Właściwości farmakodynamiczne
Aciclovir Accord 25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Acyklowir należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwwirusowych do stosowania ogólnego, a dokładniej do nukleozydów i nukleotydów, z wyjątkiem inhibitorów odwrotnej transkryptazy. Sklasyfikowany jest według kodu ATC jako J05AB01.¹

Mechanizm działania

Acyklowir jest syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego, który wykazuje działanie hamujące wobec replikacji wirusów typu herpes zarówno w warunkach in vitro, jak i in vivo. Spektrum działania przeciwwirusowego acyklowiru obejmuje następujące wirusy:²

• Herpes simplex (HSV) typu 1 i 2
• Wirus Varicella-zoster (VZV)
• Wirus Epsteina-Barr (EBV)
• Wirus cytomegalii (CMV)

W hodowlach komórkowych acyklowir wykazuje zróżnicowaną aktywność przeciwwirusową, przy czym najsilniejsze działanie obserwuje się wobec wirusa HSV-1. Siła działania przeciwwirusowego acyklowiru maleje w następującej kolejności: HSV-1, HSV-2, VZV, EBV oraz CMV.³

Selektywność działania

Istotną cechą acyklowiru jest jego wysoce wybiórczy mechanizm działania wobec wirusów HSV-1, HSV-2, VZV i EBV. W zdrowych, niezakażonych komórkach acyklowir nie stanowi substratu dla enzymu kinazy tymidynowej (TK), co tłumaczy jego niską toksyczność w stosunku do komórek ssaków jako gospodarzy.⁴

Biochemiczna aktywacja leku

Mechanizm działania acyklowiru opiera się na jego selektywnej aktywacji w komórkach zakażonych wirusem. Proces ten przebiega wieloetapowo:⁵

1. Fosforylacja początkowa – kinaza tymidynowa (TK) kodowana przez wirusy HSV, VZV i EBV przekształca acyklowir do monofosforanu acyklowiru, który jest analogiem nukleozydu
2. Fosforylacja pośrednia – powstały monofosforan acyklowiru ulega dalszej konwersji do difosforanu przy udziale enzymów komórkowych
3. Końcowa fosforylacja – ostatecznie następuje przekształcenie do aktywnej formy leku, czyli trifosforanu acyklowiru, również przez enzymy komórkowe

Interakcja z wirusową polimerazą DNA

Trifosforan acyklowiru działa jako substrat dla wirusowej polimerazy DNA. Podczas replikacji wirusa zostaje on wbudowany w syntezowane wirusowe DNA, co prowadzi do przerwania syntezy łańcucha DNA. W konsekwencji dochodzi do zahamowania replikacji wirusa i zatrzymania jego namnażania.⁶

Postać farmaceutyczna leku

Aciclovir Accord w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji jest przezroczystym, bezbarwnym lub prawie bezbarwnym roztworem dostarczanym w szklanych fiolkach. Przy właściwych warunkach oceny, roztwór powinien być praktycznie wolny od cząstek obcych. Wartość pH preparatu mieści się w zakresie 10,7-11,7.⁷

Dostępne dawki

Produkt leczniczy Aciclovir Accord jest dostępny w następujących dawkach:⁸

Każdy ml koncentratu zawiera sól sodową acyklowiru odpowiadającą 25 mg acyklowiru. Należy zwrócić uwagę, że produkt zawiera również substancję pomocniczą o znanym działaniu – każdy ml koncentratu zawiera 2,67 mg sodu (około 0,116 mmol).⁹