Właściwości farmakodynamiczne
Rolicyn 150 mg

Właściwości farmakodynamiczne roksytromycyny

Roksytromycyna, substancja czynna leku Rolicyn, należy do grupy farmakoterapeutycznej antybiotyków makrolidowych stosowanych ogólnoustrojowo, oznaczonej kodem ATC J01FA06. Jest to półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy będący pochodną erytromycyny. Mechanizm działania przeciwbakteryjnego roksytromycyny opiera się na hamowaniu biosyntezy białek w komórkach wrażliwych drobnoustrojów poprzez oddziaływanie na poziomie podjednostki 50S rybosomu.¹

Spektrum aktywności przeciwbakteryjnej

Roksytromycyna wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmując różnorodne drobnoustroje. W oparciu o wartości minimalnego stężenia hamującego (MIC), bakterie można podzielić na trzy grupy wrażliwości:²

Szczepy wrażliwe (MIC <1 mg/l)

Do grupy drobnoustrojów wysoce wrażliwych na roksytromycynę zalicza się:

• Bakterie Gram-dodatnie:
  • Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae – istotne patogeny w zakażeniach górnych dróg oddechowych³
  • Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę – powodujące zakażenia skóry i tkanek miękkich⁴
  • Enterococcus spp. – patogeny układu moczowego i przewodu pokarmowego⁵
  • Listeria monocytogenes – mogąca wywoływać poważne infekcje u osób z obniżoną odpornością⁶
  • Clostridium, w tym Clostridium perfringens – beztlenowce odpowiedzialne za zakażenia tkanek miękkich⁷
  • Corynebacterium diphteriae – patogen wywołujący błonicę⁸
  • Propionibacterium acnes – związany z trądzikiem⁹
  • Peptostreptococcus spp.* – beztlenowe paciorkowce biorące udział w złożonych zakażeniach¹⁰
• Bakterie Gram-ujemne:
  • Bordetella pertussis – czynnik etiologiczny krztuśca¹¹
  • Branhamella catarrhalis/Moraxella catarrhalis – częsty patogen dróg oddechowych¹²
  • Campylobacter jejuni i Campylobacter coli* – bakterie wywołujące zakażenia przewodu pokarmowego¹³
  • Neisseria meningitidis – czynnik etiologiczny zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych¹⁴
  • Legionella pneumophila – powodująca legionelozę, w tym tzw. chorobę legionistów¹⁵
  • Helicobacter pylori – związany z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy¹⁶
  • Pasteurella multocida – patogen często związany z zakażeniami po ugryzieniach zwierząt¹⁷
• Bakterie atypowe i inne drobnoustroje:
  • Chlamydia trachomatis, Ch. psittaci i Ch. pneumoniae – wewnątrzkomórkowe patogeny powodujące zakażenia układu oddechowego oraz narządów płciowych¹⁸
  • Mycoplasma pneumoniae – patogen atypowy układu oddechowego¹⁹
  • Borrelia burgdorferi – czynnik etiologiczny boreliozy z Lyme²⁰
  • Gardnerella vaginalis – związana z zakażeniami układu moczowo-płciowego u kobiet²¹
  • Mobiluncus spp. – beztlenowce uczestniczące w etiologii bakteryjnej waginozy²²
  • Porphyromonas spp. – beztlenowce związane z zakażeniami przyzębia²³
  • Rhodococcus equi – rzadki patogen wywołujący głównie zakażenia u pacjentów z immunosupresją²⁴

* Należy zaznaczyć, że wrażliwość tych szczepów może zależeć od poziomu oporności w danym regionie geograficznym.²⁵

Szczepy średnio wrażliwe (1 mg/l ≤ MIC ≤ 4 mg/l)

Roksytromycyna wykazuje umiarkowaną aktywność przeciwko następującym drobnoustrojom:

• Haemophilus influenzae – ważny patogen dróg oddechowych, szczególnie u dzieci²⁶
• Ureaplasma urealyticum – drobnoustrój związany z zakażeniami układu moczowo-płciowego²⁷
• Vibrio cholerae – bakteria wywołująca cholerę²⁸

Szczepy oporne (MIC >4 mg/l)

Do drobnoustrojów naturalnie opornych na roksytromycynę należą:

• Bakterie Gram-ujemne:
  • Enterobacteriaceae – liczna rodzina pałeczek Gram-ujemnych obejmująca takie rodzaje jak Escherichia, Klebsiella, Proteus²⁹
  • Pseudomonas spp. – istotne patogeny szpitalne, często oporne na wiele antybiotyków³⁰
  • Acinetobacter spp. – patogeny oportunistyczne, często wielolekooporne³¹
• Bakterie Gram-dodatnie:
  • Staphylococcus spp. oporne na metycylinę (MRSA) – patogeny o dużym znaczeniu klinicznym³²
  • Nocardia spp. – patogeny mogące wywoływać zakażenia układu oddechowego i rozsiane zakażenia u pacjentów z niedoborami odporności³³
• Bakterie beztlenowe:
  • Bacteroides fragilis – istotny beztlenowiec w zakażeniach wewnątrzbrzusznych³⁴
  • Fusobacterium – beztlenowce Gram-ujemne powodujące różnorodne zakażenia³⁵
• Inne:
  • Mycoplasma hominis – drobnoustrój związany z zakażeniami układu moczowo-płciowego³⁶

Znaczenie kliniczne profilu wrażliwości

Skuteczność kliniczna roksytromycyny jest najbardziej przewidywalna w zakażeniach wywołanych przez drobnoustroje wysoce wrażliwe (MIC <1 mg/l). W przypadku zakażeń spowodowanych przez patogeny o średniej wrażliwości, skuteczność terapii może zależeć od osiągnięcia odpowiedniego stężenia leku w miejscu zakażenia oraz od stanu immunologicznego pacjenta.³⁷

Z uwagi na mechanizm działania (hamowanie biosyntezy białek na poziomie rybosomalnym), roksytromycyna wykazuje głównie działanie bakteriostatyczne. Jednakże w wyższych stężeniach, zwłaszcza wobec niektórych wrażliwych drobnoustrojów, może działać bakteriobójczo.³⁸