Wskazania do stosowania
Laktoza

Laktoza jako substancja pomocnicza w produktach leczniczych

Laktoza to dwucukier składający się z glukozy i galaktozy, występujący naturalnie w mleku ssaków. W farmacji jest powszechnie stosowana jako substancja pomocnicza w wielu grupach produktów leczniczych. Laktoza jest wykorzystywana głównie jako wypełniacz w tabletkach i kapsułkach, pomagając w uzyskaniu odpowiedniej objętości produktu leczniczego przy zachowaniu właściwych parametrów technologicznych.^{1 2}

Występowanie laktozy w produktach leczniczych

Laktoza jest powszechnie stosowana w różnych postaciach farmaceutycznych i w różnych dawkach, w zależności od produktu. Jej zawartość może się znacząco różnić – od kilku miligramów do ponad 200 mg w jednej tabletce. Znajomość zawartości laktozy jest istotna przy przepisywaniu leków pacjentom z nietolerancją laktozy.^{3 4}

Warto zwrócić uwagę, że laktoza w produktach leczniczych występuje najczęściej w postaci:⁵

• Laktozy jednowodnej
• Laktozy bezwodnej

^{6 7}

Ilość laktozy w różnych produktach leczniczych

Poniższa tabela przedstawia przykładowe zawartości laktozy w wybranych produktach leczniczych:

Wskazania do stosowania laktozy jako substancji pomocniczej

Laktoza jako substancja pomocnicza nie ma bezpośrednich wskazań terapeutycznych, ale jej zastosowanie w produktach leczniczych jest podyktowane względami technologicznymi i farmaceutycznymi. Poniżej przedstawiono główne powody stosowania laktozy w farmacji.⁸

Właściwości fizykochemiczne laktozy

Laktoza jako substancja pomocnicza jest wykorzystywana ze względu na swoje korzystne właściwości fizykochemiczne:⁹

• Dobra rozpuszczalność w wodzie
• Względna obojętność chemiczna
• Niskie właściwości higroskopijne
• Stabilność w warunkach przechowywania
• Mała reaktywność z innymi składnikami leku

¹⁰

Zastosowanie technologiczne laktozy w farmacji

Laktoza pełni szereg ważnych funkcji technologicznych w produkcji leków:¹¹

• Funkcja wypełniacza – umożliwia uzyskanie odpowiedniej wielkości i masy tabletki lub kapsułki, szczególnie gdy substancja czynna występuje w małej ilości
• Nośnik substancji czynnej – zapewnia równomierne rozmieszczenie substancji czynnej w masie tabletkowej
• Poprawa właściwości fizycznych – poprawia sypkość masy tabletkowej i ułatwia proces tabletkowania
• Stabilizator – zwiększa trwałość substancji czynnej
• Regulator rozpadu – wpływa na czas rozpadu tabletki i uwalnianie substancji czynnej

¹²

Laktoza w produktach o różnych wskazaniach terapeutycznych

Laktoza jako substancja pomocnicza występuje w produktach leczniczych o różnorodnych wskazaniach terapeutycznych. Poniżej przedstawiono przykładowe grupy leków zawierające laktozę i ich zastosowanie kliniczne:

Leki przeciwbólowe

W lekach przeciwbólowych laktoza często służy jako wypełniacz i nośnik substancji czynnej, pomagając w uzyskaniu odpowiedniej postaci farmaceutycznej.^{13 14}

Przykładowe leki przeciwbólowe zawierające laktozę:

• Adoben (tapentadol) – stosowany w leczeniu bólu przewlekłego o dużym nasileniu, który wymaga stosowania opioidowych leków przeciwbólowych
• DHC Continus (dihydrokodeina) – stosowany do zwalczania silnych bólów nowotworowych oraz przewlekłych o innej etiologii
• Kostarox (etorykoksyb) – stosowany m.in. w leczeniu bólu i objawów stanu zapalnego stawów

¹⁵

Leki przeciwpadaczkowe i w leczeniu bólu neuropatycznego

Laktoza stanowi ważny składnik leków stosowanych w leczeniu padaczki i bólu neuropatycznego, gdzie pełni głównie funkcję wypełniacza.¹⁶

Przykładowe leki przeciwpadaczkowe zawierające laktozę:

• Pregabalin Reddy (pregabalina) – stosowany w leczeniu bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego, w leczeniu skojarzonym napadów częściowych oraz w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych

¹⁷

Leki przeciwnowotworowe

W lekach przeciwnowotworowych laktoza często pełni funkcję wypełniacza i stabilizatora substancji czynnej.¹⁸

Przykładowe leki przeciwnowotworowe zawierające laktozę:

• Dasatinib Krka (dazatynib) – stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL) z chromosomem Philadelphia
• Dasatinib Sandoz (dazatynib) – stosowany w tych samych wskazaniach co Dasatinib Krka

¹⁹

Leki przeciwpsychotyczne

W lekach przeciwpsychotycznych laktoza jest często stosowana jako wypełniacz, pomagając w uzyskaniu odpowiedniej wielkości tabletki.²⁰

Przykładowe leki przeciwpsychotyczne zawierające laktozę:

• Questax (kwetiapina) – stosowany w leczeniu schizofrenii oraz w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej, w tym epizodów maniakalnych i depresyjnych

²¹

Leki przeciwcukrzycowe

W lekach przeciwcukrzycowych laktoza służy często jako wypełniacz, przy czym należy zawsze rozważyć jej niewielką zawartość w kontekście diety pacjenta z cukrzycą.²²

Przykładowe leki przeciwcukrzycowe zawierające laktozę:

• Glibetic (glimepiryd) – stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne

²³

Leki hipolipemizujące

W lekach hipolipemizujących laktoza pełni głównie funkcję wypełniacza.²⁴

Przykładowe leki hipolipemizujące zawierające laktozę:

• Rosuvastatin MSN (rozuwastatyna) – stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym

²⁵

Zalecenia dotyczące stosowania leków zawierających laktozę

Nietolerancja laktozy a stosowanie leków

Przy przepisywaniu leków zawierających laktozę należy brać pod uwagę możliwość występowania nietolerancji laktozy u pacjenta. Nietolerancja laktozy jest spowodowana niedoborem lub brakiem enzymu laktazy w błonie śluzowej jelita cienkiego, co prowadzi do nieprawidłowego trawienia laktozy.²⁶

Należy jednak pamiętać, że ilość laktozy zawarta w produktach leczniczych jest zazwyczaj znacznie mniejsza niż w produktach spożywczych (np. szklanka mleka zawiera około 12 g laktozy), co często nie powoduje wystąpienia objawów u osób z łagodną nietolerancją laktozy.

Zalecenia dla pacjentów z nietolerancją laktozy

W przypadku pacjentów z rozpoznaną nietolerancją laktozy należy:²⁷

• Rozważyć zawartość laktozy w przepisywanym leku
• Ocenić stopień nietolerancji laktozy u pacjenta
• Ocenić ryzyko wystąpienia objawów nietolerancji laktozy
• W razie potrzeby poszukać alternatywnego leku niezawierającego laktozy
• W przypadku konieczności przyjmowania leku zawierającego laktozę, rozważyć suplementację enzymem laktazy

²⁸

Monitorowanie pacjentów przyjmujących leki z laktozą

W przypadku pacjentów z ciężką nietolerancją laktozy, przyjmujących leki zawierające laktozę, należy:²⁹

• Monitorować wystąpienie objawów nietolerancji laktozy (bóle brzucha, wzdęcia, biegunka)
• Dokumentować nasilenie objawów
• W razie wystąpienia poważnych objawów, rozważyć zmianę leku na inny, niezawierający laktozy

³⁰

Zastosowanie laktozy w kontekście konkretnych grup leków

Laktoza jako substancja pomocnicza występuje w wielu grupach leków o różnych wskazaniach terapeutycznych. Jej obecność w produktach leczniczych jest podyktowana głównie względami technologicznymi i farmaceutycznymi.³¹

Pomimo że laktoza nie ma bezpośrednich wskazań terapeutycznych, pełni kluczową rolę w zapewnieniu odpowiednich właściwości fizykochemicznych i technologicznych produktów leczniczych. Zawartość laktozy w większości leków jest zbyt mała, aby wywołać objawy nietolerancji nawet u pacjentów z rozpoznaną nietolerancją laktozy, jednak w przypadku pacjentów z ciężką nietolerancją laktozy należy zawsze rozważyć indywidualne podejście i monitorować potencjalne działania niepożądane.³²

W praktyce klinicznej lekarz powinien zawsze rozważyć stosunek korzyści do ryzyka przy przepisywaniu leków zawierających laktozę, zwłaszcza u pacjentów z rozpoznaną nietolerancją laktozy, biorąc pod uwagę zawartość laktozy w konkretnym produkcie leczniczym oraz stopień nietolerancji laktozy u pacjenta.³³