Właściwości farmakodynamiczne progesteronu – charakterystyka ogólna

Progesteron Adamed w postaci tabletek dopochwowych po 100 mg zawiera progesteron, który należy do grupy farmakoterapeutycznej: Hormony płciowe i modulatory układu płciowego; Progestageny; Pochodne pregnenu, kod ATC: G03DA04. Substancja czynna tego produktu leczniczego jest syntetycznie otrzymywanym hormonem identycznym z naturalnym hormonem produkowanym przez ciałko żółte jajnika.¹

Mechanizm działania

W warunkach fizjologicznych progesteron jest wytwarzany w kilku miejscach organizmu: w zluteinizowanych komórkach ziarnistych ciałka żółtego jajnika, w zespólni kosmków łożyska (od około 14-18 tygodnia ciąży), w warstwach pasmowatej i siatkowatej kory nadnerczy oraz w ośrodkowym układzie nerwowym. Podstawowym prekursorem syntezy progesteronu jest cholesterol, który może pochodzić z syntezy de novo z acetylo-CoA lub z lipoprotein o niskiej gęstości (LDL). Proces konwersji cholesterolu do pregnenolonu, który jest bezpośrednim prekursorem progesteronu, zachodzi w błonie wewnętrznej mitochondriów pod wpływem hormonu luteinizującego (LH).²

Progesteron jest wydzielany przez ciałko żółte jajnika w drugiej fazie cyklu owulacyjnego w sposób pulsacyjny. Produkcja tego hormonu wzrasta od około 5 mg na dobę do maksymalnie 55 mg na dobę w 20-22 dniu cyklu, po czym ulega stopniowemu zmniejszeniu do 27. dnia cyklu. Działanie progesteronu w organizmie kobiety zachodzi poprzez specyficzne receptory progesteronowe, które znajdują się w wielu miejscach, w tym przede wszystkim w macicy, gruczołach sutkowych oraz w ośrodkowym układzie nerwowym, włączając w to przysadkę mózgową.³

Rezultat działania farmakodynamicznego

Progesteron wywiera szereg istotnych efektów farmakodynamicznych w układzie rozrodczym kobiety. Do najważniejszych efektów działania tego hormonu należą:

• Umożliwienie owulacji poprzez nasilenie proteolizy ścianek pęcherzyka Graafa
• Indukowanie sekrecyjnej przemiany endometrium, co umożliwia implantację zapłodnionego jaja
• Hamowanie nadmiernego rozrostu endometrium wywołanego przez estrogeny
• Wywoływanie cyklicznych zmian w nabłonku jajowodów, szyjki macicy i pochwy

Progesteron działa synergistycznie z estrogenami w obrębie gruczołu sutkowego, pobudzając wzrost pęcherzyków gruczołowych i nabłonka przewodów oraz uczestnicząc w ekspresji receptorów niezbędnych do wywołania laktacji.⁴

Rola progesteronu w ciąży

Progesteron jest hormonem niezbędnym do utrzymania ciąży przez cały okres jej trwania. Pełni on kilka kluczowych funkcji:

• Hamuje odpowiedź immunologiczną organizmu matki na antygeny płodu
• Stanowi substrat do wytwarzania glikokortykosteroidów i mineralokortykosteroidów płodu
• Hamuje samoistną czynność skurczową ciężarnej macicy
• Jest niezbędny do uruchomienia procesów inicjujących poród

Te działania sprawiają, że odpowiedni poziom progesteronu jest krytyczny dla prawidłowego przebiegu ciąży od jej wczesnych etapów aż do porodu.⁵

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność progesteronu została potwierdzona w licznych kontrolowanych badaniach klinicznych. Wykazano, że jest on efektywnym środkiem w terapii schorzeń związanych z niedoborem endogennego hormonu. Progesteron skutecznie zapobiega również nadmiernemu rozrostowi endometrium.⁶

Udowodnione zastosowania kliniczne progesteronu obejmują:

1. Leczenie niepłodności związanej z niedoborem endogennego hormonu
2. Terapię cykli bezowulacyjnych
3. Indukowanie owulacji
4. Leczenie poronień nawykowych i zagrażających
5. Wspomaganie technik rozrodu, szczególnie w programach zapłodnienia in vitro

Profil bezpieczeństwa progesteronu jest korzystny – badania kliniczne wykazały niską częstość występowania działań niepożądanych oraz ich umiarkowane nasilenie, co pozwala stwierdzić, że progesteron charakteryzuje się wysokim poziomem bezpieczeństwa terapeutycznego.⁷