Właściwości farmakokinetyczne
Ketoprofen Dompé 50 mg
Ketoprofen w postaci soli lizynowej cechuje się zwiększoną rozpuszczalnością, co przekłada się na szybkie wchłanianie po podaniu doustnym w formie roztworu wodnego oraz szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-99%) oraz zdolność do akumulacji w tkankach, zwłaszcza w migdałkach i płynie maziowym, co jest istotne w terapii stanów zapalnych stawów. Farmakokinetyka ketoprofenu charakteryzuje się intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia, z 60-80% dawki wydalanej w postaci metabolitów z moczem, oraz szybkim wydalaniem nerkowym – 50% dawki jest eliminowane w ciągu pierwszych 6 godzin, co wskazuje na krótki okres półtrwania leku. Wielokrotne podawanie nie powoduje kumulacji substancji czynnej w organizmie.
Właściwości farmakokinetyczne ketoprofenu
Ketoprofen w postaci soli lizynowej charakteryzuje się lepszą rozpuszczalnością w porównaniu do postaci kwasowej, co wpływa korzystnie na jego parametry farmakokinetyczne.1
Wchłanianie
Doustna postać farmaceutyczna ketoprofenu umożliwia przyjęcie substancji czynnej w roztworze wodnym, co przekłada się na szybkie zwiększenie stężenia leku w osoczu oraz szybkie osiągnięcie stężenia maksymalnego. Ten korzystny profil farmakokinetyczny przekłada się bezpośrednio na efekt kliniczny w postaci szybkiego początku działania oraz nasilonego efektu przeciwbólowego i przeciwzapalnego.2
Dystrybucja
Ketoprofen charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym 95-99%. Wielokrotne podawanie leku nie wpływa na zmianę jego kinetyki i nie powoduje kumulacji w organizmie. Istotną cechą ketoprofenu jest jego zdolność do osiągania znaczących stężeń w określonych tkankach – po podaniu ogólnoustrojowym wysokie stężenia leku stwierdzono w migdałkach oraz w płynie maziowym, co może mieć znaczenie w leczeniu schorzeń zapalnych stawów.3
Metabolizm
Ketoprofen podlega intensywnym procesom biotransformacji w organizmie. Badania farmakokinetyczne wykazały, że 60-80% substancji czynnej podanej ogólnoustrojowo wykrywane jest w moczu w postaci metabolitów, co świadczy o wysokim stopniu metabolizmu pierwszego przejścia.4
Eliminacja
Ketoprofen charakteryzuje się szybkim procesem eliminacji z organizmu, która odbywa się głównie drogą nerkową. Dane farmakokinetyczne wskazują, że 50% substancji czynnej podanej ogólnoustrojowo jest wydalane z moczem w ciągu pierwszych 6 godzin od podania, co świadczy o relatywnie krótkim okresie półtrwania leku.5
Farmakokinetyka w populacjach szczególnych
Dzieci i młodzież
Badania farmakokinetyczne przeprowadzone w populacji pediatrycznej wykazały, że profil kinetyczny ketoprofenu u dzieci i młodzieży jest analogiczny do profilu obserwowanego u pacjentów dorosłych, co oznacza brak konieczności szczególnych modyfikacji dawkowania wynikających z odmiennej farmakokinetyki w tej grupie wiekowej.6
Charakterystyka parametrów farmakokinetycznych
| Parametr farmakokinetyczny | Charakterystyka |
|---|---|
| Postać chemiczna | Sól lizynowa ketoprofenu o zwiększonej rozpuszczalności |
| Wchłanianie | Szybkie, jako roztwór wodny |
| Wiązanie z białkami osocza | 95-99% |
| Dystrybucja tkankowa | Znaczące stężenia w migdałkach i płynie maziowym |
| Metabolizm | Intensywny, 60-80% podanej dawki występuje w moczu jako metabolity |
| Eliminacja | Głównie przez nerki, 50% w ciągu 6 godzin |
| Kumulacja przy dawkach wielokrotnych | Brak |
| Farmakokinetyka u dzieci | Identyczna jak u dorosłych |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania