Właściwości farmakodynamiczne
Levosert 52 mg (20 mcg/24 h)

Właściwości farmakodynamiczne systemu terapeutycznego domacicznego Levosert

System terapeutyczny domaciczny Levosert (52 mg, 20 mikrogramów/24 h) należy do grupy farmakoterapeutycznej wewnątrzmacicznych środków antykoncepcyjnych, sklasyfikowanych jako plastikowy system terapeutyczny domaciczny z progestagenem (kod ATC: G02BA03). Substancją czynną systemu jest lewonorgestrel (LNG) – progestagen szeroko stosowany w różnych metodach antykoncepcji i terapii hormonalnej.¹

Levosert zapewnia miejscowe działanie hormonalne dzięki uwalnianiu lewonorgestrelu bezpośrednio do jamy macicy. Początkowa dawka uwalnianego lewonorgestrelu wynosi około 20 mikrogramów/dobę, która stopniowo zmniejsza się do około 6,5 mikrogramów/dobę po 8 latach stosowania. Średnia szybkość uwalniania in vivo wynosi około 13,5 mikrograma/dobę przez okres 8 lat. Bezpośrednie podawanie hormonu do narządu docelowego umożliwia stosowanie bardzo małej dawki dobowej, co stanowi istotną zaletę tej metody aplikacji.²³

Mechanizm działania

Mechanizm działania systemu terapeutycznego domacicznego Levosert opiera się głównie na efektach hormonalnych, które wywołują następujące zmiany fizjologiczne:⁴

• Zapobieganie wzrostowi endometrium – lewonorgestrel hamuje proliferację błony śluzowej macicy, co jest kluczowym mechanizmem zarówno dla działania antykoncepcyjnego, jak i w redukcji krwawień miesiączkowych⁵
• Zagęszczenie śluzu szyjkowego – zmiana konsystencji śluzu skutecznie zapobiega przedostawaniu się plemników przez kanał szyjki macicy, stanowiąc istotną barierę mechaniczną⁶
• Zahamowanie owulacji – u części pacjentek stosujących system obserwuje się brak jajeczkowania, co dodatkowo zwiększa skuteczność antykoncepcyjną⁷

Oprócz działania hormonalnego, należy zaznaczyć, że sama fizyczna obecność systemu w jamie macicy może również wywierać niewielki wpływ na skuteczność antykoncepcyjną.⁸

Skuteczność kliniczna w antykoncepcji

Wysoka skuteczność antykoncepcyjna systemu Levosert została potwierdzona w dużym badaniu klinicznym. Całkowity odsetek występowania ciąży, wyrażony jako wskaźnik Pearla, u kobiet w wieku od 16 do 35 lat (włącznie) wynosił 0,15 (95% CI: 0,02, 0,55) pod koniec pierwszego roku stosowania. Skuteczność utrzymywała się przez cały okres badania, a wskaźnik Pearla wynosił 0,18 (95% CI: 0,09, 0,33) pod koniec ósmego roku stosowania.⁹

Stosowanie systemu Levosert prowadzi do istotnych zmian w profilu krwawień miesiączkowych. Zjawisko braku miesiączki (amenorrhea) występowało u rosnącego odsetka pacjentek w kolejnych latach stosowania:¹⁰

Skuteczność w leczeniu nadmiernych krwawień miesiączkowych

Hamowanie proliferacji endometrium przez lewonorgestrel stanowi główny mechanizm działania systemu Levosert w redukcji krwawień miesiączkowych u pacjentek z idiopatycznym nadmiernym krwawieniem miesiączkowym. Efekt terapeutyczny wynika z bezpośredniego wpływu hormonu na błonę śluzową macicy, co prowadzi do jej ścieńczenia i zmniejszenia objętości traconej krwi.¹¹

W badaniu klinicznym z udziałem kobiet z nadmiernym krwawieniem miesiączkowym (definiowanym jako utrata ≥80 ml krwi w ciągu jednego cyklu miesiączkowego), stosowanie systemu Levosert prowadziło do znaczącego zmniejszenia objętości krwawień już w okresie 3-6 miesięcy od rozpoczęcia terapii. Zaobserwowano:¹²

• Zmniejszenie objętości krwawienia miesiączkowego o 88% po 3 miesiącach stosowania
• Utrzymanie efektu terapeutycznego przez cały okres badania (12 miesięcy) z redukcją krwawienia o 82%

Warto podkreślić, że zmniejszenie objętości krwawień miesiączkowych przyczynia się do wzrostu poziomu hemoglobiny we krwi u pacjentek z nadmiernym krwawieniem miesiączkowym, co stanowi istotną korzyść kliniczną.¹³

Należy zaznaczyć, że skuteczność systemu Levosert może być mniejsza w przypadku nadmiernych krwawień wywoływanych przez włókniaki podśluzówkowe, co jest istotną informacją kliniczną podczas kwalifikacji pacjentek do tej metody terapii.¹⁴