Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Aspartam

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania aspartamu

Aspartam (E 951) jest substancją słodzącą stosowaną w wielu produktach leczniczych jako substancja pomocnicza. Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne oraz potencjalne działania niepożądane, wymaga szczególnej uwagi ze strony lekarzy przepisujących leki zawierające tę substancję.^{1 2}

Skład i właściwości aspartamu

Aspartam jest dipeptydowym środkiem słodzącym składającym się z dwóch aminokwasów: kwasu asparaginowego i fenyloalaniny w postaci estru metylowego. Po spożyciu ulega hydrolizie w przewodzie pokarmowym do składowych aminokwasów oraz metanolu. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina, co ma szczególne znaczenie kliniczne.³

Fenyloketonuria – główne przeciwwskazanie stosowania aspartamu

Najważniejszym ostrzeżeniem związanym ze stosowaniem aspartamu jest jego przeciwwskazanie u pacjentów z fenyloketonurią. Jest to choroba dziedziczna, w której organizm nie jest w stanie metabolizować fenyloalaniny, co prowadzi do jej gromadzenia się w organizmie.⁴

Ryzyko dla pacjentów z fenyloketonurią

U pacjentów z fenyloketonurią aspartam może być szkodliwy ze względu na zawartość fenyloalaniny. Preparaty zawierające aspartam (np. produkty lecznicze Ayupil czy Mirtagen) dostarczają dodatkowe ilości fenyloalaniny, które mogą prowadzić do jej niebezpiecznego nagromadzenia w organizmie pacjentów z tą chorobą.⁵

Zawartość aspartamu w lekach – dane ilościowe

Zawartość aspartamu w preparatach leczniczych jest zróżnicowana w zależności od dawki substancji czynnej i postaci leku. Przykładowo:

^{6 7 8}

Postać leku a zawartość aspartamu

Aspartam jest najczęściej stosowany w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ODT – Orally Disintegrating Tablets), gdzie pełni funkcję substancji słodzącej poprawiającej walory smakowe preparatu. Zarówno Ayupil jak i Mirtagen są dostępne w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, co wiąże się z obecnością aspartamu w ich składzie.^{9 10}

Zalecenia dotyczące stosowania u różnych grup pacjentów

Pacjenci z fenyloketonurią

U pacjentów z rozpoznaną fenyloketonurią stosowanie leków zawierających aspartam jest przeciwwskazane. Lekarz powinien rozważyć alternatywne leczenie, które nie zawiera aspartamu jako substancji pomocniczej.^{11 12}

Pacjenci w podeszłym wieku

Chociaż nie ma specyficznych ostrzeżeń dotyczących stosowania aspartamu u pacjentów w podeszłym wieku, należy mieć na uwadze, że pacjenci w tej grupie wiekowej mogą być bardziej wrażliwi na działania niepożądane leków. Zaleca się zatem ostrożność, choć w badaniach klinicznych leków zawierających aspartam (np. mirtazapiny) nie zaobserwowano zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z innymi grupami wiekowymi.¹³

Dzieci i młodzież

Chociaż brak specyficznych ostrzeżeń dotyczących stosowania aspartamu u dzieci i młodzieży, należy pamiętać, że niektóre leki zawierające aspartam mogą nie być zalecane dla tej grupy wiekowej z innych przyczyn. Na przykład mirtazapina nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na zwiększone ryzyko zachowań samobójczych i wrogich w tej grupie wiekowej.¹⁴

Środki ostrożności podczas stosowania leków zawierających aspartam

Lekarze przepisujący leki zawierające aspartam powinni przestrzegać następujących zasad:

• Przeprowadzić dokładny wywiad w kierunku fenyloketonurii u pacjenta przed przepisaniem leku zawierającego aspartam¹⁵
• Poinformować pacjenta z fenyloketonurią o zawartości aspartamu w leku i związanym z tym ryzyku¹⁶
• Rozważyć alternatywne leczenie niezawierające aspartamu u pacjentów z fenyloketonurią
• W przypadku, gdy niezbędne jest zastosowanie leku zawierającego aspartam u pacjenta z fenyloketonurią, należy uwzględnić tę dodatkową ilość fenyloalaniny w obliczeniach całkowitej dozwolonej dziennej dawki fenyloalaniny¹⁷

Dodatkowe informacje dotyczące leczenia tabletkami zawierającymi aspartam

Sposób podawania

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierające aspartam charakteryzują się specyficznym sposobem podawania. Należy poinformować pacjenta, że tabletki te nie powinny być połykane w całości, lecz umieszczane na języku, gdzie ulegają rozpadowi, a następnie są połykane lub popijane wodą.^{18 19}

Identyfikacja leku zawierającego aspartam

Leki zawierające aspartam powinny mieć tę informację wyraźnie podaną w składzie produktu leczniczego. Występuje on pod nazwą „aspartam” lub kodem „E 951”. Lekarze i farmaceuci powinni zwrócić uwagę pacjentów z fenyloketonurią na obecność tej substancji w leku.^{20 21}

Prowadzenie dokumentacji

W przypadku pacjentów z fenyloketonurią lekarz powinien prowadzić dokładną dokumentację zawierającą informacje o wszystkich źródłach fenyloalaniny, w tym pochodzącej z leków zawierających aspartam. Jest to istotne dla utrzymania całkowitego dziennego spożycia fenyloalaniny w bezpiecznych granicach.²²

Reakcje niepożądane związane z aspartamem

Poza przeciwwskazaniem stosowania u pacjentów z fenyloketonurią, nie zgłaszano innych specyficznych reakcji niepożądanych bezpośrednio związanych z zawartością aspartamu w produktach leczniczych Ayupil czy Mirtagen. Należy jednak pamiętać, że jakiekolwiek działania niepożądane, które mogą być związane z aspartamem, powinny być zgłaszane zgodnie z systemem monitorowania bezpieczeństwa leków.

Podsumowanie zalecanego postępowania

Lekarz przepisujący leki zawierające aspartam powinien:

1. Zidentyfikować pacjentów z fenyloketonurią przed przepisaniem leku zawierającego aspartam
2. Unikać przepisywania leków zawierających aspartam pacjentom z fenyloketonurią lub, jeśli jest to konieczne, uwzględnić zawartość fenyloalaniny w całkowitym bilansie dziennym
3. Poinformować pacjenta o obecności aspartamu w leku i ewentualnych ograniczeniach z tym związanych
4. Monitorować pacjentów z fenyloketonurią przyjmujących leki zawierające aspartam pod kątem potencjalnych powikłań związanych z podwyższonym poziomem fenyloalaniny
5. Rozważyć alternatywne leczenie (preparaty niezawierające aspartamu) w przypadku pacjentów z fenyloketonurią

Przestrzeganie powyższych zaleceń pomoże zminimalizować ryzyko związane ze stosowaniem leków zawierających aspartam, szczególnie u pacjentów z fenyloketonurią, dla których substancja ta stanowi istotne zagrożenie zdrowotne.^{23 24}