Właściwości farmakodynamiczne betahistyny

Betahistyna należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej leki działające na układ nerwowy, a dokładniej preparaty stosowane przeciw zawrotom głowy. Klasyfikowana jest kodem ATC: N 07 CA 01. Skuteczność terapeutyczna betahistyny została potwierdzona w badaniach klinicznych u pacjentów cierpiących na zawroty głowy pochodzenia przedsionkowego oraz chorobę Meniere’a, gdzie wykazano istotną poprawę zarówno w częstości występowania, jak i nasileniu napadów zawrotów głowy.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania betahistyny nie został w pełni wyjaśniony, jednak istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych badaniami zarówno na modelach zwierzęcych, jak i u ludzi.² Działanie leku opiera się na następujących mechanizmach:

Wpływ na układ histaminowy

Betahistyna oddziałuje na układ histaminowy poprzez podwójny mechanizm – działa jako częściowy agonista receptorów histaminowych H1 oraz antagonista receptorów histaminowych H3, zarówno w tkance nerwowej. Jej wpływ na receptory H2 jest nieistotny klinicznie. Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”, betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy w organizmie.³

Wpływ na przepływ krwi w uchu wewnętrznym i mózgu

Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że betahistyna wywiera pozytywny wpływ na krążenie krwi w obrębie prążka naczyniowego ucha wewnętrznego. Efekt ten jest prawdopodobnie związany z relaksacją zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Dodatkowo, w badaniach u ludzi betahistyna wykazywała zdolność do zwiększania całkowitego przepływu krwi w mózgu.⁴

Ułatwianie kompensacji przedsionkowej

Kompensacja przedsionkowa to proces, w którym betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym uszkodzeniu. W badaniach na zwierzętach wykazano, że betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzuje się wzmożonym obrotem i uwalnianiem histaminy i jest związany z antagonistycznym działaniem leku na receptor H3. Co ważne, również u ludzi zaobserwowano, że czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego był znacząco krótszy podczas leczenia betahistyną.⁵

Wpływ na generowanie impulsów nerwowych

Betahistyna wykazuje zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Ten mechanizm może mieć istotne znaczenie w regulacji aktywności elektrycznej w układzie przedsionkowym.⁶

Efekty terapeutyczne w układzie przedsionkowym

Badania na modelach zwierzęcych potwierdziły, że właściwości farmakodynamiczne betahistyny mają korzystny wpływ terapeutyczny na funkcjonowanie układu przedsionkowego.⁷ Substancja czynna, dichlorowodorek betahistyny w dawce 8 mg (co odpowiada 5,21 mg betahistyny), zawarta w leku Betaserc działa poprzez opisane powyżej mechanizmy, co przekłada się na działanie terapeutyczne u pacjentów z zaburzeniami przedsionkowymi.⁸