Właściwości farmakokinetyczne
Tribiotic (10 mg + 5 mg + 0,833 mg)/g

Właściwości farmakokinetyczne TRIBIOTIC

Produkt leczniczy TRIBIOTIC w postaci maści zawiera trzy składniki aktywne: bacytracynę cynkową (400 j.m./g), siarczan neomycyny (5 mg/g) oraz siarczan polimyksyny B (5000 j.m./g). Każda z tych substancji czynnych charakteryzuje się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi po podaniu miejscowym na skórę, co ma istotne znaczenie kliniczne przy stosowaniu tego preparatu.¹

Wchłanianie składników aktywnych przez skórę

Bacytracyna cynkowa praktycznie nie wchłania się do krwiobiegu po podaniu miejscowym. Dotyczy to zarówno aplikacji na nieuszkodzoną skórę, jak i na powierzchnie z przerwaniem ciągłości tkanek. Ta właściwość bacytracyny sprawia, że substancja działa głównie miejscowo w miejscu nałożenia maści, bez istotnej ekspozycji ogólnoustrojowej.²

Polimyksyna B (w postaci siarczanu) wykazuje podobne właściwości do bacytracyny pod względem wchłaniania przez skórę. Po aplikacji miejscowej polimyksyna B praktycznie nie wchłania się do krążenia ogólnego, niezależnie od tego, czy jest stosowana na skórę nieuszkodzoną czy uszkodzoną. Dzięki temu działanie tego antybiotyku polipeptydowego ogranicza się do miejsca aplikacji.³

Neomycyna (w postaci siarczanu) charakteryzuje się bardziej złożonym profilem wchłaniania w porównaniu do pozostałych składników preparatu TRIBIOTIC. W przypadku aplikacji na nieuszkodzoną skórę, neomycyna nie wchłania się do krążenia ogólnoustrojowego. Jednak sytuacja zmienia się diametralnie, gdy preparat zostanie nałożony na uszkodzoną skórę. W takich warunkach neomycyna łatwo przenika przez barierę skórną i wchłania się do krwiobiegu, co może prowadzić do ekspozycji ogólnoustrojowej.⁴

Metabolizm i eliminacja składników

Ze względu na znikome wchłanianie ogólnoustrojowe bacytracyny i polimyksyny B, zagadnienia dotyczące ich metabolizmu i eliminacji po podaniu miejscowym mają ograniczone znaczenie kliniczne.

Neomycyna, która może wchłaniać się przez uszkodzoną skórę, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym po przedostaniu się do krążenia ogólnego. Po wchłonięciu do krwiobiegu substancja ta nie podlega procesom metabolicznym w organizmie. Neomycyna jest eliminowana z organizmu głównie drogą nerkową. Wydalanie przez nerki przebiega szybko, co ogranicza czas ekspozycji organizmu na ten aminoglikozyd.⁵

Kliniczne znaczenie właściwości farmakokinetycznych

Znajomość właściwości farmakokinetycznych składników preparatu TRIBIOTIC ma istotne znaczenie przy jego stosowaniu w praktyce klinicznej, szczególnie w kontekście bezpieczeństwa terapii:

• Brak wchłaniania bacytracyny i polimyksyny B minimalizuje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o charakterze ogólnoustrojowym.
• Możliwość wchłaniania neomycyny przez uszkodzoną skórę wymaga zachowania ostrożności przy stosowaniu preparatu na rozległe rany, oparzenia czy inne stany z przerwaniem ciągłości skóry.
• Szybka eliminacja wchłoniętej neomycyny drogą nerkową może mieć znaczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których może dojść do kumulacji leku.

Podsumowując, właściwości farmakokinetyczne składników maści TRIBIOTIC wskazują na ich działanie głównie miejscowe, z minimalnym ryzykiem ekspozycji ogólnoustrojowej, z wyjątkiem neomycyny stosowanej na uszkodzoną skórę, która może wchłaniać się do krwiobiegu i jest następnie szybko wydalana przez nerki bez wcześniejszego metabolizmu.⁶