Właściwości farmakokinetyczne leku Strepsils z mentolem i eukaliptusem

Produkt leczniczy Strepsils z mentolem i eukaliptusem, zawierający jako substancje czynne 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz 0,6 mg amylometakrezolu w postaci pastylek twardych, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie miejscowe w jamie ustnej i gardle.¹

Metabolizm i eliminacja substancji czynnych

Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy podlega procesom metabolicznym w wątrobie, gdzie jest przekształcany do kwasu hipurowego. Powstały metabolit jest następnie wydalany z organizmu drogą nerkową wraz z moczem.²

Uwalnianie substancji czynnych do śliny

Przeprowadzone badania biodostępności pastylek Strepsils po podaniu doustnym wykazały szczególne cechy uwalniania substancji czynnych:

• Szybkie uwalnianie – zarówno alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, jak i amylometakrezol są szybko uwalniane do śliny podczas ssania pastylki³
• Maksymalne stężenie – najwyższe stężenia substancji czynnych w ślinie są osiągane już po 3-4 minutach od rozpoczęcia ssania pastylki⁴

Wpływ na wydzielanie śliny

Podczas stosowania pastylek Strepsils z mentolem i eukaliptusem obserwuje się istotne zmiany w produkcji śliny:

• Podwojenie objętości śliny następuje już w ciągu pierwszej minuty od rozpoczęcia ssania pastylki⁵
• Zwiększone wydzielanie – wartości objętości śliny większe od początkowych utrzymują się przez około 6 minut po całkowitym rozpuszczeniu pastylki⁶

Czas utrzymywania się substancji czynnych w jamie ustnej

Badania wykazały długotrwałą obecność substancji czynnych w jamie ustnej i gardle po zastosowaniu pastylki:

• Wymierne ilości substancji czynnych były wykrywane w odpluwanych wydzielinach przez okres 20-30 minut od podania dawki⁷
• Przedłużony czas obecności – końcowy odzysk substancji czynnych potwierdza ich długotrwałe utrzymywanie się w błonie śluzowej jamy ustnej i gardła⁸

Wyniki badań scyntygraficznych

Przeprowadzone badania scyntygraficzne pastylek Strepsils zawierających cukier dostarczyły istotnych informacji o czasie i miejscu działania leku:

• Stopniowe rozpuszczanie – pastylka ulega powolnemu rozpuszczaniu w jamie ustnej⁹
• Długotrwałe osadzanie – substancje czynne osadzają się w okolicy jamy ustnej i gardła przez okres od 2 minut do nawet 2 godzin po zażyciu pastylki¹⁰
• Przedłużone działanie łagodzące – dzięki długotrwałemu utrzymywaniu się substancji czynnych w miejscu działania zapewnione jest długotrwałe łagodzenie podrażnienia gardła¹¹