Właściwości farmakodynamiczne
Betahistine dihydrochloride Accord 8 mg

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny

Dichlorowodorek betahistyny należy do grupy farmakoterapeutycznej preparatów stosowanych w zawrotach głowy, oznaczonej kodem ATC: N07CA01. Jest to substancja lecznicza wykorzystywana głównie w terapii zespołu Ménière’a oraz innych zaburzeń przedsionkowych związanych z zawrotami głowy.¹

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania dichlorowodorku betahistyny nie został jeszcze w pełni wyjaśniony, jednak wiedza na temat jego oddziaływania na receptory histaminowe pozwala na zrozumienie podstawowych zasad jego funkcjonowania. Substancja ta charakteryzuje się dwojakim oddziaływaniem na układ receptorów histaminowych: wykazuje silne działanie antagonistyczne wobec receptorów histaminowych H3 oraz słabsze działanie agonistyczne w stosunku do receptorów histaminowych H1. Co istotne, betahistyna praktycznie nie wpływa na receptory H2.²

Podwójne działanie na naczynia ucha wewnętrznego

Działanie betahistyny opiera się na dwóch komplementarnych mechanizmach:

1. Bezpośrednie działanie agonistyczne na receptory H1 zlokalizowane w naczyniach krwionośnych ucha wewnętrznego. Mechanizm ten prawdopodobnie przyczynia się do poprawy przepływu krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego poprzez zmniejszenie ciśnienia w przestrzeni śródchłonkowej.³
2. Pośrednie działanie poprzez antagonizm wobec receptorów H3 – betahistyna, działając jako silny antagonista receptorów H3, powoduje zwiększenie uwalniania neurotransmiterów z zakończeń nerwowych. Podwyższone stężenie uwolnionej histaminy z histaminowych zakończeń nerwowych stymuluje receptor H1, co wzmacnia bezpośrednie działanie agonistyczne betahistyny na te receptory. Ten złożony mechanizm tłumaczy wyraźny wpływ betahistyny na rozszerzanie naczyń krwionośnych w uchu wewnętrznym.⁴

Efektywność w zespole Ménière’a

Ze względu na opisany powyżej mechanizm działania, betahistyna wykazuje skuteczność w leczeniu objawów zespołu Ménière’a. Schorzenie to charakteryzuje się występowaniem kompleksu objawów obejmujących:

• Zawroty głowy (vertigo)
• Szumy uszne (tinnitus)
• Nudności
• Bóle głowy
• Utrata słuchu

Efektywność terapeutyczna betahistyny w przypadku zespołu Ménière’a może wynikać z jej zdolności do modyfikowania krążenia w uchu wewnętrznym, a także z bezpośredniego oddziaływania na neurony jądra przedsionkowego.⁵

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Pomimo że histamina wywiera pozytywne działanie inotropowe na mięsień sercowy, wciąż nie zostało jednoznacznie ustalone, czy betahistyna zwiększa pojemność minutową serca. Zauważono jednak, że działanie naczyniorozszerzające betahistyny może powodować niewielki spadek ciśnienia tętniczego krwi u niektórych pacjentów.⁶

Wpływ na gruczoły zewnątrzwydzielnicze

Badania kliniczne wykazały, że u ludzi betahistyna ma minimalny wpływ na funkcjonowanie gruczołów zewnątrzwydzielniczych, co stanowi istotną informację dotyczącą profilu bezpieczeństwa tego leku.⁷

Skład i postać farmaceutyczna

Betahistine dihydrochloride Accord występuje w postaci tabletek zawierających 8 mg dichlorowodorku betahistyny. Tabletkę charakteryzuje biały kolor, okrągły kształt o średnicy 6,5 mm, płaska powierzchnia ze ściętymi brzegami. Na jednej stronie tabletki znajduje się napis „BE”, natomiast na odwrotnej stronie widoczny jest rowek dzielący. Należy zaznaczyć, że linia podziału na tabletce służy wyłącznie ułatwieniu jej rozkruszenia w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podziału na równe dawki.⁸

Poza substancją aktywną, każda tabletka zawiera 50 mg laktozy jednowodnej, co stanowi istotną informację dla pacjentów z nietolerancją laktozy.⁹