Właściwości farmakokinetyczne cefadroksylu

Cefadroksyl wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, charakteryzujący się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz przewidywalną dystrybucją i eliminacją. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego antybiotyku cefalosporynowego.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym cefadroksyl ulega szybkiej absorpcji z przewodu pokarmowego. Badania farmakokinetyczne wykazały, że po zastosowaniu pojedynczych dawek 500 mg i 1 g średnie maksymalne stężenie leku w surowicy krwi wynosi odpowiednio 16 µg/ml i 28 µg/ml.²

Istotną zaletą cefadroksylu jest fakt, że jego biodostępność nie ulega istotnym zmianom w zależności od obecności pokarmu w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie przebiega w podobny sposób niezależnie od tego, czy lek zostanie podany na czczo, czy też razem z posiłkiem.³

Dystrybucja

Po wchłonięciu cefadroksyl pozostaje w krążeniu systemowym, osiągając mierzalne stężenie w surowicy krwi przez okres do 12 godzin po podaniu leku.⁴ Taki profil dystrybucji zapewnia utrzymanie terapeutycznego stężenia leku przez większość doby przy stosowaniu typowych schematów dawkowania.

Metabolizm i eliminacja

Cefadroksyl charakteryzuje się minimalnym metabolizmem wątrobowym. Ponad 90% podanej dawki leku wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki w ciągu 24 godzin od podania.⁵ Jest to istotna informacja przy dostosowywaniu dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.

Okres półtrwania cefadroksylu wynosi około 2 godzin, co umożliwia stosowanie leku w schematach dawkowania 1-2 razy na dobę.⁶

Stężenie w moczu

Ze względu na dominującą nerkową drogę eliminacji, cefadroksyl osiąga bardzo wysokie stężenia w moczu, co czyni go szczególnie przydatnym w leczeniu zakażeń układu moczowego. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki 500 mg maksymalne stężenie leku w moczu osiąga wartość około 1800 µg/ml.⁷

Istotną właściwością cefadroksylu jest liniowa zależność pomiędzy podaną dawką a stężeniem osiąganym w moczu. Zwiększenie dawki powoduje zazwyczaj proporcjonalny wzrost stężenia substancji czynnej w moczu.⁸

Przy dawce 1 g, stężenie cefadroksylu w moczu utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla wrażliwych patogenów wywołujących zakażenia dróg moczowych przez okres 20-22 godzin.⁹ Ta cecha zapewnia przedłużone działanie przeciwbakteryjne w obrębie układu moczowego, nawet po obniżeniu się stężenia leku w surowicy krwi.

Parametry farmakokinetyczne