antyandrogen
Antyandrogeny to grupa leków lub substancji, które blokują działanie androgenów (męskich hormonów płciowych, takich jak testosteron) poprzez wiązanie się z receptorami androgenowymi lub hamowanie syntezy androgenów. Dzięki temu mechanizmowi działania zapobiegają one wiązaniu się hormonów androgennych z ich receptorami w tkankach docelowych.
W praktyce klinicznej antyandrogeny znajdują zastosowanie w leczeniu szeregu schorzeń, w tym raka prostaty zależnego od androgenów, łysienia androgenowego, hirsutyzmu, trądziku, zespołu policystycznych jajników oraz jako składnik terapii hormonalnej dla osób transpłciowych. Najczęściej stosowane antyandrogeny to flutamid, bikalutamid, nilutamid, enzalutamid, cyproteron i spironolakton.
Działania niepożądane antyandrogenów mogą obejmować ginekomastię, zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji, zmęczenie, uderzenia gorąca oraz potencjalne ryzyko hepatotoksyczności. W przypadku stosowania długoterminowego mogą również wpływać na gęstość mineralną kości. Wybór konkretnego antyandrogenu zależy od wskazania klinicznego, profilu działań niepożądanych oraz dostępności leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apo-Flutam 250 mg
Apo-Flutam zawiera flutamid w dawce 250 mg w postaci tabletek powlekanych i jest niesteroidowym, niehormonalnym antagonistą androgenów z grupy pochodnych fenylopropanoamidu (kod ATC: L02BB01). Lek ten jest stosowany przede wszystkim w leczeniu przerzutowego raka stercza, gdzie mechanizm działania polega na hamowaniu transportu i wiązania dihydrotestosteronu w jądrach komórek gruczołu krokowego, co prowadzi do zahamowania proliferacji tych komórek. Flutamid wykazuje największą skuteczność w terapii skojarzonej z agonistami hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH), takimi jak octan leuproreliny, a także u pacjentów wcześniej nieleczonych hormonalnie. Nie jest natomiast skuteczny w leczeniu innych nowotworów zależnych od hormonów, np. raka piersi, ani w łagodnym przerostem stercza.
agonista LHRH, antagonista hormonów, antyandrogen, dihydrotestosteron, flutamid, gruczoł krokowy, hormon uwalniający hormon luteinizujący, łagodny przerost stercza, laktoza jednowodna, leczenie skojarzone, lek immunomodulujący, lek przeciwnowotworowy, nietolerancja laktozy, octan leuproreliny, pochodna fenylopropanoamidu, rak piersi, tabletka powlekana - Leksykon substancji czynnych
Bikalutamid – Przeciwwskazania stosowania
Bikalutamid, niesteroidowy antyandrogen stosowany w terapii raka gruczołu krokowego, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (zawartość w preparatach: Bicalutamide Accord 150 mg – 159,84 mg, 50 mg – 56 mg; Bicalutamide Polpharma 50 mg – 60,44 mg; Binabic 150 mg – 188 mg, 50 mg – 62,7 mg). Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet, dzieci i młodzieży ze względu na brak wskazań terapeutycznych i ryzyko poważnych zaburzeń hormonalnych. Ponadto, stosowanie bikalutamidu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem jest zabronione z powodu ryzyka zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca, głównie wydłużenia odstępu QT, co wynika z wpływu na kanały potasowe. Należy również zachować ostrożność u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na możliwość wystąpienia objawów nietolerancji laktozy.
antyandrogen, astemizol, bikalutamid, cytochrom P450, cyzapryd, izoenzym CYP3A4, kanał potasowy, laktoza jednowodna, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niesteroidowy antyandrogen, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, nowotwór prostaty, rak gruczołu krokowego, reakcja alergiczna, receptor androgenowy, terfenadyna, układ sercowo-naczyniowy, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie hormonalne, zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenie rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon chorób i schorzeń
Zespół policystycznych jajników – Objawy
Zespół policystycznych jajników (PCOS) to złożone zaburzenie endokrynologiczne dotykające 5-13% kobiet w wieku rozrodczym, charakteryzujące się zaburzeniami owulacji, hiperandrogenizmem oraz obecnością licznych pęcherzyków w jajnikach. Klinicznie manifestuje się oligomenorrheą (<9 miesiączek/rok lub odstępy >35 dni), amenorrheą (>3 miesiące bez miesiączki), nieregularnymi i obfitymi krwawieniami, a także objawami hiperandrogenizmu, takimi jak hirsutyzm (około 70% przypadków), łysienie androgenowe, trądzik i tłusta skóra. PCOS wiąże się z wysokim odsetkiem insulinooporności (50-70%) oraz otyłością (40-80%), szczególnie typu centralnego, co zwiększa ryzyko powikłań metabolicznych, w tym cukrzycy typu 2 (ponad 50% do 40. roku życia), chorób sercowo-naczyniowych, bezdechu sennego (około 50%) oraz raka endometrium. Zaburzenia owulacji prowadzą do niepłodności u 70-80% pacjentek, a ryzyko powikłań ciążowych, takich jak poronienia, cukrzyca ciążowa czy stan przedrzucawkowy, jest istotnie podwyższone.
acanthosis nigricans, amenorrhea, antyandrogen, badanie hormonalne, bezdech senny, błona śluzowa macicy, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca ciążowa, cukrzyca typu 2, depresja, dysfunkcja seksualna, endokrynopatia, fenotyp PCOS, hiperandrogenizm, hirsutyzm, insulinooporność, kryteria Rotterdam, lek stymulujący owulację, łysienie androgenowe, makrosomia płodu, metformina, niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby, nieregularna owulacja, oligomenorrhea, pęcherzyk jajnikowy, perimenopauza, poród przedwczesny, problem z płodnością, przyrost masy ciała, rak endometrium, stan przedrzucawkowy, tłusta skóra, trądzik, zaburzenie lękowe, zaburzenie odżywiania, zaburzenie owulacji, zespół policystycznych jajników - Leksykon substancji czynnych
Bikalutamid – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Bikalutamid, silny antyandrogen blokujący receptory androgenowe, wykazuje w badaniach przedklinicznych indukcję enzymów o mieszanej funkcji oksydazy, co wpływa na jego profil farmakologiczny i bezpieczeństwa. U zwierząt doświadczalnych obserwowano atrofie kanalików nasiennych jąder, będące spodziewanym efektem działania antyandrogenów. W 6-miesięcznym badaniu na szczurach, przy ekspozycji odpowiadającej dawkom terapeutycznym u ludzi, atrofia jąder ustępowała po 4 miesiącach od zakończenia terapii, natomiast w 12-miesięcznym badaniu na szczurach nie zaobserwowano pełnej regeneracji w ciągu 24 tygodni. U psów, przy ekspozycji 3-7-krotnie wyższej niż u ludzi, atrofia ustępowała po 6 miesiącach od odstawienia leku. Ponadto, u samców szczurów poddanych terapii odpowiadającej dawkom ludzkim, zaobserwowano wydłużenie czasu do skutecznego krycia, które było odwracalne po 7 tygodniach od zaprzestania podawania bikalutamidu.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Apo-Flutam 250 mg
Produkt leczniczy Apo-Flutam zawiera flutamid w dawce 250 mg w postaci tabletek powlekanych i jest wskazany wyłącznie do stosowania u mężczyzn. W praktyce klinicznej odnotowano jednak przypadki jego stosowania u kobiet, zwłaszcza w leczeniu nadmiernego owłosienia czy torbielowatości jajnika. Ze względu na mechanizm działania flutamidu jako antagonisty receptora androgenowego, istnieje wysokie ryzyko toksycznego wpływu na płód, co wyklucza jego stosowanie w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcyjne podczas terapii. Ponadto, ze względu na potencjalne przenikanie flutamidu do mleka kobiecego i ryzyko poważnych działań niepożądanych u niemowląt, karmienie piersią podczas leczenia jest przeciwwskazane.
antagonista receptora androgenowego, antyandrogen, antykoncepcja, Apo-Flutam, działanie niepożądane, działanie teratogenne, flutamid, hirsutyzm, karmienie piersią, laktacja, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, płodność, przenikanie do mleka, tabletka powlekana, zespół policystycznych jajników