Właściwości farmakodynamiczne
Urokinaza

Właściwości farmakodynamiczne urokinazy

Urokinaza jest substancją stosowaną w lecznictwie jako środek trombolityczny, sklasyfikowany w systemie ATC pod kodem B01AD04 jako lek przeciwzakrzepowy. Substancja ta występuje naturalnie w organizmie ludzkim i jest pozyskiwana do celów farmaceutycznych z moczu ludzkiego. Produkt leczniczy Urokinase medac zawiera wysokooczyszczoną postać naturalnie występującej urokinazy ludzkiej.¹

Struktura molekularna urokinazy

Z punktu widzenia struktury molekularnej, urokinaza występuje w dwóch odmiennych postaciach cząsteczkowych:

• Postać o wysokiej masie cząsteczkowej (HMW) – około 54 000 daltonów
• Postać o niskiej masie cząsteczkowej (LMW) – około 33 000 daltonów

²

Warto podkreślić, że preparat Urokinase medac zawiera w swoim składzie ponad 85% postaci o wysokiej masie cząsteczkowej (HMW), co ma istotne znaczenie dla profilu aktywności farmakologicznej produktu.³

Mechanizm działania urokinazy

Urokinaza działa jako aktywator układu fibrynolitycznego poprzez bezpośrednią konwersję plazminogenu do plazminy (zwanej również fibrynolizyną). Plazmina jest enzymem proteolitycznym, który wykazuje zdolność do degradacji włóknika (fibryny), co prowadzi do rozpuszczania zakrzepów. Ponadto, plazmina powoduje również degradację fibrynogenu oraz innych białek osocza, co ma istotne znaczenie w całościowym efekcie terapeutycznym.⁴

Efekty farmakodynamiczne

Aktywność farmakologiczna urokinazy prowadzi do szeregu zmian hemostazy, które są zależne od zastosowanej dawki leku:

• Spadek stężenia plazminogenu w osoczu
• Obniżenie poziomu fibrynogenu
• Zwiększone stężenie produktów degradacji fibryny i plazminy

⁵

Produkty degradacji fibryny i plazminy powstające w wyniku działania urokinazy wykazują istotne działanie przeciwzakrzepowe, które dodatkowo wzmacnia efekt heparyny, gdy ta jest stosowana jednocześnie. Ta synergistyczna interakcja może mieć znaczenie kliniczne w schematach terapeutycznych łączących urokinazę z heparyną.⁶

Czas działania farmakodynamicznego

Istotną cechą urokinazy jest jej przedłużone działanie farmakodynamiczne. Efekty fibrynolityczne i przeciwzakrzepowe utrzymują się przez 12-24 godzin od zakończenia wlewu urokinazy. Ten relatywnie długi czas działania ma znaczenie przy planowaniu częstotliwości podawania leku oraz monitorowaniu pacjenta po zakończeniu infuzji.⁷

Dostępne preparaty urokinazy

Urokinaza jest dostępna w preparacie Urokinase medac w kilku mocach, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do konkretnego wskazania klinicznego i stanu pacjenta. Dostępne moce obejmują:

• 10 000 j.m.
• 50 000 j.m.
• 100 000 j.m.
• 250 000 j.m.
• 500 000 j.m.

⁸

Wszystkie moce urokinazy występują w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Substancją czynną jest ludzka urokinaza (Urokinasum) ekstrahowana z ludzkiego moczu, co zapewnia jej wysoką czystość i skuteczność farmakologiczną.⁹