Właściwości farmakodynamiczne leku Gastrostad (40 mg)

Pantoprazol, substancja czynna leku Gastrostad, należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów pompy protonowej (IPP), oznaczonej kodem ATC: A02BC02. Lek ten wykazuje specyficzne działanie na komórki okładzinowe błony śluzowej żołądka, gdzie hamuje wydzielanie kwasu solnego.¹

Mechanizm działania

Pantoprazol jest pochodną benzoimidazolu, której aktywacja następuje w kwaśnym środowisku kanalików komórek okładzinowych żołądka. Po przekształceniu do postaci czynnej, pantoprazol selektywnie hamuje działanie enzymu H+/K+-ATP-azy, który uczestniczy w końcowym etapie syntezy kwasu solnego.² Efekt hamowania wydzielania kwasu solnego przez pantoprazol jest zależny od dawki i obejmuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu.³

Mechanizm działania pantoprazolu polega na wiązaniu się z enzymem na poziomie receptora komórkowego, co umożliwia wpływ na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od czynnika, który stymuluje to wydzielanie (np. acetylocholina, histamina, gastryna). Działanie terapeutyczne jest identyczne niezależnie od drogi podania leku (doustna czy dożylna).⁴

Efekt terapeutyczny

U większości pacjentów stosujących pantoprazol ustąpienie objawów choroby następuje po około 2 tygodniach terapii. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej oraz antagonistów receptorów histaminowych H2, leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego.⁵

Wpływ na wydzielanie gastryny

Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego pod wpływem pantoprazolu prowadzi do wtórnego zwiększenia wydzielania gastryny, proporcjonalnego do stopnia redukcji kwaśności. Ten efekt jest odwracalny po zakończeniu terapii.⁶ Podczas stosowania pantoprazolu dochodzi do zwiększenia wydzielania gastryny na czczo, przy czym w trakcie krótkotrwałej terapii stężenia gastryny w większości przypadków pozostają w granicach normy.⁷

Długotrwałe stosowanie pantoprazolu skutkuje 2-krotnym wzrostem stężenia gastryny u większości pacjentów, przy czym nadmierne zwiększenie stężenia tego hormonu obserwuje się jedynie w pojedynczych przypadkach.⁸ W następstwie długotrwałej terapii u niektórych pacjentów może wystąpić nieznaczne do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego (ECL) w żołądku, określane jako rozrost prosty do gruczolakowatego.⁹

Bezpieczeństwo długotrwałego stosowania

Wyniki dotychczasowych badań klinicznych wykluczają powstawanie u ludzi postaci przedrakowiakowych (rozrost atypowy) lub rakowiaków żołądka w wyniku stosowania pantoprazolu.¹⁰ Jednak w przypadku długotrwałego stosowania pantoprazolu, przekraczającego okres jednego roku, nie można całkowicie wykluczyć wpływu leku na parametry czynności gruczołu tarczowego i na aktywność enzymów wątrobowych, który odnotowano w badaniach na zwierzętach.¹¹

Wpływ na badania diagnostyczne

Podczas leczenia inhibitorami pompy protonowej, w tym pantoprazolem, zmniejszenie kwaśności wewnątrzżołądkowej prowadzi do zwiększenia stężenia chromograniny A (CgA) w surowicy.¹² Jest to istotne w kontekście diagnostyki guzów neuroendokrynnych, ponieważ podwyższone stężenie CgA może zaburzać wyniki badań wykrywających te nowotwory.¹³

W celu uniknięcia fałszywie dodatnich wyników badań diagnostycznych, zaleca się przerwanie leczenia inhibitorami pompy protonowej na okres od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Pozwala to na powrót stężenia CgA do zakresu referencyjnego.¹⁴

Charakterystyka farmakologiczna preparatu Gastrostad

Gastrostad jest dostępny w postaci tabletek dojelitowych, zawierających 45,1 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego, co odpowiada 40 mg pantoprazolu.¹⁵ Tabletki mają żółty kolor i owalny kształt.¹⁶ Preparat należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów pompy protonowej, oznaczonej kodem ATC: A02BC02.¹⁷

Warto zwrócić uwagę na zawartość substancji pomocniczych o znanym działaniu: 76,85 mg maltitolu, 0,690 mg lecytyny (uzyskanej z oleju sojowego) oraz 3,68 mg sodu w każdej tabletce.¹⁸