Dawkowanie i sposób podawania
Syldenafil

Dawkowanie i sposób podawania substancji syldenafil

Syldenafil, jako substancja aktywna stosowana w leczeniu zaburzeń erekcji oraz w terapii nadciśnienia płucnego, wymaga odpowiedniego dawkowania dostosowanego do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz wskazania terapeutycznego. Szczegółowe informacje na temat dawkowania syldenafilu przedstawiono poniżej z uwzględnieniem różnych grup pacjentów oraz sytuacji klinicznych.¹

Dawkowanie w leczeniu zaburzeń erekcji

W leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych pacjentów dostępne są trzy główne dawki syldenafilu: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Wybór odpowiedniej dawki powinien być podyktowany wcześniejszymi doświadczeniami pacjenta ze stosowaniem syldenafilu, skutecznością terapii oraz tolerancją leku.²

Zalecana dawka początkowa to 25 mg syldenafilu przyjmowana około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. Jednakże, jeśli pacjent stosował wcześniej produkty lecznicze zawierające syldenafil w dawce 50 mg lub większej, wówczas zalecaną dawką jest 50 mg syldenafilu przyjmowane około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną.³

W przypadku, gdy dawka 25 mg nie przynosi oczekiwanych efektów, należy rozważyć zastosowanie dawki 50 mg. Natomiast w sytuacji, gdy dawka 50 mg okazuje się niewystarczająca, lekarz może zalecić zwiększenie dawki do 100 mg. Dawka maksymalna wynosi 100 mg i nie należy jej przekraczać.⁴

Niezależnie od zastosowanej dawki, nie zaleca się stosowania syldenafilu częściej niż raz na dobę.⁵

Dawkowanie w leczeniu nadciśnienia płucnego

W przypadku leczenia nadciśnienia płucnego u dorosłych pacjentów, zalecana dawka syldenafilu wynosi 20 mg przyjmowana trzy razy na dobę w odstępach 6-8 godzinowych. Leczenie powinno być rozpoczęte i monitorowane wyłącznie przez lekarza doświadczonego w terapii nadciśnienia płucnego.⁶

W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej i kontynuować normalne dawkowanie. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej.⁷

Sposób podawania

Syldenafil podawany jest doustnie, niezależnie od wskazania terapeutycznego. W zależności od postaci farmaceutycznej produktu leczniczego, sposób podania może różnić się:⁸

• Tabletki powlekane – należy połykać w całości, popijając wodą
• Tabletki do rozgryzania i żucia – należy rozgryźć i żuć przed połknięciem; niektóre produkty nie wymagają popijania⁹
• Lamelki ulegające rozpadowi w jamie ustnej – należy umieścić na języku i poczekać aż się rozpuszczą, a następnie połknąć¹⁰

Warto zauważyć, że jeśli syldenafil jest przyjmowany podczas posiłku, początek jego działania może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia produktu na czczo.¹¹

Szczególne populacje pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku podeszłym (≥ 65 lat) nie ma konieczności dostosowania dawkowania syldenafilu, niezależnie od wskazania terapeutycznego.¹²

W przypadku leczenia nadciśnienia płucnego, skuteczność kliniczna mierzona za pomocą testu 6-minutowego marszu może być mniejsza u pacjentów w podeszłym wieku.¹³

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Zalecenia dotyczące dawkowania syldenafilu w leczeniu zaburzeń erekcji u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) są takie same jak dla ogólnej populacji dorosłych pacjentów.¹⁴

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), ze względu na zmniejszony klirens syldenafilu zaleca się zastosowanie dawki 25 mg w leczeniu zaburzeń erekcji. W zależności od skuteczności i tolerancji, dawka może być stopniowo zwiększona do 50 mg lub maksymalnie do 100 mg (w razie konieczności).<sup data-drug="Actigra" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15

W leczeniu nadciśnienia płucnego u pacjentów z niewydolnością nerek, w tym ciężką (klirens kreatyniny < 30 ml/min), modyfikowanie dawki początkowej nie jest konieczne. W przypadku złej tolerancji produktu leczniczego, należy rozważyć zmniejszenie dawki do 20 mg dwa razy na dobę, wyłącznie po dokładnym przeanalizowaniu stosunku korzyści do ryzyka.<sup data-drug="Remidia" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="U pacjentów z niewydolnością nerek, w tym ciężką (klirens kreatyniny 16

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby (np. z marskością wątroby), ze względu na zmniejszony klirens syldenafilu, należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg w leczeniu zaburzeń erekcji. W zależności od skuteczności i tolerancji, dawka może być stopniowo zwiększona do 50 mg lub maksymalnie do 100 mg (w razie konieczności).¹⁷

W leczeniu nadciśnienia płucnego u pacjentów z niewydolnością wątroby (według klasyfikacji Child-Pugh klasa A i B) nie ma potrzeby modyfikowania dawki początkowej. Zmniejszenie dawki do 20 mg dwa razy na dobę należy rozważyć wyłącznie w wypadku złej tolerancji produktu leczniczego, po dokładnym przeanalizowaniu stosunku korzyści do ryzyka.¹⁸

Stosowanie syldenafilu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (według klasyfikacji Child-Pugh klasa C) w leczeniu nadciśnienia płucnego.¹⁹

Dzieci i młodzież

W leczeniu zaburzeń erekcji, syldenafil nie jest wskazany do stosowania u osób w wieku poniżej 18 lat.²⁰

W leczeniu nadciśnienia płucnego u dzieci i młodzieży w wieku od 1 roku do 17 lat, zalecana dawka zależy od masy ciała pacjenta:^{20 kg wynosi 20 mg trzy razy na dobę.”>21}

• Pacjenci o masie ciała ≤ 20 kg: 10 mg trzy razy na dobę
• Pacjenci o masie ciała > 20 kg: 20 mg trzy razy na dobę

Nie należy stosować większych dawek niż zalecane u dzieci i młodzieży z tętniczym nadciśnieniem płucnym. Nie należy stosować tabletek 20 mg w przypadkach, kiedy powinna być stosowana dawka 10 mg trzy razy na dobę.²²

Nie należy stosować syldenafilu u niemowląt z przetrwałym nadciśnieniem płucnym noworodka poza zatwierdzonymi wskazaniami, ponieważ ryzyko związane z leczeniem przewyższa jego korzyści.²³

Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze

U pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4 i leczonych z powodu zaburzeń erekcji, zaleca się podanie dawki początkowej 25 mg syldenafilu. Wyjątkiem jest rytonawir, którego nie zaleca się stosować jednocześnie z syldenafilem.²⁴

W leczeniu nadciśnienia płucnego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory CYP3A4, w zależności od siły działania inhibitora, zaleca się następujące modyfikacje dawkowania:²⁵

• Inhibitory CYP3A4 o mniejszej sile działania (np. erytromycyna, sakwinawir): zmniejszenie dawki do 20 mg dwa razy na dobę
• Inhibitory CYP3A4 o większej sile działania (np. klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon): zmniejszenie dawki do 20 mg raz na dobę

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów przyjmujących leki alfa-adrenolityczne, stan takich pacjentów powinien być ustabilizowany przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Ponadto należy rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg syldenafilu.²⁶

Przerwanie leczenia syldenafilem

W przypadku leczenia nadciśnienia płucnego, dostępne dane, jakkolwiek ograniczone, sugerują, że nagłe przerwanie terapii sylsenafilem nie powoduje pogorszenia przebiegu tętniczego nadciśnienia płucnego w stosunku do stanu sprzed rozpoczęcia leczenia. Jednakże w celu uniknięcia nagłego pogorszenia stanu klinicznego po odstawieniu leku, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki. Podczas odstawiania leku wskazana jest intensywna kontrola.²⁷

Tabela dawkowania syldenafilu

^{28 29 30}

Uwagi dodatkowe dotyczące dawkowania syldenafilu

W przypadku produktów leczniczych zawierających syldenafil w postaci tabletek do rozgryzania i żucia (np. DoppelSil MAX, Inventum, MENSIL MAX), należy pamiętać o specyficznym sposobie podania – tabletkę należy rozgryźć i żuć przed połknięciem. Niektóre z tych produktów nie wymagają popijania wodą.³¹

W przypadku syldenafilu w postaci lamelek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Silandyl), produkt należy umieścić na języku i poczekać aż się rozpuści, a następnie połknąć. Lamellkę należy przyjąć niezwłocznie po wyjęciu z saszetki.³²

Należy pamiętać, że syldenafil w dawce 20 mg jest stosowany wyłącznie w leczeniu nadciśnienia płucnego, podczas gdy dawki 25 mg, 50 mg i 100 mg są przeznaczone do leczenia zaburzeń erekcji.^{33 34}

W przypadku jednoczesnego stosowania syldenafilu z induktorami CYP3A4 w leczeniu nadciśnienia płucnego, może być wymagane dostosowanie dawki, co powinno być decyzją lekarza prowadzącego terapię.³⁵