Właściwości farmakodynamiczne itoprydu

Itopryd chlorowodorek, substancja czynna leku Itokin, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków pobudzających perystaltykę przewodu pokarmowego (kod ATC: A03FA07). Jest to lek o złożonym mechanizmie działania, wpływający na motorykę przewodu pokarmowego poprzez dwa niezależne mechanizmy farmakologiczne. ¹

Mechanizm działania

Działanie prokinetyczne itoprydu opiera się na podwójnym mechanizmie:

• Antagonistycznym działaniu wobec receptorów dopaminowych D2
• Hamowaniu aktywności enzymu acetylocholinoesterazy

²

Dzięki tym właściwościom, itopryd znacząco zwiększa stężenie acetylocholiny w synapsach układu nerwowego przewodu pokarmowego – zarówno poprzez stymulację jej uwalniania, jak i hamowanie jej enzymatycznego rozkładu. ³ Skutkiem tego jest nasilenie perystaltyki przewodu pokarmowego, szczególnie w jego górnym odcinku.

Działanie przeciwwymiotne

Oprócz wpływu na motorykę przewodu pokarmowego, itopryd wykazuje również działanie przeciwwymiotne. Efekt ten jest związany z blokowaniem receptorów dopaminowych D2 zlokalizowanych w strefie wyzwalającej chemoreceptora. Badania na zwierzętach potwierdziły to działanie – zaobserwowano zależne od dawki hamowanie wymiotów u psów wywołanych podaniem apomorfiny. ⁴

Wpływ na opróżnianie żołądka

W badaniach farmakodynamicznych wykazano, że itopryd istotnie przyspiesza opróżnianie żołądka zarówno u ludzi, jak i w modelach zwierzęcych. ⁵ W eksperymentach przeprowadzonych na psach udokumentowano, że nawet pojedyncza dawka itoprydu wykazuje zdolność do przyspieszenia motoryki żołądka i jego opróżniania. ⁶

Selektywność działania

Istotną cechą charakterystyczną itoprydu jest jego wysoce selektywne działanie w stosunku do górnego odcinka przewodu pokarmowego. Ta specyficzność anatomiczna ogranicza potencjalne działania niepożądane związane z wpływem na inne części przewodu pokarmowego. ⁷

Podkreślenia wymaga fakt, że w przeciwieństwie do niektórych innych leków prokinetycznych, stosowanie itoprydu nie wpływa na stężenie gastryny w surowicy krwi, co może mieć znaczenie dla profilu bezpieczeństwa leku podczas długotrwałej terapii. ⁸