Leki w grupie
„inhibitory MAO-B”
Inhibitory monoaminooksydazy typu B (MAO-B) to grupa leków stosowanych głównie w leczeniu choroby Parkinsona. Enzymy MAO-B odpowiadają za metabolizm dopaminy w mózgu, a ich hamowanie zwiększa stężenie dopaminy w przestrzeni synaptycznej, co łagodzi objawy parkinsonizmu. W przeciwieństwie do nieselektywnych inhibitorów MAO, inhibitory MAO-B wykazują selektywność wobec izoformy B enzymu, co zmniejsza ryzyko niebezpiecznych interakcji z pokarmami zawierającymi tyraminę.
Do najważniejszych inhibitorów MAO-B należą: selegilina (dostępna w Polsce jako Segan, Jumex, Selgres), rasagilina (Azilect, Rasagiline) oraz najnowszy przedstawiciel tej grupy – safinamid (Xadago). Leki te różnią się między sobą siłą działania, profilem metabolicznym oraz dodatkowym mechanizmem działania. Selegilina jest metabolizowana do amfetaminy i metamfetaminy, rasagilina nie ma aktywnych metabolitów, a safinamid dodatkowo blokuje kanały sodowe i hamuje uwalnianie glutaminianu.
Główną zaletą inhibitorów MAO-B jest ich skuteczność w łagodzeniu objawów motorycznych choroby Parkinsona. Mogą być stosowane w monoterapii we wczesnym stadium choroby lub jako leczenie dodatkowe do lewodopy w bardziej zaawansowanych stadiach. Szczególnie cenne jest ich działanie w redukcji fluktuacji ruchowych (zjawiska „on-off”) u pacjentów długotrwale leczonych lewodopą. Ponadto niektóre badania sugerują potencjalne działanie neuroprotekcyjne, choć ta kwestia pozostaje kontrowersyjna.
Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem inhibitorów MAO-B obejmują możliwość wystąpienia dyskinez, zawrotów głowy, nudności, bezsenności i halucynacji. Przy wyższych dawkach selegiliny może dojść do utraty selektywności wobec MAO-B i pojawienia się ryzyka przełomu nadciśnieniowego po spożyciu pokarmów bogatych w tyraminę (tzw. efekt serowy). Rasagilina i safinamid są bardziej selektywne i rzadziej powodują takie reakcje. Inhibitory MAO-B mogą również wchodzić w interakcje z lekami przeciwdepresyjnymi, szczególnie z SSRI i SNRI, co może prowadzić do zespołu serotoninowego.
W ramach inhibitorów MAO-B możemy wyróżnić dwie podgrupy: nieodwracalne inhibitory MAO-B (selegilina, rasagilina), które trwale inaktywują enzym, przez co jego aktywność powraca dopiero po syntezie nowych cząsteczek enzymu, oraz odwracalne inhibitory MAO-B (safinamid), które wiążą się z enzymem w sposób odwracalny, co teoretycznie daje większe bezpieczeństwo i elastyczność terapii. Safinamid wyróżnia się również dodatkowym mechanizmem działania poprzez wpływ na transmisję glutaminergiczną.
Lista leków w tej grupie
-
Selgres – Tabletki powlekane – 5 mg
Produkt leczniczy składa się z 5 mg selegiliny chlorowodorku jako substancji czynnej oraz laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Jest dostępny w formie tabletek powlekanych. Stosowany jest w leczeniu choroby Parkinsona oraz objawowego parkinsonizmu, zarówno we wczesnej fazie jako jedyny lek, jak i w późniejszych fazach w skojarzeniu z lewodopą lub lewodopą i karbidopą. Preparat pomaga w łagodzeniu objawów tych schorzeń.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Rasagilina Synthon – Tabletki – 1 mg
Preparat zawiera 1 mg rasagiliny w postaci winianu i występuje w formie białych, podłużnych tabletek. Stosowany jest u dorosłych pacjentów w leczeniu idiopatycznej choroby Parkinsona. Może być stosowany samodzielnie lub jako uzupełnienie terapii z lewodopą. Pomaga w kontrolowaniu objawów choroby, zwłaszcza przy wahających się efektach leczenia lewodopą.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Asanix PPH – Tabletki – 1 mg
Produkt leczniczy zawiera 1 mg rasagiliny w postaci winianu rasagiliny w każdej tabletce. Lek dostępny jest w postaci białych lub prawie białych, okrągłych tabletek. Stosowany jest u dorosłych w leczeniu idiopatycznej choroby Parkinsona, zarówno w monoterapii bez lewodopy, jak i jako leczenie wspomagające w połączeniu z lewodopą. Jest szczególnie zalecany pacjentom doświadczającym wahnięć skuteczności lewodopy związanych z efektem wyczerpania dawki.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Rasagiline Vipharm – Tabletki – 1 mg
Lek zawiera 1 mg rasagiliny w postaci półwinianu rasagiliny oraz substancje pomocnicze. Stosowany jest u dorosłych w leczeniu idiopatycznej choroby Parkinsona, zarówno jako monoterapia, jak i w terapii wspomagającej z lewodopą. Pomaga w kontrolowaniu objawów choroby oraz wahaniami skuteczności lewodopy związanymi z efektem wyczerpania dawki. Tabletki mają postać białych, okrągłych, płaskich tabletek ze ściętymi krawędziami.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Rasagiline Accord – Tabletki – 1 mg
Preparat zawiera 1 mg rasagiliny w postaci rasagiliny winianu jako substancji czynnej. Tabletki mają postać białych lub prawie białych, okrągłych, płaskich tabletek o ściętych krawędziach. Lek stosuje się u dorosłych w leczeniu idiopatycznej choroby Parkinsona, zarówno jako monoterapię, jak i leczenie wspomagające z lewodopą. Pomaga w kontrolowaniu objawów choroby oraz w przypadku wahających się efektów lewodopy z powodu wyczerpania dawki.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ralago – Tabletki – 1 mg
Produkt leczniczy zawiera 1 mg rasagiliny w postaci półwinianu rasagiliny. Jest dostępny w formie białych, okrągłych tabletek. Stosuje się go u dorosłych osób w leczeniu idiopatycznej choroby Parkinsona. Może być używany samodzielnie lub jako wsparcie terapii lewodopą w przypadku wahających się efektów leczenia.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Segan – Tabletki – 5 mg
Lek zawiera substancję czynną selegilinę chlorowodorek oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci białych, okrągłych tabletek. Stosuje się go w monoterapii we wczesnej fazie choroby Parkinsona, aby opóźnić konieczność stosowania lewodopy. Może być również stosowany w skojarzeniu z lewodopą u pacjentów z chorobą Parkinsona lub parkinsonizmem objawowym.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku