Właściwości farmakokinetyczne
Gyno-Pevaryl 50 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Gyno-Pevaryl 50

Globulki dopochwowe zawierające azotan ekonazolu w dawce 50 mg charakteryzują się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje ich działanie przeciwgrzybicze w obrębie pochwy i okolic narządów płciowych. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące procesów, jakim podlega lek w organizmie pacjentki.¹

Proces wchłaniania

Po podaniu dopochwowym globulek Gyno-Pevaryl 50, wchłanianiu systemowemu ulega jedynie niewielka część substancji czynnej. Badania wykazały, że około 5% do 7% podanej dawki preparatu w postaci kremu ulega absorpcji do krążenia systemowego. W przypadku globulek zawierających 50 mg azotanu ekonazolu, średnie maksymalne stężenia substancji czynnej w osoczu/surowicy i (lub) jej metabolitów osiągają wartość około 15 ng/ml. Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) wynosi od 1 do 2 dni od momentu aplikacji leku.²

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu do krążenia systemowego, ekonazol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza. Zarówno sama substancja czynna, jak i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w znacznym stopniu, przekraczającym 98%. Ta właściwość wpływa na biodostępność leku oraz na jego dystrybucję w tkankach.^98%).”>3

Metabolizm ekonazolu

Azotan ekonazolu podlega intensywnym przemianom metabolicznym w organizmie. Procesy metaboliczne obejmują przede wszystkim:

• Utlenianie – modyfikacja struktury chemicznej poprzez wprowadzenie atomu tlenu
• Deaminację – usunięcie grupy aminowej z cząsteczki związku
• O-dealkilację – usunięcie grupy alkilowej połączonej z atomem tlenu

Te szlaki metaboliczne prowadzą do powstania różnych metabolitów, które mogą wykazywać odmienną aktywność biologiczną od związku macierzystego.⁴

Eliminacja leku i jego metabolitów

Metabolity ekonazolu powstałe w wyniku przemian biochemicznych są wydalane z organizmu dwoma głównymi drogami:

• Z moczem – poprzez filtrację w nerkach
• Z kałem – poprzez układ żółciowy i przewód pokarmowy

Taki dwutorowy system eliminacji zapewnia efektywne usuwanie zarówno metabolitów rozpuszczalnych w wodzie, jak i tych o charakterze lipofilnym.⁵

Znaczenie właściwości farmakokinetycznych dla efektu terapeutycznego

Niewielki stopień wchłaniania systemowego azotanu ekonazolu po podaniu dopochwowym jest korzystny z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku, minimalizując ryzyko działań niepożądanych związanych z działaniem ogólnoustrojowym. Jednocześnie wysoka zawartość substancji czynnej w globulkach (50 mg) zapewnia odpowiednie stężenie lokalne, niezbędne do osiągnięcia efektu przeciwgrzybiczego w miejscu infekcji.⁶