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie w organizmie. Istotnym jest, że występują dwa stereoizomery noradrenaliny, a koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 1 mg/ml zawiera wyłącznie biologicznie aktywny L-izomer.¹

Wchłanianie noradrenaliny

Wchłanianie noradrenaliny zależy od drogi podania leku. Przy podaniu podskórnym obserwuje się słabe wchłanianie substancji czynnej. W przypadku podania doustnego noradrenalina ulega szybkiej dezaktywacji w przewodzie pokarmowym, co czyni tę drogę podania nieskuteczną. Natomiast przy podaniu dożylnym, charakterystycznym dla produktu Sinora, okres półtrwania noradrenaliny w osoczu jest bardzo krótki i wynosi zaledwie 1 do 2 minut.²

Dystrybucja w organizmie

Po wprowadzeniu do krwiobiegu, noradrenalina charakteryzuje się szybkim usuwaniem z osocza, co następuje poprzez dwa główne mechanizmy: wychwyt zwrotny oraz metabolizm. Istotną cechą dystrybucji noradrenaliny jest fakt, że substancja ta nie przedostaje się z łatwością przez barierę krew-mózg, co ogranicza jej działanie na ośrodkowy układ nerwowy.³

Metabolizm noradrenaliny

Metabolizm noradrenaliny przebiega dwoma głównymi szlakami enzymatycznymi:⁴

• Metylacja katalizowana przez katecholo-O-metylotransferazę (COMT)
• Dezaminacja przeprowadzana przez oksydazę monoaminową (MAO)

W wyniku tych przemian powstają różne metabolity pośrednie i końcowe. Główne metabolity pośrednie to normetanefryna oraz kwas 3,4-dihydroksymigdałowy. Końcowym produktem obu szlaków metabolicznych jest kwas 4-hydroksy-3-metoksy-migdałowy.⁵

Eliminacja z organizmu

Noradrenalina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki w moczu. Nie występuje w formie niezmienionej, lecz w postaci metabolitów, które przed wydaleniem ulegają sprzężeniu z kwasem glukuronowym lub siarczanami, tworząc glukuronidy lub siarczany.⁶

Skład i postać leku

Dla pełnego zrozumienia farmakokinetyki istotne jest uwzględnienie postaci i składu produktu leczniczego. Sinora jest dostępna jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji w stężeniu 1 mg/ml. Każdy ml koncentratu zawiera 2 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 1 mg czystej noradrenaliny. Produkt jest dostępny w ampułkach o różnej objętości (1 ml, 4 ml, 5 ml, 10 ml), co przekłada się na różną zawartość substancji czynnej.⁷

Po rozcieńczeniu zgodnie z zaleceniami producenta, każdy 1 ml przygotowanego roztworu do infuzji zawiera 80 mikrogramów (µg) noradrenaliny winianu, co odpowiada 40 mikrogramom (µg) noradrenaliny.⁸

Właściwości fizykochemiczne

Produkt Sinora jest klarownym, bezbarwnym roztworem o pH w zakresie od 3,0 do 4,5. Osmolarność roztworu wynosi około 280 mOsm/l.⁹ Parametry te są istotne z punktu widzenia podania dożylnego leku i jego kompatybilności z płynami ustrojowymi.