Dawkowanie i sposób podawania gabapentyny

Prawidłowe dawkowanie gabapentyny ma kluczowe znaczenie dla osiągnięcia efektu terapeutycznego przy jednoczesnym zminimalizowaniu działań niepożądanych. Dawkowanie leku zależy od wskazania, wieku pacjenta oraz stanu klinicznego, a w szczególności od wydolności nerek pacjenta. Ważne jest również stosowanie odpowiedniego schematu rozpoczynania terapii oraz jej zakończenia.¹

Schemat rozpoczynania leczenia

We wszystkich wskazaniach zaleca się stopniowe wprowadzanie leku według następującego schematu u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych:²

Odstawienie gabapentyny, niezależnie od wskazania, powinno odbywać się stopniowo, przez minimum tydzień, zgodnie z aktualną praktyką kliniczną.³

Dawkowanie w padaczce

Padaczka wymaga zwykle długotrwałego leczenia, a dawkowanie musi być ustalane indywidualnie przez lekarza prowadzącego, w zależności od tolerancji i skuteczności.⁴

Dawkowanie u dorosłych i młodzieży w padaczce

W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek gabapentyny w leczeniu padaczki wynosił od 900 do 3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć zgodnie z przedstawionym powyżej schematem lub podając od razu 300 mg trzy razy na dobę w pierwszym dniu leczenia.⁵

Dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, zależnie od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta, do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki, przy czym:⁶

• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydzień
• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie dwa tygodnie
• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie trzy tygodnie

W długoterminowych otwartych badaniach klinicznych dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, a maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin w celu zapobiegania napadom przełomowym.⁷

Dawkowanie u dzieci od 6 roku życia

U dzieci w wieku 6 lat i starszych dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg masy ciała na dobę. Dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około trzech dni.⁸

Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25 do 35 mg/kg masy ciała na dobę. W długoterminowych badaniach klinicznych dawki do 50 mg/kg masy ciała na dobę były dobrze tolerowane. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, z maksymalnym odstępem pomiędzy dawkami nieprzekraczającym 12 godzin.⁹

Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia. Lek może być stosowany w skojarzeniu z innymi przeciwpadaczkowymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych leków przeciwpadaczkowych.¹⁰

Dawkowanie w obwodowym bólu neuropatycznym

Dawkowanie w obwodowym bólu neuropatycznym dotyczy tylko pacjentów dorosłych. Leczenie można rozpocząć według schematu opisanego powyżej lub od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych.¹¹

Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie i tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, aż do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki:¹²

• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydzień
• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie dwa tygodnie
• Minimalny czas do osiągnięcia dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie trzy tygodnie

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania gabapentyny w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, nie były oceniane w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent wymaga leczenia przez dłuższy okres, lekarz prowadzący powinien regularnie oceniać stan kliniczny pacjenta i konieczność dalszego leczenia.¹³

Modyfikacja dawkowania w specjalnych grupach pacjentów

Pacjenci w złym stanie ogólnym

U pacjentów w złym stanie ogólnym, z małą masą ciała, po przeszczepach lub w innych podobnych przypadkach, dawkowanie należy zwiększać wolniej. Można to osiągnąć stosując mniejsze dawki lub wydłużając odstępy pomiędzy kolejnymi zwiększeniami dawki dobowej.¹⁴

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 65 roku życia może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. W tej grupie pacjentów senność, obrzęki obwodowe i astenia mogą występować częściej.¹⁵

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub poddawanych hemodializie konieczna jest modyfikacja dawkowania. W celu precyzyjnego dawkowania u tych pacjentów można zastosować kapsułki zawierające 100 mg gabapentyny.¹⁶

Ważne uwagi dotyczące dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:¹⁷

1. Całkowita dawka dobowa powinna być podawana w trzech dawkach podzielonych. Redukcję dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny < 79 mL/min).
2. Dawkę dobową 150 mg należy podawać jako 300 mg co drugi dzień.
3. W przypadku pacjentów z klirensem kreatyniny < 15 mL/min dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 mL/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 mL/min).

Pacjenci hemodializowani

U pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się następujący schemat dawkowania:¹⁸

• Dawka nasycająca: 300 do 400 mg
• Następnie: 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy
• W dniach pomiędzy hemodializami nie należy podawać gabapentyny

U pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, którzy już wcześniej przyjmowali gabapentynę, wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić na podstawie zaleceń dotyczących dawkowania w zależności od klirensu kreatyniny (Tabela powyżej). Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 godzinach hemodializy.¹⁹

Sposób podawania

Gabapentyna podawana jest doustnie i może być przyjmowana niezależnie od posiłków. Produkt leczniczy należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).²⁰