Właściwości farmakokinetyczne
Nitresan 20 mg 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Nitresan

Nitresan (nitrendypina) jest antagonistą kanału wapniowego dostępnym w tabletkach o mocy 10 mg i 20 mg. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne, opisujące losy leku w organizmie po podaniu doustnym.¹

Proces wchłaniania

Nitrendypina po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągającym około 88%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) występuje po około 1-3 godzinach od przyjęcia leku i osiąga wartości w zakresie 6,1-19 µg/l. Ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia, biodostępność układowa nitrendypiny jest stosunkowo niska i wynosi 20-30%.²

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu do krwioobiegu nitrendypina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza, głównie albuminami, sięgający 96-98%. Ten wysoki poziom wiązania z białkami sprawia, że lek nie jest podatny na eliminację za pomocą procedur dializacyjnych – nie można go usunąć ani podczas hemodializy, ani dializy otrzewnowej. Objętość dystrybucji w stanie równowagi dynamicznej wynosi 5-9 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację leku do tkanek.³

Metabolizm i eliminacja

Nitrendypina podana doustnie podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Proces biotransformacji zachodzi praktycznie całkowicie poprzez reakcje utleniania. Powstałe metabolity są nieaktywne farmakodynamicznie, co oznacza, że nie wykazują działania terapeutycznego. Jedynie znikoma ilość leku (mniej niż 0,1% dawki doustnej) jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej.⁴

Główną drogą eliminacji nitrendypiny są nerki, przez które wydala się około 77% podanej dawki doustnej, ale w formie metabolitów, a nie substancji macierzystej. Pozostała część leku jest wydalana z kałem i żółcią. Końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu nitrendypiny w postaci tabletek wynosi około 8-12 godzin. Przy wielokrotnym podawaniu leku (stan stacjonarny) nie obserwowano kumulacji substancji czynnej ani jej metabolitów w organizmie.⁵

Farmakokinetyka w stanach patologicznych

Metabolizm wątrobowy stanowi główny mechanizm eliminacji nitrendypiny, co ma istotne implikacje kliniczne. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby należy spodziewać się wydłużonego czasu eliminacji oraz 2-3 krotnie dłuższego biologicznego okresu półtrwania leku. Te zmiany parametrów farmakokinetycznych mogą prowadzić do zwiększonej ekspozycji na nitrendypinę.⁶

Natomiast w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, mimo że główna droga eliminacji metabolitów przebiega przez nerki, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania nitrendypiny. Wynika to z faktu, że sama substancja czynna jest eliminowana głównie przez metabolizm wątrobowy, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie.⁷

Parametry farmakokinetyczne – zestawienie