Interakcje leku
Diaprel MR 60 mg

Gliklazyd (DIAPREL MR 60 mg) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą. Szczególnie istotne są interakcje nasilające działanie hipoglikemizujące, takie jak z mikonazolem (przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej hipoglikemii i śpiączki), fenylbutazonem (wymagającym dostosowania dawki gliklazydu) oraz alkoholem, który blokuje reakcje kompensacyjne organizmu i maskuje objawy hipoglikemii. Ponadto, synergistyczne działanie hipoglikemizujące obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwcukrzycowych, β-adrenolityków, flukonazolu, inhibitorów ACE, antagonistów receptorów H2, inhibitorów MAO, sulfonamidów, klarytromycyny oraz NLPZ. W tych przypadkach zalecane jest monitorowanie glikemii i ewentualna korekta dawki gliklazydu.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje leków z gliklazydem (DIAPREL MR 60 mg) mogą prowadzić do zmiany działania terapeutycznego lub nasilenia działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na produkty lecznicze i substancje, które mogą powodować zaburzenia kontroli glikemii. Interakcje podzielono na kategorie w zależności od ich wpływu na stężenie glukozy we krwi i od stopnia istotności klinicznej.1

Produkty zwiększające ryzyko hipoglikemii

Wiele produktów leczniczych może nasilać działanie hipoglikemizujące gliklazydu, prowadząc do obniżenia stężenia glukozy we krwi poniżej wartości prawidłowych, a w skrajnych przypadkach do śpiączki hipoglikemicznej.2

Interakcje przeciwwskazane

Mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej) – znacząco nasila działanie hipoglikemizujące poprzez hamowanie metabolizmu gliklazydu, co może prowadzić do ciężkiej hipoglikemii, a nawet śpiączki hipoglikemicznej. Jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane.3

Interakcje niezalecane

Fenylbutazon (stosowany ogólnie) – nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika poprzez dwa mechanizmy: wypieranie gliklazydu z połączeń z białkami osocza oraz zmniejszenie jego wydalania. Zaleca się zastosowanie alternatywnego leku przeciwzapalnego. Jeżeli zastosowanie fenylbutazonu jest konieczne, należy poinformować pacjenta o ryzyku hipoglikemii i podkreślić istotną rolę samokontroli glikemii. Konieczne może być dostosowanie dawki gliklazydu zarówno w trakcie, jak i po zakończeniu leczenia fenylbutazonem.4

Interakcje wymagające ostrożności

Nasilenie działania hipoglikemizującego gliklazydu, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania następujących leków:5

  • Inne leki przeciwcukrzycowe – synergistyczne działanie hipoglikemizujące w przypadku jednoczesnego stosowania z insuliną, akarbozą, metforminą, tiazolidynedionami, inhibitorami peptydazy dipeptydylowej IV oraz agonistami receptora GLP-1
  • Leki blokujące receptory β-adrenergiczne – maskują niektóre objawy hipoglikemii (tachykardia, kołatanie serca) i opóźniają mechanizmy kompensacyjne
  • Flukonazolinhibitor enzymu CYP2C9, zwiększa stężenie gliklazydu we krwi
  • Inhibitory konwertazy angiotensyny (kaptopryl, enalapryl) – zwiększają wrażliwość tkanek na insulinę
  • Leki blokujące receptory H2 – zmniejszają metabolizm wątrobowy gliklazydu
  • Inhibitory MAO – nasilają działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika
  • Sulfonamidy – wypierają gliklazyd z połączeń z białkami osocza
  • Klarytromycyna – hamuje metabolizm gliklazydu
  • Niesteroidowe leki przeciwzapalne – zwiększają działanie hipoglikemizujące przez wypieranie gliklazydu z połączeń z białkami

Produkty zwiększające stężenie glukozy we krwi

Niektóre leki wykazują działanie hiperglikemizujące, które może prowadzić do utraty kontroli glikemii u pacjentów stosujących gliklazyd.6

Produkty niezalecane ze względu na ryzyko hiperglikemii

Danazol – wykazuje silne działanie diabetogenne poprzez wpływ na metabolizm węglowodanów. Jeżeli zastosowanie danazolu jest konieczne, należy ostrzec pacjenta o ryzyku hiperglikemii i podkreślić znaczenie regularnej kontroli stężenia glukozy we krwi i w moczu. W razie potrzeby należy dostosować dawkę gliklazydu zarówno podczas leczenia danazolem, jak i po jego zakończeniu.7

Produkty wymagające ostrożności ze względu na ryzyko hiperglikemii

Chloropromazyna (lek neuroleptyczny) – w dużych dawkach (>100 mg/dobę) zwiększa stężenie glukozy we krwi poprzez zmniejszenie wydzielania insuliny. Należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność regularnego monitorowania glikemii. Może być konieczne dostosowanie dawki gliklazydu podczas leczenia chloropromazyną oraz po jego zakończeniu. 100 mg/dobę) zwiększają stężenie glukozy we krwi (zmniejszenie wydzielania insuliny). Należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi. Może być konieczne dostosowanie dawki przeciwcukrzycowej substancji czynnej podczas i po zakończeniu leczenia lekiem neuroleptycznym.”>8

Glikokortykosteroidy (podawane ogólnie, dostawowo, na skórę i doodbytniczo) oraz tetrakozaktyd – powodują zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwością wystąpienia kwasicy ketonowej wskutek zmniejszonej tolerancji na węglowodany. Pacjent powinien być poinformowany o możliwości takiej interakcji, a kontrola glikemii powinna być szczególnie staranna na początku terapii kortykosteroidami. Może być konieczna modyfikacja dawki gliklazydu zarówno podczas leczenia kortykosteroidami, jak i po jego zakończeniu.9

Leki β2-mimetyczne (rytodryna, salbutamol, terbutalina podawane dożylnie) – zwiększają stężenie glukozy we krwi poprzez stymulację receptorów β2-adrenergicznych. Należy regularnie kontrolować glikemię, a w przypadku znacznej hiperglikemii może być konieczne czasowe zastosowanie insulinoterapii.10

Preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) – zmniejszają ekspozycję na gliklazyd poprzez indukcję enzymów metabolizujących lek. Należy regularnie monitorować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza przy rozpoczynaniu i kończeniu stosowania preparatów z dziurawcem.11

Produkty mogące powodować zaburzenia stężenia glukozy we krwi

Niektóre leki mogą powodować nieprzewidywalne wahania stężenia glukozy we krwi, co wymaga szczególnej ostrożności podczas ich stosowania u pacjentów leczonych gliklazydem.12

Interakcje wymagające ostrożności ze względu na ryzyko zaburzeń glikemii

Fluorochinolony – mogą powodować zarówno hipoglikemię, jak i hiperglikemię poprzez wpływ na wydzielanie insuliny. W przypadku jednoczesnego stosowania produktu DIAPREL MR i antybiotyków z grupy fluorochinolonów należy ostrzec pacjenta o ryzyku wahań glikemii i podkreślić znaczenie regularnej kontroli stężenia glukozy we krwi.13

Interakcje wymagające rozważenia ryzyka

Leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna) – pochodne sulfonylomocznika, w tym gliklazyd, mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe podczas jednoczesnego stosowania. Mechanizm polega głównie na wypieraniu leków przeciwzakrzepowych z połączeń z białkami osocza oraz hamowaniu ich metabolizmu. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego na podstawie regularnej kontroli parametrów krzepnięcia (INR).14

Interakcje z alkoholem

Alkohol silnie nasila działanie hipoglikemizujące gliklazydu poprzez blokowanie reakcji kompensacyjnych organizmu w odpowiedzi na obniżenie stężenia glukozy we krwi. Spożywanie alkoholu podczas leczenia gliklazydem może prowadzić do ciężkiej hipoglikemii, a w skrajnych przypadkach nawet do śpiączki hipoglikemicznej. Interakcja ta ma charakter farmakodynamiczny i polega głównie na:15

  • Hamowaniu przez alkohol glukoneogenezy wątrobowej
  • Zaburzeniu mechanizmów kompensacyjnych w odpowiedzi na hipoglikemię
  • Wydłużeniu czasu reakcji pacjenta na objawy hipoglikemii
  • Maskowaniu objawów hipoglikemii (szczególnie podczas intoksykacji alkoholowej)

Należy bezwzględnie unikać spożywania alkoholu oraz przyjmowania leków zawierających alkohol podczas terapii gliklazydem. Pacjenci powinni być szczegółowo poinformowani o tym ryzyku i edukowani odnośnie objawów hipoglikemii i postępowania w przypadku jej wystąpienia.16

Tabela interakcji leku DIAPREL MR 60 mg

Lek/substancja Rodzaj interakcji Mechanizm Poziom ważności Postępowanie
Mikonazol (ogólnie, żel do jamy ustnej) Nasilenie działania hipoglikemizującego Hamowanie metabolizmu gliklazydu Bardzo wysoki (interakcja przeciwwskazana) Równoczesne stosowanie przeciwwskazane
Fenylbutazon (ogólnie) Nasilenie działania hipoglikemizującego Wypieranie z połączeń z białkami, zmniejszenie wydalania Wysoki (interakcja niezalecana) Zastosować inny lek przeciwzapalny; dostosować dawkę gliklazydu
Alkohol i produkty zawierające alkohol Nasilenie działania hipoglikemizującego Blokowanie reakcji kompensacyjnych Wysoki (interakcja niezalecana) Unikać spożywania alkoholu
Danazol Zwiększenie stężenia glukozy we krwi Działanie diabetogenne Wysoki (interakcja niezalecana) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
Inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, metformina, tiazolidynediony, inhibitory DPP-IV, agoniści GLP-1) Nasilenie działania hipoglikemizującego Synergizm działania Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawek
Leki β-adrenolityczne Nasilenie działania hipoglikemizującego, maskowanie objawów hipoglikemii Blokada odpowiedzi adrenergicznej Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; edukacja pacjenta
Flukonazol Nasilenie działania hipoglikemizującego Hamowanie CYP2C9 Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
Inhibitory ACE (kaptopryl, enalapryl) Nasilenie działania hipoglikemizującego Zwiększenie wrażliwości na insulinę Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
Antagoniści receptora H2 Nasilenie działania hipoglikemizującego Zmniejszenie metabolizmu wątrobowego Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
Inhibitory MAO Nasilenie działania hipoglikemizującego Wpływ na metabolizm węglowodanów Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
Sulfonamidy Nasilenie działania hipoglikemizującego Wypieranie z połączeń z białkami Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
Klarytromycyna Nasilenie działania hipoglikemizującego Hamowanie metabolizmu gliklazydu Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
NLPZ Nasilenie działania hipoglikemizującego Wypieranie z połączeń z białkami Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
Chloropromazyna (>100 mg/dobę) Zwiększenie stężenia glukozy we krwi Zmniejszenie wydzielania insuliny Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
Glikokortykosteroidy i tetrakozaktyd Zwiększenie stężenia glukozy we krwi Zmniejszenie tolerancji na węglowodany Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
β2-mimetyki (i.v.): rytodryna, salbutamol, terbutalina Zwiększenie stężenia glukozy we krwi Stymulacja receptorów β2 Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; rozważenie insulinoterapii
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) Zmniejszenie ekspozycji na gliklazyd Indukcja enzymów metabolizujących Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; dostosowanie dawki gliklazydu
Fluorochinolony Zaburzenia stężenia glukozy we krwi (hipo- lub hiperglikemia) Wpływ na wydzielanie insuliny Średni (ostrożność) Monitorowanie glikemii; edukacja pacjenta
Leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna) Nasilenie działania przeciwzakrzepowego Wypieranie z połączeń z białkami, hamowanie metabolizmu Niski (rozważenie ryzyka) Kontrola INR; dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl