Interakcje leku
Promonta 4 mg 4 mg

Montelukast, zawarty w preparacie Promonta 4 mg, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych z wieloma lekami stosowanymi w terapii astmy, takimi jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna czy warfaryna, bez istotnego wpływu na ich metabolizm. Metabolizm montelukastu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9. Indukcja enzymów CYP3A4 przez fenobarbital, fenytoinę czy ryfampicynę może obniżyć AUC montelukastu o około 40%, co wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u dzieci. Z kolei silna inhibicja CYP2C8 przez gemfibrozyl zwiększa ekspozycję na montelukast ponad 4,4-krotnie, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, choć rutynowa modyfikacja dawkowania nie jest zalecana. Inhibitory słabsze, jak trimetoprym, oraz inhibitor CYP3A4 itrakonazol nie wykazują klinicznie istotnych interakcji.

Pobierz ChPL PDF Promonta 4 mg – Tabletki do rozgryzania i żucia – 4 mg
  1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
    1. Interakcje z udziałem układu cytochromu P450
    2. Interakcje z induktorami enzymów
    3. Montelukast jako inhibitor CYP2C8
    4. Montelukast jako substrat enzymatyczny
  2. Interakcje z alkoholem
  3. Tabela interakcji montelukastu z innymi lekami
    1. Kluczowe aspekty interakcji montelukastu
    2. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. astma przewlekła łagodna
  2. astma przewlekła umiarkowana
  3. skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym
Substancja czynna
  1. montelukast
Kategoria leku
  1. antagoniści receptora leukotrienowego
  2. leki przeciwastmatyczne

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast zawarty w produkcie Promonta 4 mg może być stosowany jednocześnie z innymi lekami powszechnie wykorzystywanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. Przeprowadzone badania interakcji wykazały, że przy zastosowaniu zalecanych dawek klinicznych, montelukast nie wywiera istotnego wpływu na farmakokinetykę wielu często stosowanych leków, takich jak: teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna.1

Interakcje z udziałem układu cytochromu P450

Mechanizm metabolizmu montelukastu związany jest z układem izoenzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4, 2C8 i 2C9. Znajomość tych szlaków metabolicznych ma istotne znaczenie kliniczne przy jednoczesnym stosowaniu leków, które mogą wpływać na aktywność tych enzymów.2

Interakcje z induktorami enzymów

U pacjentów otrzymujących jednocześnie fenobarbital (induktor enzymów) zaobserwowano zmniejszenie pola pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) o około 40%. Podobne interakcje mogą wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu innych leków indukujących aktywność CYP3A4, takich jak fenytoina czy ryfampicyna. W takich przypadkach należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w populacji pediatrycznej.3

Montelukast jako inhibitor CYP2C8

Badania in vitro wskazywały, że montelukast może być silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Jednak dane z badań klinicznych dotyczących interakcji montelukastu z rozyglitazonem (reprezentatywnym substratem dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje aktywności tego izoenzymu w warunkach in vivo. W związku z tym nie przewiduje się, aby montelukast znacząco wpływał na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C8, takich jak paklitaksel, rozyglitazon czy repaglinid.4

Montelukast jako substrat enzymatyczny

Badania in vitro potwierdziły, że montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C8, a w mniejszym stopniu przez CYP2C9 i CYP3A4. W klinicznym badaniu interakcji wykazano, że gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8 oraz CYP2C9) zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast ponad 4,4-krotnie. Mimo to nie ma konieczności rutynowej modyfikacji dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP2C8. Lekarz powinien jednak mieć świadomość zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych w takiej sytuacji.5

Na podstawie danych z badań in vitro nie przewiduje się wystąpienia klinicznie istotnych interakcji ze słabszymi inhibitorami CYP2C8, takimi jak trimetoprym. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, który jest silnym inhibitorem CYP3A4, nie powodowało znaczącego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.6

Interakcje z alkoholem

Stosowanie montelukastu (Promonta 4 mg) jednocześnie z alkoholem nie było przedmiotem szczegółowych badań klinicznych. Biorąc jednak pod uwagę mechanizm działania i metabolizm montelukastu, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu, ponieważ:

  • Alkohol może nasilać działania niepożądane ze strony układu nerwowego, w tym takie jak: bóle głowy, zawroty głowy czy senność.
  • Przewlekłe spożywanie alkoholu może indukować enzymy CYP3A4, co potencjalnie może przyspieszyć metabolizm montelukastu i zmniejszyć jego skuteczność kliniczną.
  • U dzieci, dla których przeznaczony jest produkt Promonta 4 mg, alkohol jest przeciwwskazany ze względów ogólnomedycznych.

Należy poinformować pacjentów lub ich opiekunów o potencjalnym ryzyku związanym z jednoczesnym spożywaniem alkoholu podczas terapii montelukastem.

Tabela interakcji montelukastu z innymi lekami

Substancja czynna Mechanizm interakcji Efekt kliniczny Poziom istotności interakcji Zalecenia
Fenobarbital Indukcja CYP3A4 Zmniejszenie AUC montelukastu o około 40% Wysoki Zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u dzieci. Może być konieczna modyfikacja dawkowania.
Fenytoina Indukcja CYP3A4 Potencjalne zmniejszenie stężenia montelukastu w osoczu Wysoki Zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u dzieci.
Ryfampicyna Indukcja CYP3A4 Potencjalne zmniejszenie stężenia montelukastu w osoczu Wysoki Zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u dzieci.
Gemfibrozyl Inhibicja CYP2C8 i CYP2C9 Zwiększenie ekspozycji na montelukast ponad 4,4-krotnie Wysoki Nie ma konieczności rutynowej modyfikacji dawkowania, ale należy monitorować działania niepożądane.
Itrakonazol Inhibicja CYP3A4 Brak istotnego zwiększenia ekspozycji na montelukast Niski Bez szczególnych zaleceń – można stosować jednocześnie.
Trimetoprym Słaba inhibicja CYP2C8 Brak klinicznie istotnych interakcji Niski Można stosować jednocześnie bez modyfikacji dawkowania.
Teofilina Brak interakcji Montelukast nie wpływa na farmakokinetykę teofiliny Niski Można stosować jednocześnie.
Prednizon/Prednizolon Brak interakcji Montelukast nie wpływa na farmakokinetykę tych leków Niski Można stosować jednocześnie.
Doustne środki antykoncepcyjne Brak interakcji Montelukast nie wpływa na farmakokinetykę etynyloestradiolu i noretyndronu Niski Można stosować jednocześnie.
Terfenadyna Brak interakcji Montelukast nie wpływa na farmakokinetykę terfenadyny Niski Można stosować jednocześnie.
Digoksyna Brak interakcji Montelukast nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny Niski Można stosować jednocześnie.
Warfaryna Brak interakcji Montelukast nie wpływa na farmakokinetykę warfaryny Niski Można stosować jednocześnie.
Alkohol Potencjalna indukcja CYP3A4 przy przewlekłym spożyciu; możliwe nasilenie działań niepożądanych ze strony OUN Potencjalne zmniejszenie skuteczności montelukastu i nasilenie działań niepożądanych Umiarkowany Zalecana ostrożność; u dzieci przeciwwskazany.

Kluczowe aspekty interakcji montelukastu

Montelukast wykazuje stosunkowo korzystny profil interakcji z innymi lekami. Najważniejsze klinicznie interakcje związane są z:

  1. Induktorami enzymów cytochromu P450 (zwłaszcza CYP3A4) – mogą zmniejszać stężenie i skuteczność montelukastu.
  2. Silnymi inhibitorami CYP2C8 (jak gemfibrozyl) – mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na montelukast i potencjalnie ryzyko działań niepożądanych.

Przy stosowaniu u dzieci należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania leków indukujących enzymy, gdyż może to prowadzić do istotnego zmniejszenia skuteczności terapeutycznej montelukastu.7

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl