Właściwości farmakodynamiczne leku Ropivacaine Kabi

Ropivacaine Kabi należy do grupy farmakoterapeutycznej leków miejscowo znieczulających, podgrupy amidów i jest oznaczony kodem ATC: N01BB09. Stanowi długodziałający lek do znieczulenia miejscowego, który wykazuje działanie zarówno znieczulające, jak i przeciwbólowe. Ropiwakaina charakteryzuje się zróżnicowanym działaniem w zależności od zastosowanej dawki – przy wysokich dawkach zapewnia znieczulenie w zabiegach operacyjnych, natomiast przy mniejszych dawkach wywołuje blokadę czuciową z ograniczoną i niepogłębiającą się blokadą motoryczną. ¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania ropiwakainy opiera się na odwracalnym zmniejszeniu przepuszczalności błony włókna nerwowego dla jonów sodowych. Ten proces prowadzi do zmniejszenia szybkości depolaryzacji oraz podwyższenia progu pobudliwości, co w efekcie wywołuje miejscową blokadę przewodnictwa impulsów nerwowych. Takie działanie jest podstawą efektu znieczulającego i przeciwbólowego leku. ²

Charakterystyka działania farmakodynamicznego

Najbardziej charakterystyczną cechą ropiwakainy jest jej długi czas działania. Początek działania oraz czas skutecznego działania tego środka miejscowo znieczulającego są zależne od miejsca podania oraz zastosowanej dawki. Warto podkreślić, że jednoczesne podanie produktu leczniczego o działaniu obkurczającym naczynia, takiego jak adrenalina (epinefryna), nie wpływa na parametry działania ropiwakainy, co odróżnia ją od niektórych innych leków znieczulających miejscowo. ³

Badania kliniczne i tolerancja

Badania kliniczne wykazały, że ropiwakaina może być bezpiecznie stosowana przy prawidłowym podaniu zalecanych dawek. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników, którym podawano małe dawki ropiwakainy w infuzji dożylnej, lek był dobrze tolerowany. Dopiero po podaniu maksymalnej tolerowanej dawki u uczestników wystąpiły spodziewane objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co jest zgodne z profilem bezpieczeństwa tej grupy leków. ⁴

Skład i postać farmaceutyczna

Ropivacaine Kabi występuje jako roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 5 mg/ml. Jest to przejrzysty, bezbarwny roztwór charakteryzujący się pH w zakresie 4,0-6,0 i osmolalnością w przedziale 255-305 mOsmol/kg. Każdy ml roztworu zawiera 5 mg ropiwakainy chlorowodorku, co oznacza, że jedna ampułka o pojemności 10 ml zawiera 50 mg substancji czynnej. ⁵

Wśród substancji pomocniczych warto zwrócić uwagę na zawartość sodu – każda ampułka 10 ml zawiera 1,38 mmol (lub 31,7 mg) sodu, co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie niskosodowej. ⁶