Mechanizm działania omeprazolu

Omeprazol należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów pompy protonowej (IPP), stosowanych w chorobach związanych z zaburzeniami wydzielania kwasu solnego w żołądku (kod ATC: A02BC01). Substancja ta występuje jako racemiczna mieszanina dwóch enancjomerów, która wykazuje wysoce specyficzny mechanizm działania ukierunkowany na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku ¹.

Omeprazol działa jako swoisty inhibitor pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Charakteryzuje się szybkim działaniem i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego już przy podawaniu jeden raz na dobę ².

Będąc słabą zasadą, omeprazol osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. W tym miejscu ulega przekształceniu do postaci czynnej, która hamuje aktywność H+/K+-ATP-azy (pompy protonowej). Efekt hamujący na ostatni etap powstawania kwasu solnego jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego ³.

Działania farmakodynamiczne

Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wyjaśnić jego bezpośrednim wpływem na wydzielanie kwasu solnego ⁴.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i długotrwałe hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, utrzymujące się przez całą dobę, zarówno w ciągu dnia, jak i w nocy. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania leku ⁵.

U pacjentów z wrzodem dwunastnicy stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg na dobę prowadzi do utrzymującego się zmniejszenia 24-godzinnej kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Ponadto, średnie zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu solnego po stymulacji pentagastryną wynosi około 70% po 24 godzinach od podania leku ⁶.

Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy pozwala na utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie ≥3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby ⁷.

Co istotne, stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego wykazuje korelację z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC), a nie z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu. U pacjentów z chorobą refluksową przełyku omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza lub normalizuje ekspozycję przełyku na wpływ kwaśnej treści żołądkowej ⁸.

Podczas terapii omeprazolem nie obserwowano zjawiska tachyfilaksji, co oznacza, że efekt terapeutyczny nie ulega osłabieniu podczas długotrwałego stosowania leku ⁹.

Dodatkowe efekty związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego

Długotrwałe leczenie omeprazolem może wiązać się z nieco zwiększoną częstością występowania torbieli gruczołowych żołądka. Zmiany te stanowią fizjologiczną odpowiedź na znaczne zahamowanie wydzielania kwasu solnego, mają charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie ¹⁰.

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego, niezależnie od przyczyny (w tym po zastosowaniu inhibitorów pompy protonowej), zwiększa liczebność bakterii normalnie występujących w przewodzie pokarmowym. W związku z tym, leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami takimi jak Salmonella oraz Campylobacter ¹¹.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na niedokwaśność lub bezkwaśność (hipochlorchydrię lub achlorhydrię). Należy to uwzględniać szczególnie u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12, poddawanych długotrwałej terapii ¹².

Podczas leczenia lekami przeciwwydzielniczymi stężenie gastryny w surowicy zwiększa się w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Równocześnie dochodzi do wzrostu stężenia chromograniny A (CgA) z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Podwyższone stężenie CgA może zakłócać badania diagnostyczne w kierunku guzów neuroendokrynnych. Zgodnie z dostępnymi danymi, leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać na okres od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA, co pozwoli na powrót mylnie podwyższonego poziomu CgA do zakresu referencyjnego ¹³.

Profil farmakodynamiczny Helicid MAX

Helicid MAX zawiera 20 mg omeprazolu w postaci kapsułek dojelitowych twardych. Preparat wykazuje wszystkie właściwości farmakodynamiczne charakterystyczne dla inhibitorów pompy protonowej, a w szczególności specyficzne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku poprzez blokowanie aktywności enzymu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka ¹⁴.

Lek działa skutecznie przy podawaniu raz na dobę, utrzymując właściwy poziom pH żołądka przez większość doby (średnio 17 godzin), co powoduje skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku o około 80% w ciągu 24 godzin. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po około 4 dniach regularnego stosowania ¹⁵.