Właściwości farmakodynamiczne
Winkrystyna
Winkrystyna, będąca alkaloidem barwinka różowego (Vinca rosea Linn) i sklasyfikowana jako lek przeciwnowotworowy (kod ATC L01CA02), działa poprzez specyficzne oddziaływanie na tubulinę, kluczowe białko mikrotubul. Mechanizm jej działania polega na zatrzymaniu mitozy w metafazie poprzez zapobieganie polimeryzacji tubuliny oraz indukcję depolimeryzacji mikrotubul. Winkrystyna tworzy kompleks tubulinowo-alkaloidowy, hamuje wbudowywanie tubuliny do mikrotubul oraz oddziela protofilamenty, co prowadzi do zaburzenia funkcji wrzeciona podziałowego. Ponadto, lek wpływa na syntezę RNA i DNA, poziomy cAMP, biosyntezę lipidów oraz kalmodulino-zależną Ca²⁺ ATPazę, wykazując wielokierunkowe działanie na procesy komórkowe.
Właściwości farmakodynamiczne winkrystyny
Winkrystyna, występująca w postaci siarczanu winkrystyny, jest alkaloidem wyizolowanym z barwinka różowego (Vinca rosea Linn). Pod względem klasyfikacji farmakoterapeutycznej należy do leków przeciwnowotworowych, alkaloidów barwinka różowego, a jej kod ATC to L01CA02. 1
Mechanizm działania
Alkaloidy barwinka, w tym winkrystyna, są klasycznymi „truciznami wrzeciona”, które wywierają swoje działanie przeciwnowotworowe poprzez interakcję z białkiem tworzącym mikrotubule – tubuliną. Działanie to prowadzi do zatrzymania mitozy w stadium metafazy. Mechanizm ten realizowany jest dwutorowo: poprzez zapobieganie polimeryzacji tubuliny i tworzeniu się mikrotubul oraz poprzez pobudzanie depolimeryzacji istniejących już struktur mikrotubularnych. 2
Wielokierunkowy wpływ na mikrotubule
Winkrystyna wykazuje wielokierunkowy wpływ na procesy związane z funkcjonowaniem mikrotubuli. Mechanizmy działania obejmują:
- Tworzenie kompleksu tubulinowo-alkaloidowego poprzez wiązanie tubuliny w specyficznym miejscu
- Hamowanie dalszego wbudowywania tubuliny do istniejących mikrotubul poprzez wiązanie tubuliny w mikrotubulach w miejscu o wysokim powinowactwie
- Oddzielanie protofilamentu poprzez wiązanie z miejscem o niskim powinowactwie na ścianie mikrotubul
3
Wpływ na inne systemy komórkowe
Poza głównym mechanizmem działania związanym z oddziaływaniem na mikrotubule, winkrystyna wykazuje wpływ na szereg innych systemów komórkowych. Oddziałuje na:
- Syntezę RNA i DNA
- Cykliczny AMP
- Biosyntezę lipidów
- Kalmodulino-zależną Ca²⁺ ATPazę
4
Postać farmaceutyczna i dawkowanie
Winkrystyna jest dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań. Produkt leczniczy Vincristine Teva zawiera siarczan winkrystyny w stężeniu 1 mg/ml. Preparat ma postać klarownego, bezbarwnego lub lekko żółtego roztworu, wolnego od cząstek innych niż pęcherzyki gazu. Charakteryzuje się pH w zakresie 3,5-5,5 oraz osmolalnością około 600 mOsm/l. 5
Dostępne są fiolki zawierające różne ilości substancji czynnej:
- Fiolka 1 ml zawierająca 1 mg siarczanu winkrystyny
- Fiolka 2 ml zawierająca 2 mg siarczanu winkrystyny
- Fiolka 5 ml zawierająca 5 mg siarczanu winkrystyny
6
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania