Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Lavistina 24 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

W procesie oceny przedklinicznej bezpieczeństwa stosowania betahistyny dichlorowodorku, substancji czynnej leku Lavistina, przeprowadzono szereg badań mających na celu określenie potencjalnego toksycznego wpływu na organizm, działania mutagennego, rakotwórczego oraz teratogennego. Poniżej przedstawione są szczegółowe dane z przeprowadzonych badań przedklinicznych.¹

Toksyczność po podaniu wielokrotnym

Przeprowadzono długoterminowe badania toksyczności po podaniu wielokrotnym betahistyny dichlorowodorku u dwóch gatunków zwierząt laboratoryjnych. W badaniu trwającym 6 miesięcy na psach oraz 18-miesięcznym badaniu na szczurach albinosach zastosowano szeroki zakres dawek od 2,5 mg/kg masy ciała do 120 mg/kg masy ciała. W żadnym z tych badań nie zaobserwowano klinicznie istotnego działania uszkadzającego tkanki i narządy badanych zwierząt, co wskazuje na dobry profil bezpieczeństwa betahistyny nawet przy długotrwałej ekspozycji.²

Potencjał mutagenny

Badania genetyczne przeprowadzone w ramach oceny przedklinicznej wykazały, że betahistyna dichlorowodorek nie posiada właściwości mutagennych. Oznacza to, że substancja nie wykazuje potencjału do indukcji mutacji genetycznych, co jest istotnym aspektem bezpieczeństwa stosowania leku.³

Potencjał rakotwórczy

W badaniach na szczurach nie stwierdzono dowodów na działanie rakotwórcze betahistyny dichlorowodorku. Długoterminowa ekspozycja na substancję nie prowadziła do rozwoju nowotworów u badanych zwierząt, co sugeruje brak potencjału karcynogennego związku.⁴

Toksyczność reprodukcyjna

W ramach oceny potencjalnego wpływu betahistyny na rozwój płodu przeprowadzono badania na ciężarnych samicach królików. Wyniki tych badań nie dostarczyły dowodów na działanie teratogenne substancji, co oznacza, że betahistyna dichlorowodorek nie wywołuje wad rozwojowych u płodów przy ekspozycji matki na lek w okresie ciąży.⁵

Zakres badań przedklinicznych

Całościowa ocena przedklinicznego bezpieczeństwa betahistyny dichlorowodorku oparta jest na komplementarnym zestawie badań obejmujących:

• Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym – 6-miesięczne na psach i 18-miesięczne na szczurach albinosów⁶
• Badania genotoksyczności oceniające potencjał mutagenny⁷
• Badania rakotwórczości u szczurów⁸
• Badania teratogenności na ciężarnych samicach królików⁹

Zastosowany szeroki zakres dawek betahistyny dichlorowodorku (od 2,5 do 120 mg/kg masy ciała) w badaniach toksyczności przewlekłej pozwolił na ocenę bezpieczeństwa substancji przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Brak klinicznie istotnych działań toksycznych przy tak szerokim zakresie dawek wskazuje na wysoki margines bezpieczeństwa leku Lavistina zawierającego 24 mg betahistyny dichlorowodorku w jednej tabletce.¹⁰