Właściwości farmakokinetyczne leku Naproxen Hasco

Badania farmakokinetyczne naproksenu przeprowadzono w formie żelu w dwóch stężeniach: 5% oraz 10%. Produkt leczniczy Naproxen Hasco w postaci żelu zawiera naproksen w stężeniu 100 mg/g (10%), co stanowi wyższe z badanych stężeń.¹

Biodostępność

Biodostępność naproksenu oceniano poprzez pomiar zawartości metabolitów zarówno w osoczu, jak i w moczu u ochotników. Pomiary przeprowadzono w okresie 96 godzin od momentu aplikacji produktu leczniczego. Dla żelu o stężeniu 10% (Naproxen Hasco) średnia biodostępność wyniosła 1,1% w osoczu oraz 1,0% w moczu. Dla porównania, żel zawierający 5% naproksenu charakteryzował się nieco wyższą biodostępnością – 2,1% w osoczu i 1,8% w moczu.²

Wiązanie z białkami osocza

Po wchłonięciu przez skórę, naproksen charakteryzuje się wyjątkowo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, sięgającym 99,9%. Wiązanie to dotyczy głównie albumin. Ta właściwość ma istotne znaczenie dla dystrybucji leku w organizmie oraz czasu jego działania.³

Metabolizm i wydalanie

Naproksen podlega metabolizmowi wątrobowemu, a następnie jest wydalany głównie przez nerki. Ponad 90% naproksenu ulega wydaleniu z moczem. Proces ten zachodzi na dwa główne sposoby:

• W formie glukuronianu – około 60% dawki⁴
• W postaci niezmienionej – około 10% dawki⁵

Przenikanie przez bariery biologiczne

Naproksen wykazuje zdolność do przenikania przez ważne bariery biologiczne, co ma istotne znaczenie kliniczne szczególnie w przypadku stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Udokumentowano, że substancja:

• Przenika przez łożysko do płodu⁶
• Przenika do mleka kobiet karmiących, gdzie jego stężenie może osiągać około 1% stężenia oznaczanego w surowicy matki⁷