Właściwości farmakokinetyczne leku Biostrepta (15 000 IU + 1 250 IU), czopki

Biostrepta w postaci czopków zawiera dwie substancje czynne: streptokinazę (15 000 IU) oraz streptodornazę (1 250 IU), które wykazują miejscowe działanie terapeutyczne po podaniu doodbytniczym. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną tego produktu leczniczego.¹

Wchłanianie

Po podaniu doodbytniczym substancje czynne zawarte w produkcie Biostrepta wchłaniają się przez błonę śluzową odbytu do okolicznych tkanek. Istotną cechą farmakokinetyczną tego produktu jest fakt, że substancje aktywne działają jedynie miejscowo na skrzepy, zropiałe i nekrotyczne części komórek oraz tkanek, nie przedostając się do krążenia ogólnoustrojowego. Brak wchłaniania do krwiobiegu stanowi ważną informację z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania produktu.²

Dystrybucja

Biostrepta charakteryzuje się wyłącznie działaniem miejscowym, co oznacza, że substancje czynne nie ulegają dystrybucji w organizmie. Wpływ terapeutyczny ogranicza się do miejsca podania i tkanek bezpośrednio przylegających do miejsca aplikacji czopka. Jest to istotna właściwość preparatu, która minimalizuje ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych.³

Metabolizm

Mechanizm metabolizmu poszczególnych substancji czynnych produktu Biostrepta przedstawia się następująco:

• Streptokinaza – po połączeniu z plazminogenem tworzy kompleks streptokinaza-plazminogen, który następnie ulega stopniowej degradacji do polipeptydów. Powstałe produkty degradacji wraz z innymi upłynnionymi fragmentami substratów są następnie usuwane na drodze mechanicznej.
• Streptodornaza – działa poprzez depolimeryzację DNA do mieszaniny nukleotydów, po czym również ulega rozkładowi i jest usuwana mechanicznie razem z upłynnionymi częściami martwych komórek.

Lokalny metabolizm substancji czynnych przyczynia się do miejscowego działania leczniczego bez wpływu na metabolizm ogólnoustrojowy.⁴

Eliminacja

Ze względu na miejscowe działanie produktu Biostrepta, eliminacja substancji czynnych oraz ich produktów degradacji następuje poprzez mechaniczne usunięcie, wraz z upłynnionymi składnikami patologicznymi, takimi jak:

• tkanka martwicza
• ropa
• skrzepy

Taki sposób eliminacji jest konsekwencją lokalnego działania enzymatycznego streptokinazy i streptodornazy, które powodują upłynnienie patologicznych tkanek i wydzielin w okolicy odbytu.⁵