Właściwości farmakodynamiczne leku Etomidate-Lipuro

Etomidate-Lipuro należy do grupy farmakoterapeutycznej leków do znieczulenia ogólnego (kod ATC: N01A X07). Jest to substancja o działaniu nasennym, stosowana w indukcji znieczulenia ogólnego, podawana w postaci emulsji do wstrzykiwań o stężeniu 2 mg/ml. ¹

Działanie nasenne i szybkość indukcji

Etomidat charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim czasem trwania efektu nasennego. W badaniach elektroencefalograficznych (EEG) wykazano, że pierwsze zmiany w zapisie pojawiają się już po 36 sekundach od podania leku, a efekt szczytowy osiągany jest po 46 sekundach. Szybki początek działania wynika z właściwości farmakologicznych substancji, natomiast krótki czas działania jest rezultatem redystrybucji i metabolicznej degradacji leku. ²

Pojedyncza dawka 0,3 mg/kg masy ciała powoduje utratę przytomności w ciągu 10 sekund, a stan anestezji utrzymuje się przez 3-5 minut. ³

Wpływ na funkcje kory nadnerczy

Etomidat wywiera istotny wpływ na czynność wydzielniczą nadnerczy, powodując jej przemijające zahamowanie. Prowadzi to do obniżenia stężenia kortyzolu w surowicy krwi. Mechanizm tego działania polega na czasowym, całkowicie odwracalnym hamowaniu aktywności enzymu 11-β-hydroksylazy, kluczowego w procesie syntezy kortyzolu. ⁴

Zahamowanie syntezy kortyzolu jest zjawiskiem zależnym od stężenia etomidatu w osoczu i nie reaguje na podanie ACTH (hormon adrenokortykotropowy). Efekt ten może utrzymywać się do 6 godzin po podaniu pojedynczej dawki 0,3 mg/kg masy ciała. Warto podkreślić, że stężenie etomidatu w osoczu poniżej 50 nmol wywiera minimalny efekt hamujący lub nie wywiera go wcale. Takie stężenie osiągane jest zwykle po upływie 4 godzin od podania pojedynczej dawki leku. ⁵

Efekty neurologiczne

Po podaniu etomidatu mogą wystąpić niekontrolowane ruchy mięśniowe, określane jako mioklonie. Zjawisko to związane jest z odhamowaniem fizjologicznych pobudzeń pochodzących z międzymózgowia. Mioklonie te przypominają mechanizmem mioklonie hipnogenne występujące podczas fizjologicznego snu. ⁶

Etomidat wykazuje właściwości przeciwdrgawkowe oraz działa neuroprotekcyjnie, chroniąc komórki mózgowe przed uszkodzeniami związanymi z niedotlenieniem. ⁷

Właściwości analgetyczne

Należy zaznaczyć, że etomidat nie posiada właściwości przeciwbólowych. Z tego względu, w przypadku stosowania go do znieczulenia do zabiegów operacyjnych, konieczne jest jednoczesne podanie odpowiedniego silnego leku przeciwbólowego. ⁸

Formulacja i tolerancja miejscowa

Etomidate-Lipuro to preparat, w którym etomidat, będący substancją rozpuszczalną w tłuszczach, jest zawarty w emulsji tłuszczowej typu „olej w wodzie”. Emulsja ta stanowi mieszaninę:

• oleju sojowego
• średniołańcuchowych trójglicerydów
• lecytyny jaja kurzego

Preparat nie zawiera żadnych dodatkowych środków zwiększających rozpuszczalność. Zastosowany nośnik emulsyjny jest od wielu lat wykorzystywany w żywieniu pozajelitowym i charakteryzuje się dobrą tolerancją. ⁹

Zastosowanie formy emulsyjnej etomidatu pozwala na statystycznie znamienne (p<0,00001) zmniejszenie częstości występowania miejscowych działań niepożądanych w porównaniu do wodnych preparatów tej substancji. <sup data-drug="Etomidate-Lipuro" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Emulsje zawierające etomidat do wstrzykiwań pozwalają, statystycznie znamiennie (p10