Właściwości farmakodynamiczne ketoprofenu

Ketoprofen należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych, a dokładniej do pochodnych kwasu propionowego, sklasyfikowanych kodem ATC: M01AE03. Ketoprofen Dompé 50 mg zawiera ketoprofen w postaci soli lizynowej (80 mg soli lizynowej ketoprofenu odpowiada 50 mg ketoprofenu).¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym ketoprofenu, polega na hamowaniu aktywności enzymu cyklooksygenazy, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn. Ketoprofen specyficznie hamuje przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endonadtlenki PGG2 i PGH2, które są prekursorami dla prostaglandyn (PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2), prostacykliny (PGI2) oraz tromboksanów (TxA2 i TxB2). W porównaniu z ibuprofenem, ketoprofen wykazuje silniejsze działanie hamujące na agregację płytek krwi oraz syntezę tromboksanu.²

Warto podkreślić, że hamowanie syntezy prostaglandyn może również wpływać na funkcjonowanie innych mediatorów stanu zapalnego, takich jak kininy. Powoduje to dodatkowe działania pośrednie, uzupełniające bezpośredni efekt terapeutyczny ketoprofenu.³

Charakterystyka działania farmakodynamicznego soli lizynowej ketoprofenu

Sól lizynowa ketoprofenu charakteryzuje się wyjątkowymi właściwościami farmakodynamicznymi w porównaniu z innymi NLPZ:

• Wykazuje silniejsze działanie przeciwbólowe
• Cechuje się wyższym wskaźnikiem działania przeciwzapalnego do przeciwbólowego
• Wykazuje działanie przeciwgorączkowe bez zaburzania fizjologicznych procesów termoregulacyjnych organizmu
• Wpływa na ból toniczny i fazowy poprzez zlateralizowane interakcje między systemami włókien C i włókien Aδ na poziomie rdzeniowym lub obwodowym

Działanie to skutkuje ustąpieniem lub zmniejszeniem nasilenia bolesnych stanów zapalnych, co znacząco poprawia ruchomość stawów u pacjentów.⁴

Przewaga soli lizynowej nad postacią kwasową

Sól lizynowa ketoprofenu stanowi lizynową sól kwasu 2-(3-benzoilfenyl)-propionowego i posiada kilka istotnych zalet w porównaniu z postacią kwasową:

• Lepsza rozpuszczalność niż forma kwasowa
• Ochronne działanie lizyny na błonę śluzową żołądka
• Lepsza tolerancja ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu z ketoprofenem, ibuprofenem i solą argininową ibuprofenu

Wyjątkowy profil farmakokinetyczny pozwala soli lizynowej ketoprofenu osiągnąć stężenie w osoczu Ce50 wynoszące 0,3 µg/mL już w ciągu około trzech minut, co zapewnia szybkie działanie przeciwbólowe.⁵

Skuteczność kliniczna ketoprofenu

Badania kliniczne potwierdzają wyższy profil skuteczności ketoprofenu w porównaniu z innymi powszechnie stosowanymi lekami przeciwbólowymi:

Ketoprofen podawany doustnie wykazuje nie tylko szybsze działanie przeciwbólowe w porównaniu z ibuprofenem (początek działania w ciągu 1,1 godziny), ale również dłuższy czas działania przeciwbólowego (do 8 godzin) w porównaniu z paracetamolem w leczeniu bólu pooperacyjnego. Ponadto skuteczność kliniczna ketoprofenu w łagodzeniu bólu urazowego lub kostno-stawowego oraz w poprawie statusu czynnościowego pacjentów jest znacząco lepsza niż w przypadku stosowania ibuprofenu czy diklofenaku.⁶