Właściwości farmakokinetyczne
neoFuragina Max 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne furazydyny

Właściwości farmakokinetyczne furazydyny (substancji czynnej produktu leczniczego neoFuragina MAX) obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji leku z organizmu. Dokładne poznanie tych procesów ma kluczowe znaczenie dla optymalnego stosowania leku w praktyce klinicznej.¹

Wchłanianie

Furazydyna charakteryzuje się szybkim początkiem działania po podaniu doustnym. Stężenie terapeutyczne w moczu osiągane jest w czasie do 2 godzin od momentu podania leku.² Szczegółowe badania farmakokinetyczne wskazują, że po pojedynczym doustnym podaniu 200 mg furazydyny na czczo, maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynosi 1,45 µg/ml i jest osiągane już po 30 minutach od przyjęcia leku.³

Istotnym czynnikiem wpływającym na wchłanianie furazydyny jest obecność pokarmu. Podanie leku po posiłku prowadzi do dwukrotnego zwiększenia stężenia leku po 30 minutach, osiągając wartość 3 µg/ml.⁴ Wysokie stężenie furazydyny utrzymuje się przez około godzinę od momentu podania, po czym następuje szybki spadek z okresem półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) wynoszącym 1 godzinę.⁵

Dystrybucja

Pochodne nitrofuranu, do których należy furazydyna, charakteryzują się specyficznym profilem dystrybucji w organizmie. Stężenia tych związków we krwi oraz innych tkankach są relatywnie niskie, co wynika z ich szybkiej eliminacji.⁶ W konsekwencji, w tkankach tych nie osiągane są stężenia o działaniu przeciwbakteryjnym.⁷

Stopień wiązania furazydyny z białkami osocza jest zróżnicowany i według różnych źródeł literaturowych wynosi od 60% do 90%.⁸ Furazydyna wykazuje zdolność przenikania przez istotne bariery biologiczne, takie jak łożysko oraz bariera krew-mózg. Związek ten oraz jego metabolity są również wykrywane w mleku kobiecym oraz żółci.⁹

Metabolizm

Procesy metaboliczne pochodnych nitrofuranu, w tym furazydyny, zachodzą głównie w wątrobie oraz w tkankach obwodowych.¹⁰ Szczegółowe szlaki metaboliczne związane z biotransformacją furazydyny przyczyniają się do powstawania metabolitów, które następnie podlegają procesom eliminacji.

Eliminacja

Farmakokinetyka eliminacji furazydyny wykazuje zależność od czasu oraz obecności pokarmu. W pierwszych 2 godzinach od podania leku na czczo, stężenie furazydyny w moczu osiąga wartość 27,5 µg/ml. Natomiast po podaniu leku po posiłku, stężenie to jest wyższe i wynosi 38,0 µg/ml.¹¹

Po 6-8 godzinach od podania obserwuje się spadek stężenia furazydyny w moczu do wartości 2,3 µg/ml. Stężenie to utrzymuje się powyżej 1 µg/ml nawet po 8-12 godzinach od przyjęcia leku.¹²

Badania farmakokinetyczne wykazały, że w czasie 0-8 godzin od podania leku na czczo z moczem wydalane jest 8,4% podanej dawki, a w czasie 0-24 godzin – 9,1%. Podanie leku po posiłku zwiększa te wartości do odpowiednio 13,0% i 13,3%.¹³

Nitrofurany, w tym furazydyna, są eliminowane głównie przez nerki (85%) poprzez mechanizm sekrecji kanalikowej. Około 15% dawki podlega procesom metabolicznym w wątrobie i nerkach.¹⁴ W przypadku pacjentów z obniżoną funkcją wydzielniczą nerek, większa część przyjętej dawki leku podlega procesom metabolicznym.¹⁵

Wpływ pokarmu na parametry farmakokinetyczne