Właściwości farmakodynamiczne propofolu

Propofol należy do grupy farmakoterapeutycznej innych leków stosowanych do znieczulenia ogólnego, oznaczonej kodem ATC: N 01 AX 10. Jest to substancja czynna zawarta w preparacie Provive w stężeniu 20 mg/ml, który występuje w postaci emulsji do wstrzykiwań/do infuzji. Emulsja ma charakter typu olej w wodzie, o białym zabarwieniu, osmolalności 250-390 mOsm/kg oraz pH między 6,00 a 8,50. ¹

Charakterystyka działania farmakologicznego

Propofol charakteryzuje się jako krótko działający dożylny środek znieczulający, który znajduje zastosowanie zarówno w indukcji, jak i podtrzymaniu znieczulenia ogólnego. Ponadto jest wykorzystywany do sedacji wentylowanych pacjentów przebywających na oddziałach intensywnej opieki medycznej. ²

Substancja ta w standardowej dawce wywołuje szybki efekt sedacyjny, który pojawia się już w ciągu minuty od podania. Czas trwania znieczulenia jest zmienny i zależy od zastosowanej dawki oraz leków towarzyszących, wahając się od 10 minut do około 1 godziny. Warto zauważyć, że propofol stosowano również jako środek nasenny w znieczuleniu zewnątrzoponowym i podpajęczynówkowym. ³

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania propofolu nie został jeszcze w pełni wyjaśniony, jednak obecne dane wskazują, że substancja ta wywiera działanie uspokajające i znieczulające poprzez pozytywne wzmacnianie hamującego działania neuroprzekaźnika GABA na receptory GABA_A bramkowane ligandem. ⁴

Proces wybudzenia

Jedną z istotnych zalet propofolu jest szybkie i wyraźne wybudzenie pacjenta ze znieczulenia. W praktyce klinicznej pacjenci mogą otworzyć oczy już w ciągu 10 minut od zakończenia podawania leku, przy czym dokładny czas zależy od głębokości zastosowanego znieczulenia. Zaobserwowano, że częstość występowania bólu głowy oraz nudności i wymiotów pooperacyjnych jest niska i generalnie mniejsza niż przy zastosowaniu znieczulenia wziewnego. ⁵

Istnieją dowody naukowe wskazujące, że zmniejszona częstość występowania nudności i wymiotów pooperacyjnych ma związek z przeciwwymiotnym działaniem propofolu, co stanowi dodatkową korzyść kliniczną. ⁶

Wpływ na układ krążenia

W trakcie stosowania propofolu do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego obserwuje się obniżenie średniego ciśnienia tętniczego krwi oraz niewielkie zmiany częstości akcji serca. ⁷

Co istotne, podczas fazy podtrzymywania znieczulenia ogólnego parametry hemodynamiczne zwykle pozostają stosunkowo stabilne, a częstość występowania niekorzystnych zmian hemodynamicznych jest niewielka, co ma duże znaczenie dla bezpieczeństwa pacjenta. ⁸

Wpływ na układ oddechowy

Po podaniu propofolu może wystąpić niewydolność oddechowa, jednak jej charakter nie różni się od tej wywoływanej przez inne dożylne środki stosowane do znieczulenia ogólnego. W praktyce klinicznej tego typu zaburzenia oddechowe są łatwe do opanowania przy zastosowaniu odpowiednich procedur. ⁹

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Propofol wywiera wielokierunkowy wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Zmniejsza przepływ mózgowy, obniża ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz redukuje metabolizm mózgowy. Szczególnie istotną obserwacją kliniczną jest fakt, że u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym zmniejszenie jego wartości pod wpływem propofolu jest bardziej wyraźne. ¹⁰

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Przeprowadzono ograniczone badania oceniające czas trwania znieczulenia wywołanego przez propofol w populacji pediatrycznej. Wyniki tych badań wykazały, że w czasie do 4 godzin bezpieczeństwo i skuteczność propofolu pozostawały niezmienione. ¹¹

Warto również podkreślić, że w literaturze medycznej udokumentowano stosowanie propofolu u dzieci podczas dłużej trwających zabiegów, przy czym nie zaobserwowano negatywnego wpływu na bezpieczeństwo ani skuteczność jego stosowania. ¹²