receptory muskarynowe
Receptory muskarynowe (mAChR) stanowią podgrupę receptorów cholinergicznych, które reagują na acetylocholinę oraz agonistę – muskarynę. Należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR) i dzielą się na pięć podtypów (M1-M5), różniących się lokalizacją tkankową oraz efektami fizjologicznymi.
Receptory M1, M3 i M5 są sprzężone z białkiem Gq/11, co prowadzi do aktywacji fosfolipazy C i wzrostu stężenia jonów wapnia wewnątrzkomórkowego. Z kolei receptory M2 i M4 są związane z białkiem Gi/o, co skutkuje hamowaniem aktywności cyklazy adenylanowej i zmniejszeniem poziomu cAMP. Te różnice w przekazywaniu sygnału determinują ich specyficzne funkcje fizjologiczne.
Receptory muskarynowe odgrywają kluczową rolę w regulacji wielu procesów fizjologicznych, w tym skurczu mięśni gładkich, wydzielania gruczołowego, funkcji układu sercowo-naczyniowego oraz transmisji nerwowej w ośrodkowym układzie nerwowym. Ich dysfunkcje wiążą się z licznymi schorzeniami, takimi jak choroba Alzheimera, choroba Parkinsona, astma czy zespół jelita drażliwego.
W praktyce klinicznej stosuje się liczne leki działające na receptory muskarynowe, zarówno antagonistów (np. atropina, skopolamina, ipratropium), jak i agonistów (np. pilokarpina, betanechol). Antagoniści znajdują zastosowanie m.in. w leczeniu choroby Parkinsona, stanów spastycznych przewodu pokarmowego, astmy oskrzelowej czy przed zabiegami operacyjnymi. Agoniści wykorzystywani są w terapii jaskry, suchości jamy ustnej czy atonii pęcherza moczowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Tiotropium Elpen 10 mcg/dawkę inh.
Bromek tiotropium, stosowany w leczeniu POChP, jest dostępny w produkcie Tiotropium Elpen w dawce 16 μg bromku tiotropiowego jednowodnego (odpowiadającej 13 μg tiotropium) na blistrze, z dawką dostarczaną z inhalatora Elpenhaler wynoszącą 10 μg tiotropium. Przedawkowanie może wywołać objawy związane z działaniem przeciwcholinergicznym, takie jak suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, mydriasis, zaburzenia rytmu serca, zaparcia czy niepokój. Badania kliniczne wykazały, że pojedyncza dawka wziewna do 340 μg (ponad 34-krotność dawki terapeutycznej) u zdrowych ochotników nie wywołała istotnych działań niepożądanych, a wielokrotne dawki do 170 μg/dobę przez 7 dni spowodowały jedynie suchość jamy ustnej. U pacjentów z POChP stosujących dawkę do 43 μg/dobę przez 4 tygodnie nie odnotowano znaczących działań niepożądanych.
biodostępność doustna, bromek tiotropium, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, działanie przeciwcholinergiczne, leczenie objawowe, mydriasis, objawy przeciwcholinergiczne, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka jelit, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptory muskarynowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, tiotropiowy bromek jednowodny, wydzielanie śluzu, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie Tamsunorm Combi, zawierającego solifenacynę (6 mg) i tamsulosynę (0,4 mg), może prowadzić do poważnych objawów klinicznych wynikających z nasilonego działania antycholinergicznego solifenacyny oraz ostrej hipotonii indukowanej przez tamsulosynę. W badaniach klinicznych odnotowano tolerancję dawki aż do 126 mg solifenacyny bursztynianu i 5,6 mg tamsulosyny chlorowodorku, z jedynie łagodną suchością w jamie ustnej utrzymującą się przez 16 dni. W przypadku przedawkowania zaleca się natychmiastowe podanie węgla aktywnego oraz, jeśli możliwe, płukanie żołądka w ciągu godziny od zdarzenia, przy jednoczesnym unikaniu wywoływania wymiotów. Leczenie objawowe powinno być dostosowane do specyfiki objawów, w tym stosowanie fizostygminy lub karbacholu przy ciężkich objawach ośrodkowych, benzodiazepin przy drgawkach, a także cewnikowanie pęcherza w przypadku zatrzymania moczu.
arytmia, benzodiazepiny, beta-adrenolityki, białka osocza, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, chlorowodorek tamsulosyny, częstoskurcz, drgawki, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, nadmierne pobudzenie, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, objawy antycholinergiczne ośrodkowe, ostra hipotonia, płukanie żołądka, receptory alfa-1 adrenergiczne, receptory muskarynowe, solifenacyna i tamsulosyna, sztuczne oddychanie, tamsulosyna, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Beloflow 5 mg
Beloflow, zawierający solifenacynę bursztynian w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego, w tym naglącego nietrzymania moczu, częstomoczu oraz parcia naglącego. Substancja czynna działa poprzez selektywne hamowanie receptorów muskarynowych w mięśniu wypieraczu pęcherza, co prowadzi do zmniejszenia nadmiernej aktywności pęcherza i poprawy kontroli mikcji. Tabletki 5 mg są jasnożółte, o średnicy 5,8 mm, zawierają 3,8 mg solifenacyny, natomiast tabletki 10 mg są jasnoróżowe, o średnicy 7,9 mm, zawierają 7,5 mg solifenacyny i posiadają linię podziału umożliwiającą dostosowanie dawki.
bursztynian solifenacyny, częstomocz, dolne drogi moczowe, laktoza jednowodna, mięsień wypieracz pęcherza, mikcja, mimowolne oddawanie moczu, naglące nietrzymanie moczu, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, parcie naglące, receptory muskarynowe, zespół pęcherza nadreaktywnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Cyklopentolat – Wskazania do stosowania
Cyklopentolat, zawarty w preparacie Cykloftyal w stężeniu 10 mg/ml (0,3 mg chlorowodorku cyklopentolatu w jednej kropli o objętości około 0,03 ml), jest stosowany w okulistyce jako środek przeciwcholinergiczny. Jego główne zastosowanie diagnostyczne obejmuje rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji, co umożliwia pełną wizualizację dna oka, w tym siatkówki, naczyniówki i nerwu wzrokowego, oraz precyzyjną ocenę refrakcji. Preparat jest bezpieczny do stosowania miejscowego u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 3 miesięcy. Roztwór do oczu ma pH w zakresie 3,0-5,5, osmolalność 300-400 mOsm/kg oraz zawiera 0,1 mg/ml chlorku benzalkoniowego jako konserwant.
akomodacja, badanie refrakcji, chlorek benzalkoniowy, cyklopentolat, cykloplegia, diagnostyka okulistyczna, dno oka, działanie przeciwcholinergiczne, krople oczne, mięsień rzęskowy, mydriatyk, mydriaza, naczyniówka, nerw wzrokowy, przedni odcinek oka, receptory muskarynowe, siatkówka, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie ciała rzęskowego, zapalenie naczyniówki, zapalenie tęczówki, zrosty, zwieracz źrenicy