Właściwości farmakodynamiczne
Oropram 20 mg tabletki powlekane 20 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Oropram 20 mg

Oropram 20 mg (tabletki powlekane) zawiera substancję czynną citalopram w postaci bromowodorku, w ilości 24,99 mg, co odpowiada 20 mg citalopramu. Citalopram należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwdepresyjnych i jest oznaczony kodem ATC: N06A B04.¹

Mechanizm działania i profil farmakodynamiczny

Citalopram charakteryzuje się jako silny i wybiórczy inhibitor wychwytu zwrotnego 5-hydroksytryptaminy (5-HT, serotoniny). Ta właściwość stanowi podstawę jego działania przeciwdepresyjnego, które najprawdopodobniej wynika z selektywnego hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgowych.²

Istotną cechą citalopramu jest jego wysoka selektywność działania. Substancja ta praktycznie nie wywiera wpływu na wychwyt neuronalny innych neuroprzekaźników, takich jak:

• Noradrenalina – brak istotnego wpływu na jej wychwyt zwrotny
• Dopamina – minimalne oddziaływanie na procesy wychwytu
• Kwas gamma-aminomasłowy (GABA) – brak znaczącego wpływu na jego wychwyt neuronalny

Co ważne, citalopram wykazuje bardzo niskie (lub żadne) powinowactwo do szeregu receptorów, w tym:

• Receptorów cholinergicznych
• Receptorów histaminowych
• Różnych typów receptorów adrenergicznych
• Receptorów serotoninergicznych
• Receptorów dopaminowych

³

Struktura chemiczna i metabolizm

Pod względem strukturalnym citalopram jest dwupierścieniową pochodną izobenzofuranu. Jest to istotna cecha odróżniająca go od innych leków przeciwdepresyjnych – jego budowa chemiczna nie wykazuje podobieństwa do trój- i czteropierścieniowych ani innych dostępnych leków przeciwdepresyjnych.⁴

W procesie metabolizmu citalopramu powstają główne metabolity, które również wykazują działanie jako selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, jednak ich aktywność jest słabsza niż związku macierzystego. Co istotne, metabolity te nie wpływają na ogólny efekt przeciwdepresyjny citalopramu.⁵

Tolerancja podczas długotrwałego stosowania

Jedna z kluczowych zalet citalopramu polega na braku rozwoju tolerancji farmakologicznej na jego podstawowe działanie, czyli hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny. Podczas długotrwałej terapii nie obserwuje się pojawienia odporności na to działanie leku, co ma istotne znaczenie w kontekście terapii przewlekłych zaburzeń depresyjnych.⁶

Wpływ na odcinek QT w elektrokardiogramie

W badaniu EKG przeprowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanym placebo, u zdrowych ochotników, zaobserwowano wpływ citalopramu na odstęp QTc. Zmiany w odstępach QTc w porównaniu do wartości początkowych wynosiły:

Powyższe dane wskazują na zależny od dawki wpływ citalopramu na wydłużenie odstępu QTc, co ma istotne znaczenie kliniczne przy doborze dawki oraz monitorowaniu pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka zaburzeń przewodnictwa sercowego.⁷