Przedawkowanie
Sandimmun Neoral 100 mg

Przedawkowanie leku Sandimmun Neoral

Przedawkowanie cyklosporyny może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych, mimo że doświadczenie kliniczne z ostrym przedawkowaniem tego immunosupresyjnego leku jest ograniczone. Niniejszy artykuł szczegółowo przedstawia zagrożenia związane z przedawkowaniem produktu leczniczego Sandimmun Neoral, zawierającego cyklosporynę, dostępnego w formie kapsułek miękkich w dawkach 10 mg, 25 mg, 50 mg i 100 mg.¹

Toksyczność cyklosporyny – badania przedkliniczne

W badaniach na zwierzętach określono wartości LD50 (dawka śmiertelna dla 50% badanej populacji) dla cyklosporyny, które wynoszą:^{1 000 mg/kg mc. u królików. Wartość LD50 dla cyklosporyny podanej dożylnie wynosi 148 mg/kg mc. u myszy, 104 mg/kg mc. u szczurów i 46 mg/kg mc. u królików.”>2}

Przy podaniu doustnym:

• Myszy: 2329 mg/kg masy ciała
• Szczury: 1480 mg/kg masy ciała
• Króliki: >1000 mg/kg masy ciała

Przy podaniu dożylnym:

• Myszy: 148 mg/kg masy ciała
• Szczury: 104 mg/kg masy ciała
• Króliki: 46 mg/kg masy ciała

Zauważalnie niższe wartości LD50 przy podaniu dożylnym wskazują na znacznie wyższą toksyczność cyklosporyny przy bezpośrednim wprowadzeniu do krwiobiegu w porównaniu do podania doustnego.^{1 000 mg/kg mc. u królików. Wartość LD50 dla cyklosporyny podanej dożylnie wynosi 148 mg/kg mc. u myszy, 104 mg/kg mc. u szczurów i 46 mg/kg mc. u królików.”>3}

Objawy przedawkowania u ludzi

Doświadczenie kliniczne z ostrym przedawkowaniem cyklosporyny jest ograniczone. Zaobserwowano, że doustne przyjęcie dawek cyklosporyny sięgających nawet 10 g (około 150 mg/kg masy ciała) wywoływało stosunkowo łagodne skutki kliniczne.⁴

Różnice w objawach przedawkowania zależnie od drogi podania

Istotne jest rozróżnienie między objawami przedawkowania przy różnych drogach podania leku:

Przedawkowanie doustne – mimo przyjęcia bardzo wysokich dawek (do 10 g), objawy są zwykle umiarkowane i obejmują:⁵

Przedawkowanie pozajelitowe – szczególnie niebezpieczne, zwłaszcza u wcześniaków, gdzie zgłaszano ciężkie objawy zatrucia po przypadkowym przedawkowaniu cyklosporyny podanej drogą pozajelitową.⁶

Postępowanie w przypadku przedawkowania

W przypadku przedawkowania cyklosporyny zaleca się następujące postępowanie:⁷

• Leczenie podtrzymujące i objawowe – podstawa postępowania we wszystkich przypadkach przedawkowania
• Wywołanie wymiotów i płukanie żołądka – korzystne, jeśli wykonane w ciągu kilku godzin od doustnego przedawkowania
• Ograniczona skuteczność standardowych metod detoksykacji – cyklosporyna nie jest w znaczącym stopniu usuwana podczas dializy
• Węgiel aktywowany – nieskuteczny w eliminacji cyklosporyny z organizmu

Szczególne uwagi dotyczące składników produktu

Przy ocenie ryzyka przedawkowania należy uwzględnić również pozostałe substancje zawarte w preparacie Sandimmun Neoral, w tym:⁸

• Etanol – kapsułki zawierają 11,8% (obj.) etanolu, co w przypadku Sandimmun Neoral 100 mg wynosi 100 mg etanolu na kapsułkę
• Glikol propylenowy – którego zawartość w kapsułce 100 mg wynosi 148,31 mg
• Makrogologlicerolu hydroksystearynian/Uwodorniony olej rycynowy Polyoxyl 40 – 405,0 mg w kapsułce 100 mg

W przypadku masywnego przedawkowania, zwłaszcza u dzieci, należy monitorować potencjalne objawy toksyczności również tych substancji pomocniczych.⁹